Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

фермент циклооксигеназу и селективно снижает синтез тромбоксана А2, обладающего агрегаци онным действием.

Гидроксид магния защищает слизистую обо лочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Основные эффекты

n Обладает антиагрегантным действием.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота всасывается из ЖКТ практически полностью. Биодоступ ность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но этот показатель в значительной степени колеблется, поскольку ацетилсалици ловая кислота подвергается пресистемному гидролизу (слизистая ЖКТ, печень) в салици ловую кислоту под действием эстераз. Биодо ступность салициловой кислоты составляет 80—100%.

T1/2 ацетилсалициловой кислоты составля ет около 15 мин (при участии эстераз она бы стро гидролизуется в кишечнике, печени и плазме в салициловую кислоту). T1/2 сали циловой кислоты составляет около 3 ч, но может значительно увеличиваться при од новременном введении больших доз аце тилсалициловой кислоты (более 3 г) в резуль тате насыщения ферментных систем. Ис пользуемые дозы магния гидроксида не вли яют на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Показания

Профилактика заболеваний, сопровождающих ся повышенной агрегацией тромбоцитов:

nтромбозы;

nэмболии;

nинфаркт миокарда;

nнестабильная стенокардия;

nмигрень;

nишемический инсульт;

nнарушения мозгового кровообращения;

nоперации (послеоперационный период) на со судах (аортокоронарное шунтирование, чрес кожная транслюминальная коронарная ангио пластика).

Способ применения и дозы

Внутрь, при необходимости запивая водой (можно проглатывать целиком, разжевывать или предварительно растирать). Начальная доза для взрослых — 150 мг/сут, далее — 75 мг/сут.

Противопоказания

nНедавнее желудочно кишечное кровотечение.

nНедавнее кровоизлияние в мозг.

nСниженное содержание тромбоцитов или склонность к кровотечению.

nГемофилия.

nГеморрагический диатез.

nГипопротромбинемия.

nБронхиальная астма.

nАллергия, вызываемая ацетилсалициловой кислотой или салицилатами.

nЭрозивно язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения).

nПочечная недостаточность.

nБеременность (I и III триместры).

nПериод кормления грудью.

nДефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы эритроцитов.

nДетский возраст.

Предостережения, контроль терапии

nНе выявлено какого либо влияния на способ ность управлять автомобилем или другими ме ханизмами.

С осторожностью назначать:

nпри язвенной болезни желудка в анамнезе, учитывая имеющиеся противопоказания.

Побочные эффекты

n Дискомфорт в желудке.

Передозировка

Опасной является доза для взрослых — 150 мг/кг массы тела.

Симптомы: шум в ушах, снижение остроты слуха, головокружение, потливость, беспо койство, боли в животе, рвота (иногда с про жилками крови), учащенное дыхание или увеличение времени кровотечения. В редких случаях отмечаются нарушения работы серд ца, в очень редких случаях может развиться отек легких.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Регистрационные удостоверения: № 013875/01 2002 П № 013875/02 2002

Клексан

(Clexane)

Авентис (Франция)

Эноксапарин натрия (Enoxaparin sodium) Фракционированные гепарины (антикоагулян ты прямого действия)

Форма выпуска

Р'р д/ин. стерильный апирогенный прозрач' ный, бесцветный или слегка желтоватый, в предварительно заполненных шприцах

Состав

ми заболеваниями, находящихся на постель ном режиме.

nЛечение тромбоза глубоких вен в сочетании с тромбоэмболией легочной артерии или без нее.

nЛечение нестабильной стенокардии и инфарк та миокарда без зубца Q (в сочетании с аспири ном).

nПрофилактика образования тромба в экстра корпоральном кровотоке при проведении гемо диализа.

