Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ СРЕДСТВА.doc
Скачиваний:
103
Добавлен:
20.03.2016
Размер:
155.65 Кб
Скачать

Классификация противомалярийных средств по химической принадлежности препаратов

№№ п/п

Группа

химических соединений

Препарат

1.

Производные 4-метанолхинолина

хинин, мефлохин

2.

7-хлорхинолины

хингамин (делагил)

3.

4-Аминохинолины

хлорохин, амодиахин

4.

Акридины

акрихин,

аминоакрихин,

5.

8-Аминохинолины

примахин,

хиноцид

6.

Бигуаниды

бигумаль

7.

Диаминопиримидины

хлоридин,

триметоприм

8.

Сульфаниламиды

сульфапиридазин, сульфаметоксин, сульфален,

сульфадиметоксин

9.

Тетрациклины

тетрациклин,

доксициклин

10.

Комбинированные препараты

фансидар

Различные формы малярийного паразита в организме человека отличаются по своему строению, особенностям обмена и локализации, поэтому чувствительность их к химиотерапевтическим препаратам неодинакова. Существенные различия в чувствительности к противомалярийным препаратам имеются между эритроцитарными и тканевыми формами, между половыми (гамонтами) и бесполыми (шизонтами) формами эритроцитарного цикла (табл. 2).

Таблица 2

Классификация противомалярийных средств по спектру противомалярийного действия

Спектр действия

Препараты

1. Кровяные шизоцитарные средства (уничтожают бесполые формы плазмодиев в стадии шизогонии в эритроцитах)

Хинин, акрихин,

хингамин, хлоридин,

фансидар

2. Первичнотканевые шизонтоцитарные средства (воздействуют на преэритроцитарные тканевые формы плазмодиев)

Бигумаль, хлоридин,

фансидар

3. Вторичнотканевые шизонтоцитарные средства (уничтожают параэритроцитарные тканевые формы плазмодиев)

Хлоридин, примахин,

хиноцид, фансидар

4. Гаметоцидные средства (подавляют развитие гамет)

Хиноцид, примахин,

хлоридин, фансидар

5. Споронтоцидные средства (блокируют половой цикл развития гамет в теле комара)

Бигумаль, хлоридин,

фансидар

По механизму действия препараты можно разделить на две группы. К первой группе относятся противомалярийные средства с сильным шизонтоцидным действием. Механизм действия этих препаратов не отличается специфичностью. Они нарушают свойства как микробной ДНК, так и в клетках человека. К этой группе относятся акрихин, хлорохин, примахин и хинин.

Препараты второй группы характеризуются шизонтоцидным действием, которое наступает довольно медленно. Резистентность к ним развивается легко как в эксперименте, так и на практике. Механизм их действия отличается специфичностью. Они конкурентно вытесняют парааминобензойную кислоту (ПАБК) из ферментных систем микробной клетки, но функцию этого метаболита выполнить не могут. Поэтому нарушается нормальное течение ряда биохимических процессов, в которых участвует ПАБК, и прекращаются рост и размножение микроорганизмов. Препараты или препятствуют превращению ПАБК в фолиевую кислоту, или блокируют дигидрофолиевую редуктазу. На клетки макроорганизма они не действуют. В эту группу входят бигумаль, хлоридин и их производные, а также сульфаниламиды.