Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

вии существенного усиления действия отмеча ется рост побочных эффектов).

При отечном синдроме: начальная доза 2,5 мг/сут, при необходимости через 1 нед воз можно увеличение дозы до 5 мг.

Противопоказания

nТяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточ ность.

nАнурия.

nГипокалиемия.

nОстрое нарушение мозгового кровообращения.

nГалактоземия.

nГиперчувствительность.

nДекомпенсированный сахарный диабет с кето ацидозом — для высоких доз, требующихся для лечения отечного синдрома.

nСиндром нарушения всасывания глюкозы/га лактозы, непереносимость лактозы — для ле карственных форм, содержащих лактозу.

Предостережения, контроль терапии

nНа фоне приема индапамида следует система тически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электро литные нарушения), рH, концентрацию глюко зы, мочевой кислоты и остаточного азота.

nПервое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение первой недели ле чения.

nУ больных, принимающих сердечные гликози ды, слабительные препараты, на фоне гипер альдостеронизма, а также у лиц пожилого воз раста показан тщательный контроль содержа ния K+ и креатинина.

nНаиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеноч ной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенно го риска также относятся больные с увеличен ным интервалом QТ на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого либо патологиче ского процесса).

nГиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностиро ванного гиперпаратиреоза.

nУ больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, осо бенно при гипокалиемии.

nЗначительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

nИндапамид может дать положительный ре зультат при проведении допинг контроля.

nБольным с артериальной гипертензией и гипо натриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингиби торов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно во зобновить несколько позже), либо им назнача ют начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

nПроизводные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необхо димо иметь в виду при назначении индапамида).

nЭффективность и безопасность у детей не ус тановлена.

С осторожностью назначать:

nпри гипонатриемии и др. нарушениях водно электролитного обмена;

nпри умеренной печеночной и/или почечной не достаточности;

nпри асците;

nпри ишемической болезни сердца;

nпри сердечной недостаточности;

nпри удлинении интервала QT;

nпри гиперурикемии (особенно проявляющейся подагрой или уратным нефролитиазом);

nпри гиперпаратиреозе;

nпри беременности;

nв периоде лактации;

nв пожилом возрасте и возрасте до 18 лет (от сутствие достаточного опыта);

nпри декомпенсированном сахарном диабете с кетоацидозом — для низких доз, требующихся для лечения артериальной гипертензии.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nболее 5% — ортостатическая гипотензия, изме нения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, серд цебиение.

Со стороны пищеварительной системы:

при использовании в дозе 1,25 мг:

nболее 5% — запор или диарея, тошнота, абдо минальная боль.

В дозе 2,5—5 мг (дополнительно):

nболее 5% — рвота, гастралгия, снижение аппе тита, сухость во рту.

Со стороны нервной системы:

при использовании в дозе 1,25 мг:

nболее 5% — астения, нервозность;

nменее 5% — головная боль, головокружение. В дозе 2,5—5 мг (дополнительно):

nболее 5% — легкое головокружение, сонли вость, бессонница, депрессия;

nменее 5% случаев — повышенная утомляе мость, общая слабость, летаргия, вялость, не домогание, спазм мышц, нервозность, напря женность, тревожность, раздражительность, ажитация.

Со стороны органа зрения:

при использовании в дозе 1,25 мг: n более 5% — конъюнктивит.

В дозе 2,5—5 мг (дополнительно): n более 5% — нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы:

nболее 5% — кашель, фарингит, синусит;

nменее 5% — ринит.

Со стороны мочевыделительной системы:

nболее 5% — частые инфекции, никтурия, поли урия, учащенное мочеиспускание.

Аллергические реакции:

nболее 5% — сыпь, крапивница, зуд, васкулит.

Со стороны обмена веществ:

nболее 5% — гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреати нинемия, глюкозурия, гиперкальциемия.

Другие эффекты:

при использовании в дозе 1,25 мг:

nболее 5% — гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке;

nменее 5% — инфекции, боль в спине.

