Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

m$бензендисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксималь$ ном отделе нефрона.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nОтечный синдром различного генеза (сердечная недостаточность, портальная гипертензия, неф$ ротический синдром, хроническая почечная недо$ статочность, задержка жидкости при ожирении).

nТоксикоз беременности (нефропатия, отеки, эклампсия).

nНесахарный диабет.

nСубкомпенсированные формы глаукомы.

nПрофилактика образования камней в мочевы$ водящих путях.

Способ применения и дозы

Внутрь для снижения АД: 25—50 мг/сут, при этом незначительный диурез и натрийурез отме$ чаются лишь в первый день приема (назначают длительно в комплексе с другими гипотензивны$ ми препаратами: вазодилататорами, ингибитора$ ми АПФ, β$адреноблокаторами). С увеличением дозы с 25 до 100 мг наблюдается пропорциональ$ ное увеличение диуреза, натрийуреза и сниже$ ние АД. В разовой дозе свыше 100 мг возрастание диуреза и дальнейшее снижение АД незначи$ тельны, при этом наблюдается непропорциональ$ но возрастающая потеря электролитов, особенно K+ и Mg2+. Увеличение дозы свыше 200 мг неце$ лесообразно, т.к. усиления диуреза не проис$ ходит.

При отечном синдроме (в зависимости от со$ стояния и реакции больного) назначают в суточ$ ной дозе 25—100 мг, принимают однократно (ут$ ром) или в 2 приема (в первой половине дня). Ли$ цам пожилого возраста — 12,5 мг 1—2 р/сут. Де$ тям в возрасте от 2 мес до 14 лет — по 1 мг/кг/сут. Максимальная доза для детей в воз$ расте до 6 мес — 3,5 мг/кг/сут, до 2 лет — 12,5— 37,5 мг/сут, 3—12 лет — 100 мг/сут, разделив на 2—3 приема. После 3—5 дней лечения рекомен$ дуется сделать перерыв на 3—5 дней. В качестве поддерживающей терапии в указанной дозе на$ значают 2 р/нед. При использовании прерывис$ того курса лечения с приемом через 1—3 сут или в течение 2—3 сут с последующим перерывом снижение эффективности выражено в меньшей степени и побочные эффекты развиваются реже.

Для снижения внутриглазного давления на$ значают по 25 мг 1 раз в 1—6 дней, эффект на$ ступает через 24—48 ч. При несахарном диабете

— 25 мг 1—2 р/сут с постепенным повышением дозы (суточная доза — 100 мг) до достижения лечебного эффекта (уменьшение жажды и поли$ урии), в дальнейшем возможно снижение дозы.

Противопоказания

n Гиперчувствительность.

nПодагра.

nСахарный диабет (тяжелые формы).

nХроническая почечная недостаточность (КК менее 20—30 мл/мин, анурия).

nГипокалиемия.

nГиперкальциемия.

nГипонатриемия.

nБеременность (I триместр).

nКормление грудью.

Предостережения, контроль терапии

nДля профилактики дефицита K+ и Mg2+ назнача$ ют диету с повышенным содержанием этих солей, калийсберегающие диуретики, соли K+ и Mg2+.

nВо время лечения не рекомендуется занимать$ ся деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

nНеобходим регулярный контроль содержания в плазме K+, глюкозы, мочевой кислоты, жиров и креатинина.

С осторожностью назначать:

n во II—III триместрах беременности.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость во рту;

nтошнота;

nрвота;

nдиарея;

nгеморрагический панкреатит;

nострый холецистит (при желчекаменной бо$ лезни).

Со стороны нервной системы:

nслабость;

nповышенная утомляемость;

nголовокружение;

nголовная боль;

nсудороги икроножных мышц.

Со стороны сердечно сосудистой системы:

nсердцебиение;

nтромбоз;

nэмболия;

nортостатическая гипотензия;

nваскулит.

Со стороны обмена веществ:

nгипокалиемия;

nгипомагниемия;

nгипонатриемия;

nгиперурикемия, обострение подагры;

nгиперкальциемия;

nгиперкреатининемия;

nгипергликемия.

Со стороны системы крови:

nнейтропения;

nтромбоцитопения.

Со стороны органа зрения:

nпрогрессирование близорукости.

Со стороны кожи и ее производных:

nаллергический дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: n острый интерстициальный нефрит.