Способ применения и дозы

П/к, в положении лежа, в передне или заднела теральную область брюшной стенки на уровне

Основные эффекты

nОбладает высокой активностью в отношении Ха фактора свертываемости (тромбокиназы) и относительно низкой активностью в отношении фактора II А (тромбина), что обеспечивает предсказуемый антикоагуляционный эффект.

nВ дозах, используемых для профилактики ве нозных тромбозов, практически не влияет на время кровотечения, время свертываемости и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), не оказывает влияния на агре гацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

При подкожном введении быстро и практически полностью всасывается. Пик анти Ха активно сти в плазме крови достигается через 3—5 ч. Объем распределения соответствует объему крови. Биодоступность близка к 100%. В основ ном метаболизируется в печени. Около 10% ак тивных фрагментов выводится почками. T1/2 — около 4 ч. Анти Ха активность в плазме крови определяется в течение 24 ч после однократной инъекции. У пациентов с почечной недостаточ ностью и у пожилых лиц T1/2 может увеличить ся до 5—7 ч, но коррекции дозы при легких и умеренных нарушениях функции почек не тре буется. При проведении гемодиализа элимина ция не изменяется.

Показания

nПрофилактика венозных тромбозов и тромбо эмболий, особенно при ортопедических и обще хирургических операциях.

nПрофилактика венозных тромбозов и тромбо эмболий у больных с острыми терапевтически

пояса. Перед инъекцией не выпускать пузырек воздуха, вводить иглу строго вертикально в складку кожи, зажатую между пальцами; складку сразу не расправлять, место инъекции не растирать.

Лечение нестабильной стенокардии и ин фаркта миокарда без зубца Q: по 1 мг/кг массы тела больного каждые 12 ч. Лечение продолжа ется от 2 до 8 дней до стабилизации клиническо го состояния. Назначается совместно с аспири ном (внутрь 100—325 мг/сут). По соответству ющим показаниям вводится болюсно в/в в соот ветствующей показанию дозе.

Профилактика венозных тромбозов и тромбо эмболий: пациентам с умеренным риском — по 20—40 мг (0,2—0,4 мл) 1 р/сут, первую дозу — за 2 ч до операции, затем —в течение 7 дней (пока существует риск тромбоэмболических осложне ний); с высоким риском — по 40 мг (0,4 мл) 1 р/сут, первую дозу — за 12 ч до операции, затем — в те чение как минимум 10 дней или пока существует угроза тромбоэмболических осложнений.

Профилактика венозных тромбозов и тром боэмболий у больных с острыми терапевтиче скими заболеваниями, находящихся на по стельном режиме: по 40 мг (0,4 мл) 1 р/сут в те чение 6—14 дней.

Лечение тромбозов глубоких вен: 1 мг/кг каждые 12 ч или 1,5 мг/кг 1 р/сут в течение 10 дней. Одновременно начинают лечение перо ральными антикоагулянтами, применяют до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый эф фект (международное нормализованное отноше ние от 2 до 3).

Профилактика коагуляции в системе экстра корпоральной циркуляции при проведении

гемодиализа: вводится в артериальную линию в начале гемодиализа в дозе 1 мг/кг при 4 часовой процедуре. Доза для больных с высоким риском кровотечения — 0,5 мг/кг при двойном доступе к сосудам или 0,75 мг/кг — при одинарном досту пе (при отложении фибриновых колец, напри мер, при более длительной процедуре, можно ввести дополнительно 0,5—1 мг/кг).

Противопоказания

nАллергические реакции на эноксапарин, гепа рин или его производные, включая др. низко молекулярные гепарины.

nСостояния и заболевания, при которых имеется высокий риск развития кровотечения, включая недавно перенесенный геморрагический инсульт.

Предостережения, контроль терапии

nВо избежание геморрагий в месте введения следует вводить препарат, строго следуя инст рукции. Не вводить внутримышечно!

nКак и при применении других антикоагулян тов, описаны редкие случаи гематомы спинного мозга при использовании Клексана на фоне спинальной/эпидуральной анестезии с разви тием стойкого или необратимого паралича. Риск этого редкого осложнения может быть выше при использовании проникающих эпиду ральных катетеров после операции.

nС осторожностью назначают Клексан при ге парин индуцированной тромбоцитопении в анамнезе.

nПри тяжелой почечной недостаточности (кли ренс креатинина <30 мл/мин) дозу рассчиты вают индивидуально.

nБезопасность и эффективность применения Клексана у детей не установлена.

nУчитывая недостаточную изученность приме нения Клексана у беременных женщин, препа рат следует назначать во время беременности только по строгим показаниям.

