1.2. Фибраты

Являются производными фиброевой кислоты.

ФЕНОФИБРАТ (ЛИПАНТИЛ)

БЕЗАФИБРАТ (ХОЛЕСТЕНОРМ)

ЦИПРОФИБРАТ (ЛИПАНОР)

Механизм гиполипидемического действия заключается в следующем:

1. Уменьшают синтез в печени и поступление в кровь ЛПНП, ЛПОНП.

2. Повышают активность липопротеинлипаз эндотелия, что ускоряет гидролиз триглицеридов ЛПОНП;

3. Повышают переход ХС в ЛПВП.

В итоге значительного уменьшается концентрация в крови триглицеридов на 40-50%; понижается содержание общего ХС (на 20-25%) и в меньшей степени концентрация ЛПНП.

Дополнительными свойствами, благоприятными для лечения атеросклероза являются: снижение агрегации тромбоцитов и вязкости крови, повышение фибринолитической активности крови.

Назначают внутрь 1-3 раза в день (в зависимости от препарата). Наибольший клинический эффект развивается через несколько месяцев.

Побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе), головные боли, головокружение, усталость, миалгия, миозит, рабдомиолиз, кожные сыпи, обострение желчнокаменной болезни, анемия, лейкопения, импотенция.

Форма выпуска: капсулы.

Фенобибрат.

Показания: *Гиперхолестеринемия (тип IIа).

*Эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV) и их сочетание (типы IIb и III)

*повышенное содержание холестерина в крови

Побочные эффекты: Диспепсия, мышечные боли, повышение уровня трансаминаз в крови, кожные аллергические реакции.

Противопоказания: Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности, детский возраст, лактация

1.3. Никотиновая кислота

В высоких дозах (которые в 100 раз выше суточной потребности никотиновой кислоты для проявления витаминной активности) вещество оказывает гиполипидемическое действие.

Механизм действия:

1) Понижает синтез ЛПОНП в печени, снижает в плазме крови содержания триглицеридов, ХС, ЛПНП и ЛПОНП;

2) Увеличивает содержание ЛПВП, т.к. уменьшается скорость их распада в печени.

Кроме гиполипидемического действия никотиновая кислота оказывает и другие эффекты, благоприятные для лечения атеросклероза: сосудорасширяющее действие (в том числе и на сосуды головного мозга), улучшение микроциркуляции, повышение фибринолитической активности крови и уменьшение агрегации тромбоцитов.

К наиболее частым побочным эффектам никотиновой кислоты, ограничивающим её применение, относятся – расширение сосудов кожи, сопровождающееся покраснением лица, шеи, верхней части тела; возможны зуд, гиперемия. Часто возникают эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменение аппетита; возможно увеличение секреции желудочного сока, ульцерогенное действие, нарушение функции печени.

Противопоказания: гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, выраженные нарушения функции печени, сахарный диабет.

Так как в качестве гиполипидемического средства никотиновая кислота используется длительно и в больших дозах, то уменьшить побочные эффекты позволяет применение пролонгированных форм никотиновой кислоты или ее производных.

Форма выпуска: таблетки.

НИКОТИНАМИД

В отличие от никотиновой кислоты, не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, и при его применении не наблюдается покраснения кожных покровов и чувства прилива крови к голове.

ЭНДУРАЦИН

Использование эндурацина (никотиновой кислоты пролонгированного действия) снижает вероятность появления побочных эффектов, т.к. никотиновая кислота медленно поступает в кровь.