В дозе 2,5—5 мг (дополнительно):

nболее 5% — снижение потенции, либидо, пот ливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, наруше ние функции ЖКТ, водно электролитные рас стройства, в некоторых случаях — чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие пече ночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция вод но электролитных расстройств, симптомати ческая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Синонимы

Акрипамид (Россия), Арифон (Франция), Веро Индапамид (Россия), Индап (Чешская Респуб лика), Индапамид (различные производители), Памид (Израиль), Франтел (Россия)

Индапамид

(Indapamide)

Скопинфарм (Россия)

Индапамид (Indapamide) Тиазидоподобные диуретики

Форма выпуска

Капс. 2,5 мг

Механизм действия

Нарушает реабсорбцию Na+ в кортикальном сег менте петли Генле. Увеличивает выделение с мо чой ионов Na+, Сl и в меньшей степени — ионов К+ и Mg2+. Селективно блокирует «медленные» кальциевые каналы; не влияет на содержание ли пидов в плазме крови (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с со путствующим сахарным диабетом). Снижает чув ствительность сосудистой стенки к норадренали ну и ангиотензину II, стимулирует синтез про стагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.

Основные эффекты

nПовышает эластичность стенок артерий.

nСнижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

nСпособствует уменьшению гипертрофии лево го желудочка сердца.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции), биодоступность — 93%. Cmax в плазме крови — 1—2 ч после приема внутрь. При повторных при емах колебания концентрации препарата в плаз ме крови в интервале между приемами уменьша ются. Равновесная концентрация устанавливает ся через 7 дней регулярного приема. T 1/2 — 18 ч, связь с белками плазмы крови — 79%. Связывает ся также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Почками выво дится 60—80% в виде метаболитов (в неизменен ном виде — около 5%), через кишечник — 20%. У больных с почечной недостаточностью фарма кокинетика не меняется. Не кумулирует.

Показания

n Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Внутрь, по утрам. Суточная доза — 2,5 мг 1 р/сут, повышать не рекомендуется (увеличе ние риска побочных действий без усиления ан тигипертензивного эффекта). При отсутствии терапевтического эффекта через 4—8 нед сле дует назначить антигипертензивное ЛС (не диу ретик). При использовании двух ЛС доза Инда памида не меняется.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nАнурия.

nГипокалиемия.

nВыраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопа тией) и/или почечная недостаточность.

nБеременность.

nКормление грудью.

nВозраст до 18 лет.

nОдновременный прием препаратов, удлиняю щих интервал QT.

Предостережения, контроль терапии

nУ больных, принимающих сердечные гликози ды, слабительные ЛС, на фоне гиперальдосте ронизма, а также у лиц пожилого возраста по казан контроль содержания К+, креатинина.

nНа фоне приема Индапамида следует система тически контролировать концентрацию К+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электро литные нарушения), рН, концентрацию глюко зы, мочевой кислоты и остаточного азота.

nПервое измерение концентрации К+ в крови следует провести в течение первой недели от начала лечения.

nГиперкальциемия на фоне приема Индапамида может быть следствием ранее недиагностиро ванного гиперпаратиреоза.

nЗначительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

nИндапамид может дать положительный ре зультат при проведении допинг контроля.

nБольным с артериальной гипертензией и гипо натриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингиби торов ангиотензинпревращающего фермента прекратить прием диуретиков (можно возобно вить позже), либо первоначально назначить низкие дозы ингибиторов ангиотензин превра щающего фермента.

С осторожностью назначать:

nпри сахарном диабете в стадии декомпенса ции, гиперурикемии, особенно сопровожда ющейся подагрой и уратным нефролитиазом (необходимо контролировать уровень глюко зы в крови, особенно при наличии гипока лиемии);

nпри циррозе печени (особенно с развившимися отеками или асцитом — риск развития метабо лического алкалоза, усиливающего проявле ния печеночной энцефалопатии);

nпри ишемической болезни сердца;

nпри сердечной недостаточности;

nпри лечении пожилых больных;

nпри лечении больных с увеличенным интерва лом QT на ЭКГ (врожденным или развившем ся на фоне какого либо патологического про цесса);

nпри системной красной волчанке (обостряется течение).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nанорексия;

nсухость во рту;

nгастралгия;

nрвота;

nдиарея;

nпанкреатит;

nзапор.

Со стороны нервной системы:

nастения;

nнервозность;

nголовная боль;

nголовокружение;

nсонливость, вертиго;

nбессонница;

nдепрессия;

nповышенная утомляемость;

nобщая слабость;

nнедомогание;

nспазм мышц;

nнапряженность;

nраздражительность;

nтревога;

nпокалывание в конечностях.

Со стороны органа зрения:

nконъюнктивит;

nнарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы:

nкашель;

nфарингит;

nсинусит;

nринорея;

nринит.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nортостатическая гипотензия;

nаритмия;

nсердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы:

nчастые инфекции;

nниктурия;

nполиурия.