С осторожностью назначать:

nпри гипокоагуляции;

nпри пептических язвах в анамнезе;

nпри недавнем ишемическом инсульте;

nпри неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензии;

nпри диабетической ретинопатии;

nпри недавних неврологических или офтальмо логических операциях;

nпри сопутствующем приеме средств, воздейст вующих на гемостаз;

nпри тяжелых заболеваниях печени.

Побочные эффекты

Со стороны системы крови:

nгеморрагии (редко);

nумеренная транзиторная асимптоматическая тромбоцитопения (первые дни лечения);

nасимптоматическое и обратимое увеличение числа тромбоцитов.

Со стороны пищеварительной системы:

nповышение уровня ферментов печени (симпто матическое и обратимое).

Местные реакции:

nпокраснение в месте инъекции;

nгематомы;

nплотные воспалительные узлы (редко, расса сываются через несколько дней, прекращения лечения не требуется);

nнекрозы в месте введения (исключительно ред ко, следует немедленно отменить препарат).

Аллергические реакции:

nиммуно аллергическая тромбоцитопения (редко);

nкожные или системные аллергические реак ции (редко).

Взаимодействие

nКлексан нельзя смешивать с другими препаратами!

nПеред назначением Клексана рекомендовано отме нить прием средств, влияющих на гемостаз: НПВС, декстран 40, тиклопидин, клопидогрель, системные глюкокортикоиды, тромболитики и др. антикоагу

лянты, др. антиагреганты (включая ингибиторы гли копротеиновых рецепторов IIβ/IIIα), за исключени ем тех случаев, когда их применение необходимо.

Регистрационное удостоверение: П № 014462/01 2002 от 16.10.2002

Клеримед

(Klerimed)

Медокеми Лтд (Кипр)

Кларитромицин (Clarithromyсin) Макролиды (антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Табл., п.о., 250 мг и 500 мг, № 14

Основные эффекты

n Активен в отношении внутриклеточных

(M. pneumoniae, U. urealyticum, C. pneumoniae, C. trachomatis, L. pneumophila, M. avium), грам положительных (Staphylococcus spp., S. Pyoge' nes, S. pneumoniae, S. agalactiae) и грамотрица тельных (Listeria monocytogenes, Campylobacter, H. pylori, H. influenzae, H. parainfluenzae, M. catarrhalis и N. gonorrhoeae) микроорганиз мов, некоторых анаэробов (Peptococcus spp.,

Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Bacterioides melaninogenicus).

Показания

nИнфекции верхних дыхательных путей (тон зиллофарингит, синусит, отит).

nИнфекции нижних дыхательных путей (вне больничная пневмония, бронхит).

nИнфекции мягких тканей и кожи.

nУрогенитальные инфекции (уретрит, хламиди оз, микоплазмоз, гинекологические инфекции).

nХеликобактерная инфекция у больных с яз венной болезнью желудка или двенадцатипер стной кишки.

nИнфекции перидонта.

Способ применения и дозы

Средняя доза составляет 250 мг 2 р/день в тече ние 7 дней. При тяжелых инфекциях (в т.ч. вы званных H. influenzae) доза может быть увели чена до 500—1000 мг 2 р/день. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин — 250 мг 1 р/день. При значительном угнетении функции печени необходимо снижение дозы.

Противопоказания

nПовышенная чувствительность к кларитро мицину.

nТяжелая печеночная и почечная недостаточ ность.

nКормление грудью.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nдиарея;

nболь в животе.

Аллергические реакции (возникают редко):

nсыпь;

nкрапивница.

