Лекция. Психотропные средства (продолжение). Ноотропные средства.

Ноотропные средства являются препаратами психометаболических средств тонизирующего характера действия. В организме больного они моделируют метаболические эффекты ГАМК и ГОМК. В результате в ЦНС улучшается течение метаболических процессов, что ведет к нормализации функций нейронов. Кроме того, препараты ноотропов улучшают процессы метаболизма и на периферии. Действие ноотропов проявляется не сразу, а в результае постоянного длительного лечения.

Пирацетам (ноотропил) - выпускается в капсулах по 0,4; в таблетках по 0,8 и 1,2; в ампулах 20% раствор в количестве 5 мл.

Назначается препарат перорально, в/м и в/в до 4 - х раз в сутки. Биодоступность при всасывании в ЖКТ составляет 95%. В крови не связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гистогематические барьеры. В организме больного практически не метаболизируется. Экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде. T ½ составляет 4,5 часа.

Является производным пирролидона. Механизм действия связан с влиянием на глутаматные рецепторы. Благодаря этому, препарат повышает активность аденилатциклазы и ингибирует активность нуклеотидфосфатазы. В результате в мозговой ткани увеличивается содержание АТФ, усиливаются гликолитические процессы, стимулируется биосинетез РНК и фосфолипидов.

О.Э. 1) понижается агрегация тромбоцитов, улучшаются реологические свойства крови, улучшаются мозговое и периферические кровообращение.

3) повышается доставка и утилизация клетками макроэргов

4) нормализуется внутриклеточный метаболизм.

5) улучшаются интегративные функции нейронов коры головного мозга, улучшаются память, сообразительность, обучаемость и т.п. функции.

6) антигипоксический, повышается толерантность к гипоксическим воздействиям.

7) противосудорожный.

П.П. 1) Состояния гипоксии головного мозга, острые и хронические: инсульт и постинсультные состояния, черепномозговые травмы и посттравматические состояния, атеросклероз сосудов головного мозга, в т.ч. явления старческого слабоумия, при и после интоксикаций нейротропными ядами, в т. ч. алкоголем, последствия родовых травм.

2) При ишемической болезни сердца.

П.Э. Тошнота, рвота, тяжесть в эпигастрии; бессонница, головная боль, раздражительность.

Фенотропил (флурацетам) - выпускается в таблетках по 0,1.

Является фенилзамещенным производным пирацетама, что резко повысило способность препарата преодолевать ГЭБ. Препарат быстро и полностью (на 100%) всасывается в ЖКТ. Хорошо распределяется в организме больного, легко проникает в ЦНС. В организме больного не метаболизируется, на 40% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальные 60% дозы выводится с желчью и потом. T ½ составляет 3 - 5 часов.

Механизм действия см. пирацетам, кроме того, препарат способен стимулировать Н - холинорецепторы ЦНС. Что касается его глутаматергической активности, фенотропил увеличивает концентрацию глутаматных NMDA - рецепторов, но при этом не влияет на их активность.

О.Э. см. пирацетам + 1) анксиолитический; 2) антиастенический; 3) нейромодуляторный.

П.П. 1) Состояния гипоксии головного мозга, острые и хронические: инсульт и постинсультные состояния, черепномозговые травмы и посттравматические состояния, атеросклероз сосудов головного мозга, в т. ч. явления старческого слабоумия, при и после интоксикаций нейротропными ядами, в т. ч. алкоголем, последствия родовых травм.

2) При ишемической болезни сердца.

3) Комплексное лечение больных с судорожным синдромом.

П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, гиперемия кожи, повышение АД.

Фенибут - выпускается в таблетках по 0,25.

Хорошо всасывается в ЖКТ, проникает в ткани, преодолевает ГЭБ. Метаболизируется в печени, экскретируется с мочой, частично с желчью. Практически не кумулирует.

Является фенильным производным ГАМК. Механизм действия связан с воспроизведением метаболических эффектов ГАМК.

О.Э. см. пирацетам + 1) анксиолитический; 2) потенцирующий; 3) антиагрегантный; 4) психостимулирующий; 5) антиоксидантный.

П.П. Состояния гипоксии головного мозга, острые и хронические: инсульт и постинсультные состояния, черепномозговые травмы и посттравматические состояния, атеросклероз сосудов головного мозга, в т.ч. явления старческого слабоумия, при и после интоксикаций нейротропными ядами, в т.ч. алкоголем, последствия родовых травм.

П.Э. Сонливость, тошнота, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, аллергии.