Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

Пор. д/сусп. форте орал. (в 5 мл 250 мг амок( сициллина тригидрата и 62,5 мг калиевой соли клавулановой кислоты)

Основные эффекты

nОбладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и гра.

мотрицательных, аэробных и анаэробных микро. организмов, в т.ч. продуцирующих β.лактамазы.

Показания

nИнфекции ЛОР.органов, дыхательных путей и легких, кожи и мягких тканей.

nОстеомиелит.

nСептический артрит.

nДентоальвеолярный абсцесс.

nЖелудочно.кишечные инфекции.

nИнфекции почек и мочевыводящих путей.

nГинекологические инфекции.

nГонорея.

nМягкий шанкр.

nСепсис.

nПеритонит.

nХирургическая инфекция.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет: при легких ин. фекциях — 1 табл. 375 мг 3 р/сут; при тяжелых инфекциях — 1 табл. 625 мг 3 р/сут.

Дети: от 7 до 12 лет — 10 мл суспензии 3 р/сут или 5 мл суспензии форте 3 р/сут; от 2 до 7 лет — 5 мл суспензии 3 р/сут; от 9 мес. до 2 лет — 2,5 мл суспензии 3 р/сут. При тяжелых инфекциях дозы могут быть увеличены.

Регистрационные удостоверения:

(табл., п.о., 250 мг + 125 мг /блистеры/; табл., п.о., 500 мг + 125 мг /блистеры/) П № 014290/03+

2002 от 08.08.2002

(пор. для приготовления суспензии форте для приема внутрь 250 мг + 62,5 мг/5 мл /флаконы темного стекла/ 60, 100 мл /в комплекте с дози. ровочной ложкой/) П № 014290/01+2002 от

08.08.2002

(пор. для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг + 31,25 мг/5 мл /флаконы темного стекла/ 60, 100 мл /в комплекте с дозировочной ложкой/) П № 014290/02+2002 от 08.08.2002

Медостатин

(Medostatin)

Медокеми Лтд (Кипр)

Ловастатин (Lovastatin)

Статины (гиполипидемические ЛС)

Форма выпуска и состав

Табл. 20 мг, № 30, № 100

Механизм действия

Ингибирует синтез холестерина в печени на ста. дии мевалоновой кислоты. Понижает содержа. ние холестерина, триглицеридов (ТГ), липопро. теидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеи. дов очень низкой плотности (ЛПОНП) в крови. Умеренно повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), обладающих анти. атерогенным действием.

Фармакокинетика

После абсорбции в ЖКТ гидролизуется с обра. зованием β.гидроксикислоты. Cmax в плазме крови достигается через 2—4 ч после приема препарата, через 2—3 дня регулярного приема достигается устойчивая концентрация. Более чем на 95% связывается с белками плазмы, про+ никает через гематоэнцефалический и плацен. тарный барьеры.

Выраженный терапевтический эффект про. является в течение 2 нед, максимальный — че. рез 4—6 нед.

Показания

nГиперлипопротеинемии, не корригирующиеся специальной диетой и физической нагрузкой.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 р/сут, во время еды. Начальная до. за — 10—20 мг. При необходимости увеличи. вают дозу каждые 4 нед. Максимальная суточ. ная доза — 80 мг в 1—2 приема (во время завт. рака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 3,6 ммоль/л или ЛПНП до 1,94 ммоль/л дозу следует умень. шить.

Противопоказания

nОстрые заболевания печени.

nПостоянное повышение концентрации пече. ночных трансаминаз в сыворотке крови невыяс. ненной этиологии.

nБеременность или планирование беременности.

nКормление грудью.

nТяжелое общее состояние пациента.

nГиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

nВо время лечения необходимо соблюдать соот. ветствующую диету.

nПри одновременном назначении с препарата. ми, подавляющими иммунитет, суточная доза Медостатина не должна превышать 20 мг.

nВ случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или креатин. фосфокиназы показана отмена Медостатина.

nУ больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначение дозы, превышающей 20 мг/сут, должно быть клинически оп. равдано.

Побочные эффекты

nПовышение уровня печеночных трансаминаз в крови.

nГепатит.

nМиалгии.

nСудороги.

nМиопатии.

nТранзиторное повышение содержания КФК в крови.