Регистрационное удостоверение (табл., п.о., 250 мг, 500 мг /блистеры/):

П № 014921/01 2003 от 17.04.2003

Клонидин

(Clonidine)

Агонисты центральных α2 рецепторов (антиги пертензивные ЛС центрального действия)

Форма выпуска

Капли глазные 0,125%; 0,5% Р'р д/ин. 0,01% Табл. 0,15 мг; 0,3 мг; 0,75 мг

Механизм действия

Стимулирует постсинаптические α2 адрено рецепторы сосудодвигательного центра про долговатого мозга и уменьшает поток импуль сации в симпатическом звене перифериче ской нервной системы на пресинаптическом уровне.

Основные эффекты

nСнижает ОПСС и сердечный выброс, урежает ЧСС.

nПри быстром в/в введении возможно кратковре менное повышение АД, обусловленное стимуля цией периферических адренорецепторов сосудов.

nУменьшает продукцию внутриглазной жидко сти и улучшает ее отток, снижает внутриглаз ное давление.

nДлительное применение сопровождается за держкой воды в организме.

nОказывает выраженное седативное действие.

nПродолжительность терапевтического эффек та — 6—12 ч.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальный эф фект развивается через 2—4 ч и сохраняется около 5 ч. ТЅ — 12 ч. Легко и быстро проникает через ГЭБ.

Выводится в основном почками в неизменен ном виде.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nГипертонические кризы.

nПервичная открытоугольная глаукома (в каче стве монотерапии или в сочетании с др. препа ратами, снижающими внутриглазное давление).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в началь ной дозе по 0,075 мг 3 р/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточ ной дозы 0,9 мг. Максимальная разовая доза со ставляет 0,3 мг; максимальная суточная доза — 2,4 мг. Больным пожилого возраста, особенно при наличии проявлений цереброваскулярной бо лезни, назначают в начальной дозе — 0,0375 мг 3 р/сут. Отмену препарата проводят постепенно, в течение 1—2 нед.

Для в/в струйного введения 1 мл раствора раз водят в 10 мл 0,9% раствора NaCl и вводят в тече ние 7—10 мин. Для в/в капельного введения 4 мл раствора разводят в 500 мл 5% раствора декстро зы и вводят со средней скоростью 20 кап/мин. Максимальная скорость инфузии — 120 кап/мин.

Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 2—4 р/сут. Лечение начинают с на значения 0,25% раствора. В случае недостаточ ного снижения внутриглазного давления ис пользуют 0,5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0,25% раствора, назначают 0,125% раствор.

Противопоказания

nВыраженный атеросклероз сосудов головного мозга.

nОблитерирующие заболевания перифериче ских артерий.

nВыраженная синусовая брадикардия.

nСиндром слабости синусового узла.

nAтриовентрикулярная блокада II—III ст.

nОдновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола.

nГиперчувствительность к клонидину.

nДепрессия (в т.ч. в анамнезе).

Предостережения, контроль терапии

Во время терапии клонидином воздерживаться от приема этанола. Не отменять препарат резко. В период лечения избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

С осторожностью назначать:

nво время беременности и лактации и только в тех случаях, когда ожидаемая польза превы шает потенциальное негативное влияние на плод или ребенка.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nбрадикардия;

nортостатическая гипотензия;

nпри в/в введении — повышение АД (кратко временное).

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость во рту;

nснижение аппетита;

nтошнота;

nрвота;

nзапор;

nснижение желудочной секреции.

Со стороны нервной системы:

nповышенная утомляемость;

nсонливость;

nзамедление скорости психических и двига тельных реакций;

nтревожность;

nнервозность;

nдепрессия;

nяркие или «кошмарные» сновидения.

Со стороны половой системы:

nснижение либидо;

nснижение потенции.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nзуд.

Со стороны органа зрения

(местные реакции /для глазных капель/):

nсухость конъюнктивы;

nзуд или жжение в глазах.

Со стороны дыхательной системы: n заложенность носа.

