- •Материалы к лекции
- •Классификация противомалярийных средств по химической принадлежности препаратов
- •Классификация противомалярийных средств по спектру противомалярийного действия
- •Производные 4-метанолхинолина
- •Производные 7-хлорхинолина
- •Производные 4-аминохинолина
- •Производные акридина
- •Производные 8-аминохинолина
- •Бигуаниды
- •Диаминопиримидины.
- •Сульфаниламиды
- •Тетрациклины
- •Комбинированные препараты
- •Использованная литература
Классификация противомалярийных средств по химической принадлежности препаратов
№№ п/п |
Группа химических соединений |
Препарат |
|
|
|
1. |
Производные 4-метанолхинолина |
хинин, мефлохин |
|
|
|
2. |
7-хлорхинолины |
хингамин (делагил) |
|
|
|
3. |
4-Аминохинолины |
хлорохин, амодиахин |
|
|
|
4. |
Акридины |
акрихин, аминоакрихин, |
|
|
|
5. |
8-Аминохинолины |
примахин, хиноцид |
|
|
|
6. |
Бигуаниды |
бигумаль |
|
|
|
7. |
Диаминопиримидины |
хлоридин, триметоприм |
|
|
|
8. |
Сульфаниламиды |
сульфапиридазин, сульфаметоксин, сульфален, сульфадиметоксин |
|
|
|
9. |
Тетрациклины |
тетрациклин, доксициклин |
|
|
|
10. |
Комбинированные препараты |
фансидар |
|
|
|
Различные формы малярийного паразита в организме человека отличаются по своему строению, особенностям обмена и локализации, поэтому чувствительность их к химиотерапевтическим препаратам неодинакова. Существенные различия в чувствительности к противомалярийным препаратам имеются между эритроцитарными и тканевыми формами, между половыми (гамонтами) и бесполыми (шизонтами) формами эритроцитарного цикла (табл. 2).
Таблица 2
Классификация противомалярийных средств по спектру противомалярийного действия
Спектр действия |
Препараты |
|
|
1. Кровяные шизоцитарные средства (уничтожают бесполые формы плазмодиев в стадии шизогонии в эритроцитах) |
Хинин, акрихин, хингамин, хлоридин, фансидар |
|
|
2. Первичнотканевые шизонтоцитарные средства (воздействуют на преэритроцитарные тканевые формы плазмодиев) |
Бигумаль, хлоридин, фансидар |
|
|
3. Вторичнотканевые шизонтоцитарные средства (уничтожают параэритроцитарные тканевые формы плазмодиев) |
Хлоридин, примахин, хиноцид, фансидар |
|
|
4. Гаметоцидные средства (подавляют развитие гамет) |
Хиноцид, примахин, хлоридин, фансидар |
|
|
5. Споронтоцидные средства (блокируют половой цикл развития гамет в теле комара) |
Бигумаль, хлоридин, фансидар |
|
|
По механизму действия препараты можно разделить на две группы. К первой группе относятся противомалярийные средства с сильным шизонтоцидным действием. Механизм действия этих препаратов не отличается специфичностью. Они нарушают свойства как микробной ДНК, так и в клетках человека. К этой группе относятся акрихин, хлорохин, примахин и хинин.
Препараты второй группы характеризуются шизонтоцидным действием, которое наступает довольно медленно. Резистентность к ним развивается легко как в эксперименте, так и на практике. Механизм их действия отличается специфичностью. Они конкурентно вытесняют парааминобензойную кислоту (ПАБК) из ферментных систем микробной клетки, но функцию этого метаболита выполнить не могут. Поэтому нарушается нормальное течение ряда биохимических процессов, в которых участвует ПАБК, и прекращаются рост и размножение микроорганизмов. Препараты или препятствуют превращению ПАБК в фолиевую кислоту, или блокируют дигидрофолиевую редуктазу. На клетки макроорганизма они не действуют. В эту группу входят бигумаль, хлоридин и их производные, а также сульфаниламиды.