Передозировка

Симптомы: гипокалиемия (адинамия, параличи, запор, аритмия), сонливость, чрезмерное сни$ жение АД.

Лечение: симптоматическое: инфузия растворов электролитов, компенсация дефицита K+ (на$ значение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков) и др.

Взаимодействие

Синонимы

Гидрохлортиазид (Россия), Гипотиазид (Россия), Дихлотиазид (Россия)

Глюкобай

(Glucobay)

Байер (Германия)

Акарбоза (Acarbose) Гипогликемические ЛС

Форма выпуска

Табл. 50 мг; 100 мг

Механизм действия

Подавляет действие интестинального фермента α$глюкозидазы, расщепляющей ди$, олиго$ и полисахариды.

Основные эффекты

nЗамедляет поступление глюкозы в кровоток и уменьшает концентрацию глюкозы в крови по$ сле приема пищи.

nУменьшает суточные колебания сахара в кро$ ви и приводит к снижению его среднего уровня.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ незначительно. Биодоступ ность — 1—2%. Cmax в плазме крови достигается

через 1—2 ч, затем — через 14—24 ч. T1/2 в фа$ зе распределения — 4 ч, в фазе выведения —

10 ч. Выводится в виде метаболитов почками

(35%) и через кишечник (51%).

Показания

nСахарный диабет II типа при неэффективно$ сти диетотерапии или при недостаточной эф$ фективности гипогликемических препаратов на фоне низкокалорийной диеты.

nСахарный диабет I типа (в составе комбиниро$ ванной терапии с инсулином).

nПрофилактика сахарного диабета II типа у лиц с нарушением толерантности к глюкозе в ком$ бинации с диетой и физической нагрузкой.

Способ применения и дозы

Внутрь, с небольшим количеством воды, непо$ средственно перед едой, не разжевывая или раз$ жевывая с первой порцией пищи.

Комбинированная терапия в сочетании с низ кокалорийной диетой у больных сахарным диа бетом II типа: 50 мг 3 р/сут, при необходимости — до 100 мг 3 р/сут, а затем — до 200 мг 3 р/сут. Средняя суточная доза — 300 мг, максимальная суточная доза — 600 мг. Увеличение дозы произ$ водить с интервалом 1—2 нед. Если, несмотря на строгое соблюдение диеты, выраженность побоч$ ных эффектов нарастает, дозу следует снизить.

Профилактика сахарного диабета II типа у боль ных с нарушением толерантности к глюкозе: 50 мг 1 р/сут, при необходимости — до 100 мг 3 р/сут. Увеличение дозы происходит в течение 3 мес.

Продолжительность лечения Глюкобаем не ограничена.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nДиабетический кетоацидоз.

nХронические заболевания ЖКТ, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания.

nСостояния, которые могут сопровождаться ме$ теоризмом (синдром Ремхельда, грыжи боль$ ших размеров, нарушение проходимости ки$ шечника, язвенная болезнь).

nТяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин).

nВозраст до 18 лет.

Предостережения, контроль терапии

nПри лечении Глюкобаем больные сахарным диабетом должны строго соблюдать рекомен$ дованную диету.

nВо время лечения следует периодически кон$ тролировать уровень глюкозы в крови и/или в моче, гликозилированного гемоглобина и тран$ саминаз в крови.

nУвеличение дозы свыше 300 мг/сут сопровожда$ ется лишь незначительным уменьшением пост$ прандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска развития гиперферментемии.

nПациентам, получающим Глюкобай, рекомен$ дуется вместо пищевого сахара применять ви$ ноградный, т.е. глюкозу.

nГлюкобай не следует применять во время бере$ менности, грудное вскармливание на время ле$ чения следует прекратить.

С осторожностью назначать:

nпри циррозе печени;

nпри язвенном колите;

nпри инфекциях;

nпри травмах;

nпри лихорадочных состояниях;

nпри стриктурах и язвах кишечника;

nбольным в пред$ и послеоперационном периоде.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: П № 012033/01 2000 от 19.06.2000

Глюкофаж® (Glucорнаgе®)

Лифа Сантэ для Никомед (Франция)

Метформин (Меtformin) Гипогликемические ЛС

Форма выпуска

Табл., п.о., 500 мг; 850 мг; 1000 мг

Основные эффекты

nСнижает гипергликемию, не приводя к разви$ тию гипогликемии.