Передозировка

Симптомы: (токсическое действие может про явиться у детей при приеме 0,1 мг): снижение АД или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, за медление атриовентрикулярной проводимос ти, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (воз можно вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Синонимы

Апо клонидин (Канада), Барклид (Франция), Ге митон (Германия), Катапресан (Германия), Кло фелин (Беларусь), Клофелин (Россия), Клофе лин (Украина), Хлофазолин (Болгария)

Клопамид

(Clopamide)

Тиазидоподобные диуретики

Форма выпуска

Табл. 20 мг

Механизм действия

Связан с угнетением активной реабсорбции ио нов натрия и хлора в кортикальном сегменте петли Генле.

Основные эффекты

nУвеличивает выведение ионов калия, магния.

nИнгибируя карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, приводит к усиле нию секреции K+, карбонатов и фосфатов. Ма ло влияет на кислотно щелочное равновесие.

nСнижает исходно повышенное АД. Повышает венозный тонус.

nДействие развивается через 1—3 ч после при ема, максимум эффекта — через 6 ч, длитель ность — в течение 12—24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. TCmax — 1,4 ч. Связь с белками плазмы — 46%. T1/2 — 5,8—7,2 ч. Выво дится почками в виде глюкуронидов (1/3) и в не измененном виде (2/3).

Показания

nОтечный синдром (сердечная недостаточность, посттромботический отек, портальная гипер тензия, отеки почечного генеза).

nАртериальная гипертензия (умеренной и сред ней тяжести).

Способ применения и дозы

Внутрь.

При артериальной гипертензии назначают в начальной дозе 5—10 мг (до 20 мг) 1 р/сут, ут ром, после еды, в течение 7 сут. При достижении желаемого гипотензивного эффекта дозу умень шают до 10 мг/сут.

При отечном синдроме назначают в разовой дозе 20—40 мг (при необходимости — 80 мг) 1 р/сут, утром.

Противопоказания

nАртериальная гипотензия.

nПеченочная недостаточность.

nТяжелая почечная недостаточность.

nУремия.

nАнурия.

nГипокалиемия.

nГипонатриемия.

nГипохлоремия.

nБолезнь Аддисона.

nМинералокортикостероидная недостаточность.

nНефрит.

nГиперчувствительность (в т.ч. к сульфонами дам).

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

nпациетам с сахарным диабетом, подагрой;

nпри беременности;

nв период лактации.

Нет сведений о применении препарата у детей.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nаритмии;

nснижение АД.

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота.

Со стороны обмена веществ:

nгиперкальциемия;

nгипокалиемия;

nгиперурикемия;

nгипергликемия.

Другие эффекты:

nаллергические реакции;

nмышечная слабость.

Передозировка

Симптомы: проявляется снижением АД, арит миями.

Лечение: специфического антидота нет. Прово дится инфузионная терапия, коррекция кис лотно щелочного состава плазмы крови.

Взаимодействие

Синонимы

Клопамид (Польша)

Конкор® и Конкор Кор® (Concor® Concor Cor®)

Мерк КГаА (Германия) для Никомед

Бисопролол (Bisoprolol) β1 адреноблокаторы

Форма выпуска

Табл., п.о., 5 мг, 10 мг, № 30, № 50 Конкор Кор: 2,5 мг, № 30

Механизм действия

Селективно блокирует β1 адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической ак тивностью и клинически значимыми мембрано стабилизирующими свойствами. Максимальное действие развивается через 1—3 ч после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.

Показания (Конкор)

nАртериальная гипертензия.

nИшемическая болезнь сердца (стенокардия).

nХроническая сердечная недостаточность.