Регистрационное удостоверение: П № 012832/01+2001 от 23.03.2001

Мелокс

(Melox)

Медокеми Лтд (Кипр)

Мелоксикам (Meloxicam)

НПВС, селективные ингибиторы ЦОГ.2

Форма выпуска

Табл. 7,5 мг и 15 мг, № 20

Основные эффекты

nОказывает анальгезирующее, противовоспа. лительное и жаропонижающее действия.

nИнгибирует циклооксигеназу (ЦОГ) и подавля. ет синтез простагландинов. В отличие от боль. шинства НПВС, ингибирующих оба изофер. мента (ЦОГ.1 и ЦОГ.2), Мелокс избирательно снижает активность ЦОГ.2. Селективность Мелокса в отношении ЦОГ.2 обусловливает его сильное противовоспалительное и обезбо. ливающее действия при минимальном риске побочных эффектов на желудок, почки, тром. боциты.

nПосле однократного приема максимальная концентрация в сыворотке достигается через 7—8 ч. Концентрация Мелокса в синовиальной жидкости достигает 40—45% от уровня распре. деления в плазме, поэтому воздействие оказы. вается непосредственно на очаг воспаления.

nПериод полувыведения составляет 20 ч, что позволяет использовать его 1 р/сут.

nУгнетает перекисное окисление липидов и образование свободных кислородных ради. калов, снижает образование фактора актива. ции тромбоцитов, фактора некроза опухоли альфа, активность протеиназ (эластазы, кол. лагеназы, стромелизина), высвобождение ги. стамина и некоторых др. медиаторов воспа. ления.

Показания

nАртриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит.

nАнкилозирующий спондилит (болезнь Бехте. рева).

nБолевой синдром при остеоартрозах и радику. литах.

Способ применения и дозы

Внутрь, после или во время еды. Начальная до. за — 7,5 мг, при необходимости дозу увеличива. ют до 15 мг через 3—5 дней.

Регистрационное удостоверение: П № 013541+2001 от 17.12.2001

Метилдопа

(Methyldopha)

α2.адреномиметики

Форма выпуска

Табл. 250 мг

Механизм действия

Стимулирует α2.адренорецепторы пресинапти. ческой мембраны нейронов вазомоторного цент. ра продолговатого мозга и тормозит симпатиче. скую импульсацию на сосуды.

Основные эффекты

nСнижает ОПСС, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концент. рацию серотонина, дофамина, эпинефрина. Минутный объем крови и почечный кровоток существенно не изменяются, а объем плазмы увеличивается.

nПри длительном применении способен вызы. вать регрессию гипертрофии левого желу. дочка с увеличением содержания коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипер. тензию. Во время физической нагрузки гипо. тензивный эффект выражен меньше. Замед. ляет синусовый ритм; задерживает экскре. цию натрия и воды, повышает активность ба. рорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1—1,5 мес) лечении. Характерен синдром «отмены».

nВызывает седацию, выраженность которой уменьшается через 2—3 нед после начала ле. чения.

nПосле приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 4—6 ч и продолжается 1— 2 сут; в течение первых нескольких дней лече. ния гипотензивный эффект постепенно увели. чивается.

nПри в/в введении снижение АД наступает че. рез 2—3 ч, пик эффекта — через 3—5 ч, про. должительность — 6—10 ч. Увеличивает по. чечный кровоток.

Фармакокинетика

Биодоступность — около 50%. Метаболизм на. чинается уже в слизистой ЖКТ (образуются ортосульфированные производные). Проника. ет через гематоэнцефалический барьер в ЦНС, где около 10% принятой дозы декарбоксилиру. ется и β.гидроксилируется в метилдофамин, а затем — в метилнорадреналин. В печени обра. зуются конъюгаты с сульфатами. Связь с бел. ками плазмы крови менее 20% (30—40% у конъ. югатов). Время достижения Сmax — 2—6 ч.

T1/2 — 2 ч.

Экскретируется преимущественно в не. измененной форме, а также в виде о.суль. фатных конъюгатов. Почечный клиренс со. ставляет около 130 мл/мин. При длительном применении кумулирует. При тяжелой по. чечной недостаточности замедляется выве. дение, при заболеваниях печени — биотранс. формация.