nНе стимулирует секрецию инсулина и не ока$ зывает гипогликемического эффекта у здоро$ вых лиц (в отличие от производных сульфо$ нилмочевины).

nПовышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками.

nТормозит глюконеогенез в печени.

nЗадерживает всасывание углеводов в кишечнике.

nОказывает благоприятный эффект на метабо$ лизм липидов: снижает содержание общего хо$ лестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метформин абсорбирует ся из ЖКТ достаточно полно, в фекалиях обна$ руживается 20—30% дозы. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижает$ ся и задерживается. Абсолютная биодоступ ность составляет от 50 до 60%. Быстро распре$ деляется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. T1/2 составляет приблизи$ тельно 9—12 ч, при почечной недостаточности этот показатель возрастает, появляется риск кумуляции препарата. Клиренс у здоровых людей составляет 440 мл/мин (в 4 раза больше, чем у креатинина), что свидетельствует о на$ личии активной канальциевой секреции. Мета болизируется в слабой степени и выводится

почками.

Показания

nСахарный диабет II типа (инсулинонезависи$ мый) у взрослых при неэффективности дието$ терапии (особенно у больных, страдающих ожирением).

nВ комбинации с инсулином при сахарном диа$ бете II типа, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной ре$ зистентностью к инсулину.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время или непосред$ ственно после еды. Суточную дозу следует раз$ делять на 2—3 приема (для уменьшения побоч$

ных явлений со стороны ЖКТ). Доза устанавли$ вается индивидуально, в зависимости от уровня глюкозы в крови. Начальная доза составляет 500—1000 мг/сут. Через 10—15 дней возможно постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза со$ ставляет 1500—2000 мг/сут. Максимальная до$ за — 3000 мг/сут. Длительность лечения опреде$ ляется индивидуально.

Противопоказания

nДиабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.

nНарушение функции почек.

nОстрые заболевания, протекающие с риском развития нарушения функции почек:

—дегидратация (при диарее, рвоте);

—лихорадка;

—тяжелые инфекционные заболевания;

—состояния гипоксии (шок, сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания).

nКлинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии:

—сердечная или дыхательная недостаточность;

—острый инфаркт миокарда.

nСерьезные хирургические операции и травмы (когда показано проведение инсулинотерапии).

nНарушение функции печени.

nХронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.

nБеременность, период грудного вскармливания.

nГиперчувствительность.

nМолочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе).

nПериод за 2 дня до и 2 дня после проведения радиоизотопных или рентгенологических ис$ следований с введением йодсодержащего кон$ трастного вещества.

nСоблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).

Предостережения, контроль терапии

nПри планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема Глюкофажа он должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. За матерью и но$ ворожденным устанавливается наблюдение.

nПротивопоказано применение препарата при

грудном вскармливании, т.к. данных по про$ никновению в грудное молоко нет; при необхо$ димости его применения кормление грудью следует прекратить.

nНе рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физи$ ческую работу, что связано с повышенным ри$ ском развития у них молочнокислого ацидоза.

nПри появлении во время лечения признаков на$ чинающегося молочнокислого ацидоза (рвота, бо$ ли в животе, мышечные боли, общая слабость и сильное недомогание) следует прекратить прием препарата.

nЗа 48 ч до и в течение 48 ч после проведения рентгеноконтрастного исследования (урогра$ фия, внутривенная ангиография) следует пре$ кратить прием Глюкофажа.

Регистрационное удостоверение: П № 014600/01 2002

Далтепарин натрий (Dalteparin Sodium)

Фракционированные гепарины (антикоагулянты прямого действия)

Форма выпуска

Р р д/ин. 2,5 тыс МЕ/мл; 5 тыс МЕ/мл; 10 тыс МЕ/мл; 25 тыс МЕ/мл

Механизм действия

Связывает антитромбин плазмы, подавляет не которые факторы свертывания, в первую оче редь — фактор Ха, ингибирует тромбокиназу, хотя уменьшает образование тромбина несколь ко слабее обычного гепарина. Практически не влияет на время свертывания крови. Слабо дей ствует на адгезию тромбоцитов (по сравнению с гепарином) и, таким образом, оказывает мень шее влияние на первичный гемостаз.

Основные эффекты

nАнтиагрегантное, фибринолитическое, корона родилатирующее, гиполипидемическое и им мунодепрессивное действия.

nЭффект развивается быстро и длится 4—6 ч.