Показания (Конкор Кор)

n Хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, с небольшим количест вом жидкости, утром натощак или во время зав трака.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: 10 мг 1 раз/сут, начальная до за — 5 мг 1 раз/сут, превышение дозы возможно лишь в исключительных случаях. Дозировка под бирается индивидуально, с учетом успеха лече ния и частоты пульса. При нарушениях функции печени или почек в легкой или средней форме, а также у пожилых больных подбор доз обычно не требуется. При выраженном нарушении функ ции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и тяжелой форме нарушения функции печени су точная доза не должна превышать 10 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

(умеренно выраженная и тяжелая) со снижен ной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35% по данным эхокардиографии), в состоянии стабилизации без обострения в течение послед них 6 недель: начальная доза — 1,25 мг/сут (1/2 табл. Конкор Кора) однократно в течение 1 й нед. В течение 2 й нед — 2,5 мг/сут, 3 й нед — 3,75 мг/сут, с 4 й по 8 ю нед — 5 мг, с 8 й по 12 ю нед дозу увеличивают до 7,5 мг, затем назначается максимальная дозировка — 10 мг. Режим дози рования может быть скорректирован в зависимо сти от индивидуальной переносимости.

Противопоказания

nШок.

nАтриовентрикулярная блокада II и III ст.

nСиндром слабости синусового узла.

nВыраженная синоатриальная блокада.

nБрадикардия (пульс менее 50 ударов/мин).

nВыраженная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.).

nСклонность к бронхоспазмам (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхатель ных путей).

nПоздние стадии нарушения периферического кровообращения.

nПри одновременном приеме ингибиторов МАО (исключение: ингибиторы МАО В).

nБеременность.

nКормление грудью.

С осторожностью назначать:

nпри сахарном диабете со значительными коле баниями сахара в крови — симптомы гипогли кемии могут быть замаскированы;

nпри строгой диете;

nпри метаболическом ацидозе;

nпри отмеченной в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности;

nпри проведении десенсибилизирующей тера пии;

nпри атриовентрикулярной блокаде I ст.;

nпри вазоспастической стенокардии (стенокар дии Принцметала).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы (носят легкий ха рактер и исчезают через 1—2 нед после начала лечения):

nусталость;

nголовокружение;

nголовная боль;

nнарушения сна;

nпсихические расстройства (депрессия, ред ко — галлюцинации);

nизменение настроения;

nкратковременная потеря памяти.

Со стороны органа зрения (редко):

nнарушение зрения;

nуменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз);

nконъюнктивит.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nортостатическая гипотензия (редко);

nбрадикардия;

nнарушение атриовентрикулярной проводи мости;

nдекомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков;

nсиндром Рейно (в начале лечения);

nпроявление парестезии — мурашки и ощуще ние холода в конечностях.

Со стороны дыхательной системы:

nодышка у больных со склонностью к бронхо спазмам, например при астматическом брон хите (редко).

Со стороны пищеварительной системы (редко):

nдиарея;

nзапоры;

nтошнота;

nболи в животе;

nгепатит.

Со стороны опорно двигательного аппарата

(редко):

nмышечная слабость;

nсудороги;

nмоно или полиартрит.

Аллергические реакции (редко):

nзуд;

nпокраснение кожи;

nпотливость;

nсыпь;

nаллергический ринит.

Со стороны половой системы (крайне редко): n нарушение потенции.

Со стороны кожи и ее производных:

nчешуйчатый лишай;

nпсориатические высыпания, похожие на че шуйчатый лишай;

nвыпадение волос.

Со стороны органа слуха:

nнарушение слуха или шум в ушах.

Со стороны обмена веществ:

nувеличение веса.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипо тензия, сердечная недостаточность, бронхо спазм, угрожающее замедление частоты сердеч ных сокращений.

Лечение: прекратить прием препарата, сделать промывание желудка, принять активированный уголь.

Регистрационное удостоверение: П № 012963/01 2001 от 21.05.2001

Ксантинола никотинат (Xantinol nicotinate)

Никотинаты (гиполипидемические средства)

Форма выпуска

Табл. 150 мг Р'р д/ин. 15%

Механизм действия

Сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты. Усиливает окислительное фосфорили рование и синтез АТФ. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает со держание цАМФ в клетке, субстратно стимули рует синтез НАД и НАД фосфата. Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тка ней, активирует процессы фибринолиза, усили вает активность липопротеинлипазы.