Показания

n Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

При приеме внутрь начальная доза — 250 мг (вечером), затем каждые 2 дня разовую дозу увеличивают на 250 мг до достижения опти. мального гипотензивного эффекта, макси. мальная суточная доза — 3 г (при сочетании с другими гипотензивными препаратами — не более 500 мг/сут). При достижении стабильно. го гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей на 250 мг каждые 2 дня.

Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2—3 приема; максимальная суточная доза — 65 мг/кг/сут.

Для пожилых людей начальная доза — 125 мг 1—2 р/сут, максимальная суточная доза — 2 г в 2 приема. В/в капельно в течение 30—60 мин — 250—500 мг на 100 мл 5% декстрозы.

Противопоказания

nОстрый инфаркт миокарда.

nВыраженный коронарный атеросклероз и ате. росклероз сосудов головного мозга.

nОдновременный прием этанола и средств, вы. зывающих угнетение в ЦНС.

nГиперчувствительность.

nГемолитическая анемия.

nГепатиты.

nЦирроз печени.

nПеченочная недостаточность.

nПочечная недостаточность.

nСистемные заболевания соединительной ткани.

nПаркинсонизм.

nДепрессивные состояния.

nФеохромоцитома.

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nМетилдопу не следует применять одновремен. но с ингибиторами МАО и леводопой. Необхо. димо помнить, что после отмены гипотензивный эффект относительно быстро (в течение 48 ч) прекращается. В период лечения не рекомен. дуется употребление алкоголя.

nПациентам, принимающим метилдопу, воз. держиваться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышен. ного внимания, быстрых психомоторных ре. акций.

С осторожностью назначать:

nпри гепатите;

nпри острой левожелудочковой недостаточно. сти в анамнезе;

nпри диэнцефальном синдроме.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно+сосудистой системы:

nортостатическая гипотензия;

nбрадикардия;

nпериферические отеки;

nгиперемия кожи верхней половины туловища;

nредко — миокардит, перикардит.

Со стороны нервной системы:

nсонливость;

nвялость;

nзаторможенность;

nсиндром паркинсонизма;

nпошатывание при ходьбе;

nголовная боль;

nголовокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость во рту;

nглоссалгия;

nтошнота;

nрвота;

nдиарея;

nколит;

nпанкреатит;

nнарушения функции печени, повышение ак. тивности «печеночных» трансаминаз;

nжелтуха.

Со стороны системы крови (редко):

nгемолитическая анемия;

nлейкопения;

nагранулоцитоз;

nтромбоцитопения.

Со стороны опорно+двигательного аппарата:

nмиалгия;

nартралгия.

Со стороны эндокринной системы: n гинекомастия.

Со стороны обмена веществ:

nгиперпролактинемия;

nгалакторея.

Со стороны половой системы:

nаменорея;

nснижение потенции;

nснижение либидо.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nлихорадка;

nтоксический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы:

nзаложенность носа.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, брадикардия, за. торможенность, тремор, сонливость, тошно. та, рвота, диарея, метеоризм, атония ки. шечника.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение адрено. миметиков.

Взаимодействие

Метокард® (Metocard®)

Польфарма (Польша)

Метопролол (Metoprolol) β1.адреноблокаторы

Форма выпуска

Табл. 50 мг; 100 мг Табл. ретард 200 мг

Механизм действия

nОказывает антигипертензивное, антианги. нальное и антиаритмическое действия.

Основные эффекты

nУменьшает автоматизм синусового узла и ЧС.

nЗамедляет атриовентрикулярную проводимость.

nСнижает сократимость и возбудимость мио. карда.

nУменьшает сердечный выброс.

nСнижает потребность миокарда в кислороде.

nПодавляет стимулирующий эффект катехола. минов на сердце при физической и психоэмо. циональной нагрузке.

Синонимы

Альдомет (США), Альфадопа (Индия), Допанол (Польша), Допегит (Венгрия), Экибар (Франция)

Показания

nАртериальная гипертензия (монотерапия или комбинированная антигипертензивная тера. пия).

nПрофилактика приступов стенокардии.

nНарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия).

