50. Клиническая фармакология препаратов барбитуров

Барбитураты  группа лекарственных средств, производных барбитуровой кислоты^], оказывающих угнетающее влияние на ЦНС.  В настоящее время сфера их применения существенно ограничена, так как, во-первых, они имеют узкую терапевтическую широту, что может привести к передозировке и возникновению токсических эффектов, а во-вторых, при длительном приёме барбитуратов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Основными недостатками барбитуратов являются: — нарушение «структуры» сна (соотношение фаз «быстрого» и «медленного» сна; — явление последействия (сонливость, разбитость и др.); — возможность развития зависимости при повторном применении; — некоторые препараты (особенно фенобарбитал) вызывают индукцию микросомальных ферментов печени. Барбитураты облегчают действие ГАМК в разных отделах ЦНС. Барбитураты в небольших дозах оказывают седативное действие, в средних — снотворное, а в больших дозах — наркотическое действие. Однако для хирургического наркоза их не применяют из-за небольшой наркотической широты и длительней стадии наркоза (нельзя управлять глубиной наркоза). Классификация барбитуратов

1.Короткого действие (до 10 мин)-средствие для внутренной анестезии тиопентал

2.Среднего длитнльности (3-8 час)-пентобарбитал, секобарбитал,циклобарбитал

3.Длителнего действие (1-2 дня).-фенобарбитал.

В качество снатворных употребляются только вещество среднего и длительного действие.(особенно фенобарбитал)

51.Деполяризующие мышечные релаксанты

К деполяризующим мышечным релаксантам относятся препараты суксаметония – листенон, дитилин, сукцинилхолин. Они же являются миорелаксантами ультракороткого действия и отличаются друг от друга лишь входящей в состав солью.

При введении препаратов суксаметония полная нервно-мышечная блокада возникает в течение 30-40 секунд, что позволяет применять их для проведения интубации трахеи. Длительность нейро-мышечного блока – от 4 до 6 минут. Это время может увеличиться при количественной или качественной недостаточности плазменной холинэстеразы

Побочное действие деполяризующих миорелаксантов на сердечно-сосудистую систему выражается в нарушениях ритма, колебаниях артериального давления и ЧСС. Причём препараты суксаметония чаще вызывают брадикардию.

Грозным побочным эффектом при применении препаратов суксаметония является гиперкалиемия.

Нередким побочным эффектом препаратов суксаметония являются мышечные боли в послеоперационном периоде.

Сукцинилхолин повышает внутриглазное давление, что может ограничить его применение в офтальмологических операциях в отсутствии проведённой прекураризации.

Ультракороткие миорелаксанты увеличивают мозговой кровоток и внутричерепное давление, что также можно предотвратить прекураризацией.

Деполяризующие миорелаксанты могут вызывать злокачественную гипертермию.

Опасно введение суксаметония при миотонии – это может спровоцировать генерализованные сокращения (миоклонус)

Дитилин выпускается в ампулах по 2 мл в виде 2% раствора. При внутривенном введении эффект развивается через 60 секунд и продолжается 5-10 минут, при внутримышечном - расслабление мускулатуры развивается через 2-4 минуты и длится 5-10 минут.

Дитилин с успехом применяется для интубации трахеи, при проведении бронхо- и эзофагоскопии, для кратковременных операций.

У взрослых рекомендуемая доза дитилина 2 мг/кг, у детей – до 2,5 мг/кг. Поддерживающая доза релаксанта – 1 мг/кг.