Тема 7. Товароведческий анализ лекарственных средств различных фармако-терапевтических групп

68. Товароведческая характеристика и классификация антигистаминных лекарственных средств. Основные препараты.

Классификация антигистаминных лекарственных средств

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов (блокаторов Н1-рецепторов гистамина), хотя ни одну из них не считают общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты I и II поколения. Препараты I поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. К антигистаминным препаратам I поколения относят: дифенгидрамин (димедрол*), прометазин (дипразин*, пипольфен*), клемастин, хлоропирамин (супрастин*), хифенадин (фенкарол*), секвифенадин (бикар- фен*). Антигистаминные препараты II поколения: терфенадин*, асте- мизол*, цетиризин , лоратадин , эбастин , ципрогептадин , оксатомид*9, азеластин, акривастин, мебгидролин, диметинден.

В настоящее время принято выделять и III поколение антигистаминных препаратов. К нему относят принципиально новые средства - активные метаболиты, для которых характерны помимо высокой антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и свойственного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия. К III поколению антигистаминных препаратов относят фексофенадин (телфаст*), дезлоратадин.

Кроме того, по химическому строению антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина*, пиперазина* и пиперидина*).

Механизм действия и основные фармакодинамические эффекты антигистаминных лекарственных средств

Большинство используемых антигистаминных средств обладает специфическими фармакологическими свойствами, что характеризует их как отдельную группу. Сюда относят следующие эффекты: противозудный, противоотёчный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма.

Антигистаминные препараты - антагонисты Н1-рецепторов гистамина, причём их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина Именно поэтому данные ЛС не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы.

Соответственно, блокаторы Н1-рецепторов гистамина наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина. Связывание антигистаминных препаратов с рецепторами носит обратимый характер, а количество блокируемых рецепторов прямо пропорционально концентрации препарата в месте нахождения рецептора.

Молекулярный механизм действия антигистаминных препаратов можно представить в виде схемы: блокада Н1-рецептора - блокада фосфоинозитидного пути в клетке - блокада эффектов гистамина. Связывание ЛС с Н1-рецептором гистамина приводит к «блокаде» рецептора, т.е. препятствует связыванию гистамина с рецептором и запуску каскада в клетке по фосфоинозитидному пути. Таким образом, связывание антигистаминного ЛС с рецептором вызывает замедление активации фосфолипазы С, что ведёт к уменьшению образования инозитолтрифосфата и диацилглицерола из фосфатидилинозитола, в итоге замедляется выход кальция из внутриклеточных депо. Уменьшение выхода кальция из внутриклеточных органелл в цитоплазму в различных типах клеток приводит к снижению доли активированных ферментов, опосредующих эффекты гистамина в этих клетках. В гладких мышцах бронхов (а также ЖКТ и крупных сосудов) замедляется активация кальций-кальмодулин-зависимой киназы лёгких цепей миозина. Это препятствует сокращению гладких мышц, вызванному гистамином, особенно у больных бронхиальной астмой. Однако при бронхиальной астме концентрация гистамина в лёгочной ткани настолько высока, что современные Н1-блокаторы не в состоянии заблокировать по такому механизму эффекты гистамина на бронхи. В эндотелиальных клетках всех посткапиллярных венул антигистаминные ЛС препятствуют вазодилатирущему эффекту гистамина (прямому и через простагландины) при местных и генерализованных аллергических реакциях (гистамин действует и через Н2-рецепторы гистамина гладкомышечных клеток венул по аденилатциклазному пути). Блокада Н1-рецепторов гистамина в этих клетках препятствует увеличению внутриклеточного уровня кальция, в итоге замедляя активацию фосфолипазы А2, что приводит к развитию следующих эффектов:

• замедление местного выброса эндотелий-релаксирующего фактора, проникающего в соседние гладкомышечные клетки и активирующего гуанилатциклазу. Торможение активации гуанилатциклазы уменьшает концентрацию цГМФ, далее снижается фракция активированной цГМФ-зависимой протеинкиназы, что препятствует снижению уровня кальция. Одновременно нормализация уровня кальция и цГМФ препятствует расслаблению гладкомышечных клеток посткапиллярных венул, то есть препятствует развитию отёка и эритемы, вызываемых гистамином;

• снижение активированной фракции фосфолипазы А2 и уменьшение синтеза простагландинов (преимущественно простациклина), блокируется вазодилатация, что препятствует возникновению отёка и эритемы, вызываемых гистамином по второму его механизму действия на эти клетки.

Исходя из механизма действия антигистаминных ЛС, эти препараты следует назначать с целью профилактики аллергических реакций реагинового типа. Назначение данных препаратов при развившейся аллергической реакции менее эффективно, так как они не устраняют симптомов развившейся аллергии, а препятствуют их появлению. Блокаторы Н1-рецепторов гистамина предотвращают реакцию гладкой мускулатуры бронхов на гистамин, уменьшают зуд, предотвращают опосредованное гистамином расширение мелких сосудов и их проницаемость.

68.Провести товароведческий анализ лекарственного препарата в соответствии с приложением В.

68. Панкреатин

1.Название.

ТН – Панкреатин; МНН – Панкреатин.

2. Фармакотерапевтическая группа.

Ферментное средство.

3.Основное фармакологическое действие, применение.

Содержит панкреатические ферменты - амилазу, липазу и протеазы, которые облегчают переваривание углеводов, жиров и белков, что способствует их более полному всасыванию в тонкой кишке. При заболеваниях поджелудочной железы компенсирует недостаточность ее внешнесекреторной функции и способствует улучшению процесса пищеварения.

4.Код по ОКП.

935852 Лидаза, имозимаза

935859 Органопрепараты ферментативного действия и с антиферментной активностью прочие

935854 Панкреатин

5.Виды лекарственных форм.

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

6. Упаковка.

Первичная упаковка – блистер из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, вторичная – картонная пачка.

7. Маркировка.

Соответствует Федеральному закону № 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Наименование - ТН – Панкреатин - дженерическое, непатентованное;

МНН – Панкреатин

Производитель – ИРБИТСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, ОАО, Росси

Серия – 12.12.15

Регистрационный номер – Р № ЛС-002685

Срок годности -12.12.17

Способ применения – согласно инструкции

Дозировка – 250мг

Количество доз в упаковке – 60

Вид лекарственной формы – таблетки

Условия отпуска из аптеки – «Без рецепта врача»

Предупредительные надписи – «Хранить в недоступном для детей месте»

8. Хранение, транспортировка.

По приказу МЗ РФ № 706н. Препарат хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 15 °С.

9.Проверка качества

Проводится по показателям «Описание», «Упаковка», «Маркировка»

10.Цена.

65 руб

11 .Правила отпуска из аптеки

Без рецепта врача