Способ применения и дозы

Внутрь, по 200 мг/сут. Максимальная доза — 400 мг/сут.

При артериальной гипертензии: 100— 150 мг/сут в 1—2 приема, при необходимости — до 200 мг/сут.

При стенокардии: 50—100 мг/сут в 2—3 приема. Метокард ретард: по 200 мг/сут, при необхо.

димости — до 400 мг/сут.

При нарушениях ритма сердца: по 50 мг 2— 3 р/сут.

Противопоказания

nAтриовентрикулярная блокада II или III ст.

nБрадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин).

nОстрая сердечная недостаточность.

nСиноатриальная блокада.

nАртериальная гипотензия.

nХроническая сердечная недостаточность IIБ— III стадии.

nКардиогенный шок.

nПоздние стадии и тяжелые нарушения пери. ферического кровообращения.

nОдновременный прием с ингибиторами МАО.

nПовышенная чувствительность к препарату.

Предостережения, контроль терапии

nПри лечении Метокардом противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов ве. рапамила и дилтиазема или др. антиаритмиче. ских средств (дизопирамида). Исключение со. ставляют больные, находящиеся в отделениях интенсивной терапии.

nОтмену препарата после длительного лечения следует проводить постепенно (минимум в те. чение 10 дней).

nЗа несколько дней перед проведением нарко. за хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием Метокарда, в случае при. ема перед операцией необходимо подобрать средство для наркоза с минимальным отри. цательным инотропным действием, т.к. отме. на препарата может привести к обострению заболевания.

nУ пациентов, получающих одновременно Ме. токард и клонидин, отмену клонидина следует проводить только через несколько дней после прекращения применения Метокарда.

nВо время беременности (особенно в I тримест. ре) применять только в случае, если предпола. гаемая польза для матери превышает потенци. альный риск для плода. Необходимо отменить препарат за 48—72 ч до планируемого срока родоразрешения и строго контролировать со. стояние новорожденного в течение 48—72 ч.

nГрудное вскармливание на время приема Ме. токарда следует прекратить.

С осторожностью назначать:

nпри сахарном диабете с лабильным течением (из.за возможности возникновения тяжелого гипогликемического состояния);

nпри болезни Рейно и облитерирующих заболе. ваниях периферических артерий, феохромо.

цитоме (в этих случаях препарат следует при. менять в сочетании с α.адреноблокаторами);

nпри выраженных нарушениях функции почек и/или печени;

nпри бронхиальной астме или обструктивном бронхите (самую низкую суточную дозу разде.

лить на 3 приема, желателен одновременный прием ЛС из группы β2.адреностимуляторов);

nпри гипертиреозе (метопролол может маскиро. вать тахикардию);

nпри лечении пожилых пациентов, у которых резкое снижение АД и ЧСС отрицательно по. влияет на функции жизненно важных органов.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, бради. кардия, AV.блокада, сердечная недостаточ. ность, кардиогенный шок, затруднение дыха. ния, бронхоспазм, рвота, нарушение сознания, генерализованные судорожные припадки.

Лечение: отмена препарата, выведение его из организма, тщательное наблюдение за жиз. ненно важными показателями пациента и при необходимости симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: П № 013293/01+2001 от 09.08.2001

Метопролол

(Metoprolol)

β1.адреноблокаторы

Форма выпуска

Табл. 25 мг; 50 мг; 100 мг; 200 мг Р(р д/ин. 1 мг/мл

Механизм действия

Блокирует β1.адренорецепторы сердца, не обла. дает внутренней симпатомиметической и мем. браностабилизирующей активностью.

Основные эффекты

nОказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действия.

nПонижает автоматизм синусового узла, умень. шает частоту сердечных сокращений, замед. ляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокар. да, уменьшает минутный объем сердца, снижа. ет потребность миокарда в кислороде. Подав. ляет стимулирующее влияние катехоламинов при физической и психоэмоциональной на. грузке.

nВызывает гипотензивный эффект, кторый стабилизируется к концу 2.й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть при. ступов. Нормализует сердечный ритм при над. желудочковой тахикардии и мерцании пред. седий.

nПри инфаркте миокарда способствует ограни. чению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных арит. мий, снижает вероятность возникновения ре. цидивов инфаркта миокарда.

nПри применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние

на гладкую мускулатуру бронхов и перифери. ческих артерий, чем неселективные β.адре. ноблокаторы.