Аллергические реакции:

nсыпь;

nкрапивница;

nзуд;

nгеморрагический васкулит.

Со стороны обмена веществ:

nгиперурикемия;

nгипергликемия;

nгипокалиемия;

nгипохлоремия;

nгипонатриемия;

nгиперкальциурия;

nповышение в плазме крови азота мочевины;

nгиперкреатининемия;

nснижение массы тела;

nглюкозурия.

Со стороны кожи и ее производных: n потливость.

Со стороны половой системы:

nснижение потенции;

nснижение либидо.

Другие эффекты:

nгриппоподобный синдром;

nболь в грудной клетке;

nболь в спине;

nобострение системной красной волчанки.

nинфекции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, наруше ние функции ЖКТ, водно электролитные на рушения, в некоторых случаях — чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие пече ночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция вод но электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: Р № 002988/01 от 11.11.2003

Индобуфен

(Indobufen)

Антиагреганты (ЛС, влияющие на свертывание крови и функцию тромбоцитов)

Форма выпуска

Табл. 200 мг

Механизм действия

Блокирует ферменты арахидонового каскада (цик лооксигеназу 1, циклоокигеназу 2 и тромбоксан синтетазу), что приводит к уменьшению концент рации тромбоксана А2 (мощного индуктора агрега ции тромбоцитов) и относительному увеличению на этом фоне содержания простациклина простаглан дина I2, который, активируя аденилатциклазу в тромбоцитах, снижает концентрацию внутрикле точного Ca2+ и подавляет способность тромбоцитов к адгезии и агрегации, препятствует тромбообразо ванию при контакте с инородными поверхностями или при патологических изменениях сосудов. Не оказывает влияния на факторы свертывания кро ви, несколько удлиняет время кровотечения.

Механизмы других эффектов сходны с тако выми НПВС: снижение концентрации простаг

ландинов в очаге воспаления, снижение концен трации эндогенных альгогенов и уменьшение чувствительности к ним болевых рецепторов.

Основные эффекты

nАнтиагрегантное, противовоспалительное и анальгезирующее действия.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая. Tmax — 2 ч. Связь с белками плазмы — 99%. Метаболизиру ется в печени с образованием неактивных мета болитов. T1/2 — 8 ч. Выводится почками (до 75%) в виде метаболитов и в активной форме. После однократного приема действует в течение 12 ч.

Показания

nИшемические цереброваскулярные заболевания.

nЗаболевания сердечно сосудистой системы.

nАтеросклеротические поражения перифери ческих и центральных сосудов.

nАнгиопатии на фоне сахарного диабета.

nТромбофлебит.

nТромбоз вен.

nНарушения липидного обмена.

nГемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Суточная доза — 200—400 мг за 2 приема; для длительного применения — 200 мг/сут. Пожилым больным (более 65 лет) — 100—200 мг/сут.

Перед сеансом гемодиализа доза подбирается индивидуально, обычно 100 мг парентерально (в/в или в/м).

При хронической почечной недостаточности

в зависимости от показателя клиренса креати

40 мл/мин — 100 мг через день или 1 р/сут.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nГеморрагический синдром.

nГемофилия.

nЯзвенная болезнь желудка и двенадцатипер стной кишки.

nЯзвенный колит.

nБронхиальная астма.

nЭмфизема легких.

nСердечная недостаточность.

nПочечная недостаточность.

nПеченочная недостаточность.

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

nпри сахарном диабете;

nв детском возрасте.

Синонимы

Ибустрин (Италия)

Ионик® (Ionik®)

Оболенское (Россия)

Индапамид (Indapamide) Тиазидоподобные диуретики

Форма выпуска

Табл., п.о., 2,5 мг

Механизм действия

Вызывает умеренный салуретический и диуре тический эффекты, связанные с ингибировани ем реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и в меньшей степени — ионов калия в прокси мальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

В дозе 2,5 мг оказывает антигипертензивное действие, не вызывая выраженного диуретиче ского эффекта.

Основные эффекты

nРавномерно снижает АД в течение 24 ч и эф фективно предотвращает подъем АД в ранние утренние часы.

nПри регулярном применении уменьшает ги пертрофию миокарда левого желудочка.

nУвеличивает скорость клубочковой фильтра ции у больных артериальной гипертензией с нарушением функции почек.

nУменьшает альбуминурию у больных сахар ным диабетом.

nПри длительном регулярном применении уменьшает риск развития мозгового инсульта.

