Α – адреноблокаторы.

Классификация блокаторов α-адренергических рецепторов основана на их избирательно­сти по отношению к различным α-адренорецепторам:

1. Неселективные α-адреноблотаторы: дигидрированные алкалоиды спорыньи, тропафен, фентоламин;

2. Селективные α-адреноблокаторы: прозозин, доксазозин, теразозин.

В настоящее время при гипертонии используются селективные α-адреноблокаторы. Препараты блокируя α-адренорецепторы снижают системное сосудистое сопротивление, вы­зывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка, улучшают липидный состав кроив. Присутствие большого количества α-адренорецепторов в гладкой мускулатуре предстательной железы и шейке мочевого пузыря позволяет использовать препараты у больных с аденомой предстательной железы для улучшения мочеиспускания.

Празозин - селективный α₁-адреноблокатор короткого действия. При приеме внутрь он быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность празозина 60%. Более 90% празозина связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови определяется через 2-3 часа. Период полужизни празозина - 3-4 часа. Латентный период препарата - 30-60 минут, длительность действия - 4-6 часов. Метаболизируется он в печени. 90% празозина и его метаболитов выводится через кишечник, остальная часть - через почки. Препарат принимают 2-3 раза в сутки, дневная доза 3-20 мг. Для празозина характерен эффект "первой дозы" - резкое снижение артериального давления после приема первой дозы препарата, поэтому лечение на­чинают с малых доз препарата (0,5- 1мг). Препарат вызывает постуральную гипотензию, сла­бость, сонливость, головокружение, головную боль.

Доксазозин - длительно действующий α-адреноблокатор. Препарат благотворно влияет на липидный профиль крови, не вызывает эффекта " первой дозы". Доксазозин почти полно­стью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет всасывание препарата при­мерно на 1 час. Биодоступность доксазозииа 65-70%. Максимальная концентрация в крови оп­ределяется через 2-3,5 часа после приема препарата. Период полужизни 16-22 часа. Длитель­ность действия - 18-36 часов. Доксазозин назначают 1 раз в сутки.

Фентоламин - неселективный α-адреноблокатор. В основном он используется при лече­нии гипертонических кризов, связанных с гиперкатехолемией, например, у больных с феохромоцитомой. Кроме того, фентоламин используется с диагностической целью при подозрении на феохромоцитому.

Блокаторы α- и β-адренорецепторов.

Лабеталол (трандат) является β-адреноблокатором, оказывающим одновременно и α₁ -адреноблокирующий эффект. Лабеталол как α-адреноблокатоо в 2-7 раз менее активен, чем фентоламин, а как β-адреноологатор в 5-18 раз менее активен, чем анаприлин. препарат оказывает гипотензивное действие, в основном, за счет снижения периферического сопротивления сосудов. На величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращении лабеталол влияет мало. Основное показание для применения препарата - гипертонический криз.