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь (95%). Подвергается интенсивно. му пресистемному метаболизму, биодоступ+ ность — 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белка. ми плазмы — 12%. Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефаличе. ский, плацентарный барьеры. Проникает в ма. теринское молоко (концентрация выше, чем в плазме).

Метаболизируется в печени, 2 метаболита об. ладают β.адреноблокирующей активностью. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется поч. ками, 3—10% — в неизмененном виде. TCmax — 1,5—2 ч после приема обычных таблеток и 6—

12 ч — после приема пролонгированных форм,

20 мин — после в/в введения. T1/2 — от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь и 5—15 мин — при в/в введе.

нии. Системный клиренс при в/в введении — 1 л/мин.

Биотрансформируется в печени с образовани. ем двух активных метаболитов. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неиз. мененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. При циррозе печени ме. таболизм и общий клиренс замедляются. Не уда. ляется при гемодиализе.

Показания

nИшемическая болезнь сердца.

nИнфаркт миокарда (острая фаза, а также вто. ричная профилактика).

nАртериальная гипертензия.

nГипертонический криз.

nСердечная недостаточность.

nНарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии):

—синусовая тахикардия;

—желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикар. дия, мерцательная тахиаритмия, трепета. ние предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасис. толия, аритмии на фоне пролапса митраль. ного клапана).

nВрожденный синдром удлиненного интерва. ла QT.

nГипертрофическая кардиомиопатия.

nТиреотоксикоз (комплексная терапия).

nАбстинентный синдром.

nМигрень (профилактика).

nТремор (эссенциальный, старческий).

nСостояние тревоги (вспомогательное лечение).

nАкатизия, вызванная нейролептиками.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, табл. можно де. лить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонги. рованного действия — глотать целиком, не раз. давливать, не разламывать (кроме метопролола сукцинат и тартрата), не разжевывать. При при. еме внутрь средняя доза — 100—150 мг/сут в 1—2 приема, при необходимости — 200 мг/сут. При в/в введении разовая доза — 2—5 мг, при отсутствии эффекта повторное введение воз. можно через 5 мин за сут, при необходимости — 200—300 мг/сут.

Противопоказания

nКардиогенный шок.

nАтриовентрикулярная блокада II—III ст.

nСиноатриальная блокада.

nСиндром слабости синусового узла.

nСинусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин).

nОстрая или хроническая сердечная недоста. точность II—III ст. (в стадии декомпенсации).

nАртериальная гипотензия.

nОстрый инфаркт миокарда (PQ более 0,24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).

nГиперчувствительность.

nПериод лактации.

nОдновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.

nВыраженные нарушения периферического кровообращения.

Предостережения, контроль терапии

Не рекомендуется одновременный прием с инги. биторами МАО.

С осторожностью назначать:

nпациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом, болезнью Рейно и облитерирующи. ми заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой, выраженными нарушения. ми функции печени и почек;

nамбулаторно пациентам, деятельность кото. рых требует повышенного внимания.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно+сосудистой системы:

nсинусовая брадикардия;

nартериальная гипотензия;

nразвитие (усугубление) сердечной недостаточ. ности;

nаритмии;

nнарушения периферического кровообращения;

nнарушение проводимости миокарда;

nкардиалгия.

Со стороны нервной системы:

nповышенная утомляемость;

nслабость;

nголовная боль;

nпарестезии в конечностях;

nмышечные судороги;

nдепрессия;

n«кошмарные» сновидения.

Со стороны органа зрения:

nснижение секреции слезной жидкости, вслед. ствие этого сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота;

nболь в животе;

nсухость во рту;

nзапор или диарея;

nнарушение функции печени (редко).

Со стороны кожи и ее производных:

nсыпь;

nдистрофические изменения кожи;

nобострение псориаза;

nфотосенсибилизация;

nусиление потоотделения;

n обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы:

nу предрасположенных пациентов возможно по. явление симптомов бронхиальной обструкции.