Фармакокинетика

После приема внутрь индапамид быстро и полно стью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не сколько замедляет скорость абсорбции. Сmax в плазме крови достигается через 1—2 ч после при ема внутрь 2,5 мг индапамида. Биодоступность составляет 93%. Связывание с белками плазмы — 71—79%. Широко распределяется в организме. Не кумулирует. Т1/2 в среднем 18 ч. 70% выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, 5% — с мочой в неизмененном виде.

Показания

n Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, 2,5 мг/сут, в один при ем, утром.

Дозировка при моно и комбинированной те рапии не меняется.

Максимальная суточная доза — 2,5 мг.

Противопоказания

nОстрое нарушение мозгового кровообращения.

nДекомпенсация функции почек, печени.

nТяжелые формы сахарного диабета и кетоа цидоз.

nТяжелые формы подагры.

nБеременность.

nКормление грудью.

nГиперчувствительность.

nВозраст до 18 лет.

Предостережения, контроль терапии

nПри применении в высоких дозах гипотен зивное действие не усиливается, в то время как диуретический эффект увеличивается. Следует учитывать, что при применении ин дапамида в высоких дозах (5 мг) возможно развитие гипонатриемии, гипомагниемии, гипохлоремии и гипохлоремического ал калоза.

nПри длительном применении следует придер живаться диеты, богатой калием. При появле нии признаков дефицита калия показано на значение препаратов калия.

nПри назначении больным с заболеваниями пе чени и почек необходимо контролировать уро вень калия в крови. У больных с гиперурикеми ей рекомендуется регулярно определять со держание мочевой кислоты в крови.

С осторожностью назначать:

nпациентам с указаниями в анамнезе на аллер гические реакции к производным сульфона мидов.

Побочные эффекты

Со стороны обмена веществ: n гипокалиемия.

Со стороны пищеварительной системы (редко):

nтошнота;

nчувство дискомфорта в эпигастрии.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nзуд.

Со стороны нервной системы:

nслабость;

nутомляемость.

Со стороны сердечно сосудистой системы: n ортостатическая гипотония.

Передозировка

Препарат отличается большой терапевтиче ской широтой и не оказывает токсического дей ствия даже при превышении терапевтической дозы в 27 раз.

Симптомы: гиповолемия, гипонатриемия, ги покалиемия, гипохлоремический алкалоз, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, судороги, спутанность со знания.

Лечение: меры, направленные на элиминацию препарата; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: Р № 002521/01 от 06.02.2004

Ирбесартан

(Irbesartan)

Блокаторы рецепторов ангиотензина II

Форма выпуска

Табл. 150 мг; 300 мг

Механизм действия

Антагонист рецепторов ангиотензина II (под тип АТ1). Снижает концентрацию альдосте рона в плазме, устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II. Не ингибирует ки назу II, разрушающую брадикинин; не влия ет на концентрацию триглицеридов и холес терина.

Основные эффекты

nСнижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, сис темное АД и давление в малом круге кровооб ращения.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, биодоступ ность — 60—80%. Tmax в плазме — 1,5—2 ч, связь с белками плазмы — 90%, Css в плазме до стигается через 3 дня, объем распределения — 53—93 л.

Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъю гации с образованием неактивных метаболитов (ирбесартана глюкуронид). T1/2 — 11—15 ч. Вы водится печенью (80%) и почками (20%). Не ку мулирует. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

n Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или натощак, табл. прогла тывают целиком, запивая водой. Начальная и поддерживающая доза — 150 мг/сут в один при ем; при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут (дальнейшее увеличение дозы не приводит к усилению выраженности гипотен зивного эффекта).

В случае отсутствия эффекта при монотера пии дополнительно назначают низкие дозы диу ретиков (гидрохлортиазид).

Начальная доза у пациентов с дегидратацией, гипонатриемией (в результате лечения диурети ками, ограничения соли в питании, диареи, рво ты), находящихся на гемодиализе — 75 мг.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nБеременность.

nПериод лактации.

nВозраст до 18 лет.

nПожилой возраст.

Предостережения, контроль терапии

nЛечение должно осуществляться под контро лем АД.

С осторожностью назначать:

nпри хронической сердечной недостаточности;

nпри дегидратации и гипонатриемии;

nпри гемодиализе;

nпри диете с ограничением соли;

nпри диарее;

nпри рвоте;

nпри одностороннем или двустороннем стенозе почечной артерии;

nпри почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота;

nнарушение функции печени;

nгепатит.