Снижает содержание холестерина и атероген ных липидов, уменьшает вязкость крови, сни жает агрегацию тромбоцитов. Уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов и уси ливая сокращения миокарда, способствует уве личению минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения.

Основные эффекты

nРасширяет периферические сосуды, улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей.

nПри длительном применении способствует снижению уровня холестерина и атерогенных липопротеинов, повышает активность липо протеинлипазы.

nУлучшает мозговое кровообращение, умень шает выраженность последствий церебраль ной гипоксии.

nСнижает агрегацию тромбоцитов.

Показания

nОблитерирующий атеросклероз сосудов ко нечностей.

nБолезнь Рейно.

nОблитерирующий тромбангиит (болезнь Бюр гера).

nОблитерирующий эндартериит.

nДиабетическая ангиопатия.

nРетинопатия.

nОстрый тромбофлебит (поверхностных и глу боких вен), посттромбофлебитический синд ром, трофические язвы голеней.

nПролежни.

nМигрень.

nСиндром Меньера.

nЦереброваскулярная недостаточность.

nАтеросклероз сосудов головного мозга.

nНарушения мозгового кровообращения.

nДерматозы из за нарушения трофики сосудис того генеза.

nСклеродермия.

nАтеросклероз коронарных артерий.

nГиперхолестеринемия.

nГипертриглицеридемия.

nВнутриутробная и послеродовая асфиксия плода.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/м, в/в (струйно или капельно). Внутрь, после еды, начиная со 150 мг 3 р/сут;

при необходимости дозу увеличивают до 300— 600 мг 3 р/сут. Табл. проглатывают целиком, не разжевывая. По мере улучшения состояния боль ного дозу снижают до 150 мг 2—3 р/сут. Курс ле чения продолжается обычно не менее 2 мес.

В/м — по 2—6 мл 15% раствора ежедневно в течение 2—3 нед.

В/в струйно — по 2 мл 15% раствора 1—2 р/сут (больной при этом должен находиться в горизон тальном положении) в течение 5—10 дней.

В/в капельно — со скоростью 40—50 кап/мин, разведя 10 мл 15% раствора в 200—500 мл 5% рас твора глюкозы или в 200 мл 0,9% раствора NaCl.

При острых расстройствах кровоснабжения тканей одновременно с парентеральным введе нием ксантинола никотината показано назначе ние внутрь, по 300 мг 3 р/сут.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nОстрая сердечная недостаточность.

nТяжелая хроническая сердечная недостаточ ность.

nОстрое кровотечение.

nОстрый инфаркт миокарда.

nМитральный стеноз.

nЯзвенная болезнь желудка и двенадцатипер стной кишки (в фазе обострения).

nАртериальная гипотензия.

nБеременность (особенно в I триместре).

nОстрая почечная недостаточность.

nГлаукома.

Предостережения, контроль терапии

nНе применять в первые 3 мес беременности. Вдальнейшемприменениедопустимоприусловии тщательного наблюдения за состоянием больной.

nБольшие дозы могут вызвать снижение АД и головокружение: применять с особой осто рожностью водителям транспортных средств.

nИзбегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.

nНе принимать совместно с ингибиторами МАО.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nдиарея;

nснижение аппетита;

nгастралгия;

nповышение активности печеночных трансами наз и ЩФ;

nобострение вкусовых ощущений.

Со стороны нервной системы:

nголовокружение;

nслабость.

Со стороны сердечно сосудистой системы: n снижение АД.

Со стороны эндокринной системы:

nпри длительном назначении в высоких дозах — изменение толерантности к глюкозе.

Со стороны обмена веществ:

nгиперурикемия.

Другие эффекты:

nжар;

nгиперемия кожи.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, боли в животе и рвота. Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Ксантинола никотинат (Россия), Ксантинола ни котинат (Украина), Ксантинола никотинат (Бе ларусь), Ксантинола никотинат (Эстония), Ксан тинола никотинат (Латвия), Ксантинола никоти нат (Литва), Ксантинола никотинат (Чешская Республика), Теоникол (Россия)