Со стороны эндокринной системы:

nгипогликемические состояния у больных са. харным диабетом;

nуменьшение массы тела.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nзуд.

Со стороны системы крови:

nтромбоцитопения;

nагранулоцитоз;

nлейкопения.

Со стороны половой системы:

nснижение либидо;

nболезнь Пейрони.

Со стороны опорно+двигательного аппарата:

nмиалгии;

nартралгии;

nмышечная слабость.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипо. тензия, головокружение, симптомы сердечной недостаточности, остановка сердца, кардиоген. ный шок, нарушение дыхания и сознания (вплоть до комы), тошнота, рвота, генерализо. ванные судороги, цианоз.

Лечение: проводят промывание желудка и на. значение адсорбирующих средств; симптома. тическая терапия: в случае чрезмерного сни. жения АД, брадикардии и сердечной недоста. точности — в/в, с интервалом в 2—5 мин, β.ад. реномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5—2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. Также используют 1—10 мг глюкагона, постановку трансвенозного интракардиального электро. стимулятора. При бронхоспазме следует ввес. ти в/в β2.адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиа. лиз неэффективен.

Взаимодействие

Синонимы

Беталок (Швеция), Беталок Зок (Швеция), Вазо. кардин (Словения), Корвитол (Германия), Логи. макс (Швеция), Лопресор (Швейцария), Мето. кард (Польша), Метокард ретард (Польша), Ме. толол (Австрия), Метопролол (Польша), Мето. пролола тартрат (Индия), Метопролол.Акри (Россия), Метопролол.Ратиофарм (Германия), Сердол (Румыния), Спесикор (Финляндия)

Милдронат® (Mildronate®)

Гриндекс (Латвия)

Милдронат (Mildronate) Метаболические ЛС

Форма выпуска

Капс. 250 мг Р(р д/ин. 10% 5 мл

Основные эффекты

nВосстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде.

nУстраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения.

nОказывает тонизирующее действие.

nПомогает организму выдерживать нагрузку и бы. стро восстанавливать энергетические резервы.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасыва+ ется, биодоступность — 78%. Cmax в плазме до. стигается через 1—2 ч после приема. T1/2 при приеме внутрь — 3—6 ч. Два основных метабо. лита выводятся почками.

Показания

nКомплексная терапия ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда).

nХроническая сердечная недостаточность.

nДисгормональная кардиомиопатия.

nКомплексная терапия острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (мозговые инсульты и цереброваскулярная недостаточ. ность).

nГемофтальм и кровоизлияния в сетчатку.

nТромбоз центральной вены сетчатки и ее вет. вей.

nДиабетическая и гипертоническая ретино. патии.

nПониженная работоспособность.

nФизическое перенапряжение (в т.ч. у спорт. сменов).

nСиндром абстиненции при хроническом алко. голизме.

Способ применения и дозы

Сердечно+сосудистые заболевания: внутрь или в/в, в составе комплексной терапии по 0,5— 1,0 г/сут в 1—2 приема. Курс лечения — 4—6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дис+ трофии миокарда: внутрь, по 0,25 г 2 р/сут. Курс лечения — 12 дней.

Нарушение мозгового кровообращения: ост. рая фаза — в/в по 0,5 г 1 р/сут в течение 10 дней, затем внутрь по 0,5—1,0 г/сут; хронические на. рушения — внутрь по 0,5—1,0 г/сут. Курс лече. ния — 4—6 нед.

Сосудистая патология и дистрофические за+ болевания сетчатки: парабульбарно по 0,5 мл раствора Милдроната для инъекций 0,5 г/5 мл в течение 10 дней.

Умственные и физические перегрузки, в т.ч. у спортсменов: внутрь по 0,25 г 4 р/сут или в/в по 0,5 г 1 р/сут. Курс лечения — 10—14 дней. При не. обходимости лечение повторяют через 2—3 нед.

Спортсменам: внутрь по 0,5—1,0 г 2 р/сут пе. ред тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14—21 день, в пе. риод соревнований — 10—14 дней.

Хронический алкоголизм: внутрь по 0,5 г 4 р/сут; в/в по 0,5 г 2 р/сут. Курс лечения — 7— 10 дней.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nБеременность.

nКормление грудью (на время лечения грудное вскармливание следует прекратить).