Со стороны сердечно сосудистой системы: n снижение АД.

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение;

nслабость.

Со стороны мочевыделительной системы: n нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: тахи или брадикардия, чрезмерное снижение АД, коллапс.

Лечение: промывание желудка, симптоматиче ская терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Препараты, метабо Возможно влияние на ме

Синонимы

Апровель (Франция)

Ирузид® (Iruzid®)

БЕЛУПО (Республика Хорватия)

по лицензии МЕРК & КО., ИНК. (США)

Ингибиторы АПФ, диуретики

Форма выпуска и состав

Табл. № 30 1 табл. содержит: лизиноприл 20 мг; гидро(

хлоротиазид 12,5 мг

Механизм действия:

Ирузид — комбинированный препарат, содержа щий ингибитор ангиотензин превращающего фер мента (лизиноприл) и диуретик (гидрохлоротиазид).

Лизиноприл — синтетическое производное пептида, пероральный ингибитор АПФ, ве дущий к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови, уменьшению выделения альдос терона и, как следствие, к снижению АД у боль ных артериальной гипертензией и улучшению течения сердечной недостаточности.

Основным механизмом антигипертензивного действия лизиноприла является воздействие на ренин ангиотензиновую систему, однако отмечено, что лизиноприл снижает АД даже у больных арте риальной гипертензией с низким уровнем ренина.

У больных эссенциальной артериальной гипер тензией снижение АД связано с уменьшением об щего периферического сосудистого сопротивле ния при небольшом изменении или отсутствии изменений частоты сердечных сокращений.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нару шением реабсорбции ионов натрия, хлора, ка лия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свой ствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Не оказывает влия ния на нормальное АД.

При одновременном применении лизиноприл и гидрохлоротиазид оказывают аддитивное ан тигипертензивное действие.

Фармакокинетика

Начало действия лизиноприла наступает в те чение 1—2 ч после приема внутрь, максималь ный антигипертензивный эффект отмечается через 6 ч. Антигипертензивный эффект сохра няется в течение длительного времени (более су ток). У некоторых больных стабильное действие развивается через 2—4 нед лечения. В случае резкого прекращения терапии лизиноприлом не происходит резкого повышения АД.

Диуретический эффект гидрохлоротиазида наступает через 1—2 ч, достигает максимума че рез 4 ч и продолжается 6—12 ч. Антигипертен зивное действие наступает через 3—4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3—4 нед.

Основные эффекты

nОбладает антигипертензивным и диуретиче ским действиями.

Показания

nАртериальная гипертензия (у больных, кото рым показана комбинированная терапия).

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 р/сут.

Эссенциальная гипертензия: по 1 табл. 1 р/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 2 табл. 1 р/сут.

При почечной недостаточности: у больных с клиренсом креатинина >30 и <80 мл/мин препа рат можно применять только после титрования дозы отдельных компонентов препарата. Реко мендованная начальная доза лизиноприла при неосложненной почечной недостаточности сос тавляет 5—10 мг.

Противопоказания

nПовышенная чувствительность к препарату, др. ингибиторам АПФ и производным сульфа ниламидов.

nАнурия.

nВыраженная почечная недостаточность (кли ренс креатинина <30 мл/мин).

nАнгионевротический отек в анамнезе.

nНаследственный отек Квинке.

nГемодиализ с использованием высокопроточ ных мембран.

nПорфирия.

nПрекома.

nПеченочная кома.

nГиперкалиемия.

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nНеобходимо прекратить прием диуретиков за 2—3 дня до начала лечения Ирузидом.

Побочные эффекты

nУ большинства пациентов побочные явления легкие и преходящие, наиболее часто встреча ются головокружение и головная боль.

nПри применении ингибиторов АПФ иногда от мечается сухой длительный кашель, исчезаю щий после прекращения лечения.

Регистрационное удостоверение: П № 015463/01 от 19.01.2004

Ирумед® (Irumed®)

БЕЛУПО (Республика Хорватия) по лицензии МЕРК & КО., ИНК. (США)

Лизиноприл (Lisinopril) Ингибиторы АПФ

Форма выпуска и состав

Табл. № 30 1 табл. содержит: лизиноприл 5 мг; 10 мг или 20 мг

Механизм действия

Ингибирование AПФ приводит к снижению со держания ангиотензина II в плазме крови, уменьшению выделения альдостерона и, как следствие, к снижению АД у больных артери альной гипертензией, улучшению течения сер дечной недостаточности. У больных артериаль ной гипертензией лизиноприл снижает АД в по ложении как лежа, так и стоя, без развития ком пенсаторной тахикардии.