Предостережения, контроль терапии

Нет достаточных данных о применении Милдро. ната у детей.

С осторожностью назначать:

nпри хронических заболеваниях печени и почек (при длительном применении препарата).

Побочные эффекты

Аллергические реакции:

nпокраснение;

nвысыпания;

nзуд.

Со стороны пищеварительной системы: n диспепсические явления.

Со стороны сердечно+сосудистой системы: n тахикардия;

n изменения АД.

Со стороны нервной системы: n возбуждение.

Передозировка

Случаи передозировки Милдроната неизвестны. Препарат малотоксичен.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: П+8+242 01 06 91 от 03.02 2004

Миноксидил

(Minoxidil)

Активаторы калиевых каналов

Форма выпуска

Р(р д/нар. прим. 2%, 5 % Табл. 10 мг; 20 мг; 40 мг

Механизм действия

Активирует калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Основные эффекты

nОказывает вазодилаирующее действие.

nВызывает рефлекторную тахикардию и увели. чение сердечного выброса, снижает давление в легочных капиллярах.

nПовышает активность ренина плазмы крови и способствует возникновению вторичного аль. достеронизма (задержка натрия и воды).

nПосле однократного приема внутрь эффект развивается через 30 мин, достигает максиму. ма через 2—3 ч и длится 24—48 ч (до 75 ч). Сти. мулирует рост волос (механизм неизвестен). При местном использовании рост волос, как правило, начинается через 4 мес ежедневного приема раствора.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается 90% принятой дозы. TCmax — 1 ч. Не связывается с белками плазмы.

Подвергается биотрансформации в печени с об. разованием до 90% малоактивных метаболитов. T1/2 — 4,2 ч. Миноксидил и его метаболиты выво. дятся в основном почками (97%) и кишечником (3%).

После местного применения всасывается че. рез неповрежденную кожу около 1,4%.

Показания

nАртериальная гипертензия, в т.ч. симптомати. ческая (применяют внутрь).

nОблысение по мужскому типу (для местного применения).

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза 5 мг однократно или в двух разделенных дозах. При необходимости она может увеличиваться в 2 р (10, 20 или 40 мг). Высшая суточная доза —100 мг.

Местно, 1 мл 2% раствора наносится на сухую кожу волосистой части головы в центр очага об. лысения и интенсивно втирается (от центра к пе. риферии) 2 р/сут. Длительность лечения в сред. нем около 1 года.

Противопоказания

nФеохромоцитома.

nГиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

nпри нарушении мозгового кровообращения (в т.ч. инсульте);

nпри инфаркте миокарда;

nпри беременности;

nв период лактации;

nпри нарушении целостности кожных пок. ровов;

nпри дерматозах волосистой части головы;

nв детском и пожилом возрасте — старше 65 лет (при местном применении).

Побочные эффекты

Со стороны сердечно+сосудистой системы:

nартериальная гипотензия;

nтахикардия;

nаритмии;

nприступ стенокардии;

nсимптомы сердечной недостаточности;

nэкссудативный перикардит;

nотеки.

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение;

nпарестезии

Со стороны кожи и ее производных:

nгипертрихоз;

nаллергические реакции (кожная сыпь и зуд).

Передозировка

Симптомы: проявляется артериальной гипо. тензией, брадикардией, аритмией, головокру. жением, симптомами сердечной недостаточ. ности.

Лечение: проведение дезинтоксикационной, ин. фузионной терапии. Также введение вазокон. стрикторных средств.

Взаимодействие

Синонимы

Алопекси (Франция), Регейн (Бельгия)

Моксонидин

(Moxonidine)

Агонисты имидазолиновых рецепторов (анти. гипертензивные средства центрального дейст. вия)

Форма выпуска

Табл., п.о., 0,2 мг; 0,3 мг; 0,4 мг

Механизм действия

Селективный агонист имидазолиновых рецепто. ров, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе про. долговатого мозга).

Незначительно связывается с центральными α2.адренорецепторами, снижает АД.

Основные эффекты

nВозбуждая I1.имидазолиновые рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин че. рез систему тормозных интернейронов способ. ствует угнетению сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно.сосудис.