Убольных эссенциальной артериальной гипер тензией снижение АД связано с уменьшением об щего периферического сосудистого сопротивле ния при небольшом изменении или отсутствии изменений частоты сердечных сокращений.

Убольных хронической сердечной недоста точностью, получающих сердечные гликозиды и

диуретики, длительное применение Ирумеда уменьшает общее периферическое сопротивле ние, АД, преднагрузку, давление в легочных ка пиллярах, вызывает увеличение сердечного вы броса и повышение толерантности миокарда к нагрузкам.

Основные эффекты

nПрепарат обладает антигипертензивным дей ствием.

Фармакокинетика

Начало действия лизиноприла наступает в тече ние 1—2 ч после приема внутрь, максимальный антигипертензивный эффект отмечается через 6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение длительного времени (более суток). У некоторых больных стабильное действие пре парата развивается через 2—4 нед лечения. В случае резкого прекращения терапии лизино прилом не происходит резкого повышения АД. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Лизиноприл практически не метаболизирует ся и выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения — 12 ч.

Показания

nАртериальная гипертензия (в т.ч. и реноваску лярная) — как в качестве монотерапии, так и в комбинации с др. антигипертензивными сред ствами.

nХроническая сердечная недостаточность (в со ставе комбинированной терапии).

nОстрый инфаркт миокарда (у пациентов со стабильными гемодинамическими показателя ми в первые сутки после инфаркта).

nДиабетическая нефропатия.

Способ применения и дозы

Принимают 1 р/сут, примерно в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Эссенциальная гипертензия: рекомендуется начинать лечение с дозы 5 мг 1 р/сут. Средняя поддерживающая доза составляет 20—40 мг 1 р/сут. Максимальная суточная доза — 80 мг. При необходимости возможно применение в соче тании с др. антигипертензивными препаратами.

Лечение диуретиками следует прекратить за 2—3 дня до начала лечения Ирумедом.

Дозу препарата при почечной недостаточно сти определяют в зависимости от показателей клиренса креатинина:

Хроническая сердечная недостаточность: на чальная доза составляет 2,5 мг 1 р/сут. Поддер живающая доза — 5—20 мг 1 р/сут. Возможно одновременное применение с диуретиками и/или сердечными гликозидами.

Острый инфаркт миокарда: в первые сутки — 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и далее по 10 мг 1 р/сут в течение 6 нед. В начале лечения или в течение первых трех суток после острого инфаркта миокарда больным с низким систолическим давлением (120 мм рт. ст. и ниже) назначается меньшая до за — 2,5 мг/сутки.

Диабетическая нефропатия: у пациентов с са харным диабетом I и II типа рекомендуемая до за — 10 мг 1 р/сут. Если это необходимо, дозу можно повысить до 20 мг 1 р/сут с целью дости жения значений АД ниже 130/80 мм рт. ст. в по ложении сидя.

Противопоказания

nПовышенная чувствительность к препарату и др. ингибиторам АПФ.

nАнгионевротический отек в анамнезе.

nНаследственный отек Квинке.

nВозраст до 18 лет (эффективность и безопа сность не установлены).

nВыраженные нарушения функции почек.

nДвусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрес сирующей азотемией.

nСостояние после трансплантации почки.

nАзотемия.

nГиперкалиемия.

nСтеноз устья аорты.

nПервичный гиперальдостеронизм.

Предостережения, контроль терапии

nСимптоматическая гипотензия: необходимо применять с осторожностью при заболеваниях, сопровождающихся снижением объема жид кости (диарея, рвота), предшествующей тера пии диуретиками, диализе, у больных хрони ческой сердечной недостаточностью с одновре менной почечной недостаточностью (у таких больных риск развития симптоматической ги потензии возрастает).

nВ случае развития выраженного снижения АД больного следует поместить в положение лежа и, если необходимо, ввести в/в 0,9% раствор NaCl. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема сле дующей дозы препарата.

nПри остром инфаркте миокарда показана стан

дартная терапия (тромболитики, ацетилсалици ловая кислота, β адреноблокаторы). Ирумед можно применять с в/в введением или с примене нием трансдермальных систем нитроглицерина.

nПовышенная чувствительность/ангионевроти ческий отек: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или