Фармакокинетика

После п/к инъекции биодоступность — 90%. При в/в введении практически не связывается с белками плазмы (менее 10%). Подвергается ме таболизму в печени и почках под действием ге париназы с образованием урогепарина. T1/2 по сле в/в инъекции — 2 ч, после п/к — 3—5 ч. Вы водится в основном почками. Скорость выведе ния у больных уремией снижается, T1/2 — 6— 7 ч. Фармакокинетические параметры не зави сят от дозы.

Показания

nОстрый тромбоз глубоких вен.

nТромбоэмболия легочной артерии.

nНестабильная стенокардия.

nОстрый инфаркт миокарда (без зубца Q на ЭКГ).

nПрофилактика свертывания крови в системе экстракорпорального кровообращения при длительном проведении гемодиализа.

nПрофилактика тромбообразования при хирур гических вмешательствах.

Способ применения и дозы

Для профилактики свертывания крови при дли тельном (более 4 ч) проведении гемодиализа или гeмофильтрации препарат вводят в/в струйно, в дозе 30—40 МЕ/кг, затем капельно, со скоростью 10—15 МЕ/кг/ч. При длительности гемодиализа менее 4 ч — однократно, в/в струйно, 5000 ЕД. Уровень активности подавления фактора Ха в плазме должен быть в пределах 0,5—1 МЕ/мл.

При острой почечной недостаточности у

больных с высоким риском кровотечения вводят 5—10 МЕ/кг в/в струйно, затем капельно, со скоростью 4—5 МЕ/кг/ч. Уровень активности подавления фактора Ха в плазме должен быть в пределах 0,2—0,4 МЕ/мл.

При остром тромбозе глубоких вен и/или тромбоэмболии легочной артерии назначается в/в капельно (в 0,9% растворе NaCl или 5% рас творе глюкозы) либо п/к — в дозе 200 МЕ/кг од нократно или 100 МЕ/кг каждые 12 ч (при повы шенном риске развития кровотечения); при не обходимости дозу увеличивают до 120 МЕ/кг каждые 12 ч. Уровень активности подавления фактора Ха в плазме при п/к введении должен быть выше 0,3 МЕ/мл до инъекции и менее 1,5 МЕ/мл — через 3—4 ч после инъекции. При в/в инфузии значения этого показателя должны быть в пределах 0,5—1 МЕ/мл. Продолжитель ность лечения — 5 дней.

Для профилактики тромбоэмболических ос ложнений при хирургических операциях вво дят 2500 МЕ (шприц тюбик) п/к за 1—2 ч до опе рации, затем ежедневно утром в той же дозе в течение 5—7 дней. При наличии других факто ров риска тромбоэмболии и при операциях на бе дре назначается п/к за 1—2 ч до операции в до зе 2500 ME и через 12 ч после операции в той же дозе, затем ежедневно утром 5000 МЕ в течение 5—7 дней. Активность подавления фактора Ха должна быть в пределах 0,2—0,4 МЕ/мл. У по жилых больных дозу уменьшают.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nГипокоагуляция.

nГемофилия.

nЭрозивно язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения) с тенденцией к кровотечениям.

nТуберкулез легких.

nЦирроз печени.

nМочекаменная болезнь.

nПочечная недостаточность.

nПеченочная недостаточность.

nСептический эндокардит.

nЧерепно мозговые травмы.

nТравмы органа зрения, слуха.

nХирургические вмешательства на органах зре ния, ЦНС.

nСпинальная и эпидуральная пункции.

nОдновременное применение местной анес тезии (при лечении острого тромбоза глубо ких вен).

Предостережения, контроль терапии

nПрименение возможно только при условии мониторинга активности подавления фактора Ха с помощью анти Ха анализа с использова нием хромогенного белкового субстрата. Вре мя свертывания крови изменяет незначитель но. При уровне активности подавления факто ра Ха более 1,5 МЕ/мл резко увеличивается риск кровотечения. Безопасность препарата в периоды беременности и лактации не уста новлена.

nУ пациентов с трансмуральным инфарктом миокарда, развившимся на фоне нестабиль ной стенокардии, и инфарктом миокарда без патологического зубца Q в случае проведения тромболитической терапии отмена дальтепа рина натрия не обязательна. Однако в такой ситуации возрастает риск развития кровоте чений.

С осторожностью назначать:

nпри тромбоцитопении;

nпри тромбоцитопатии.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nповышение активности печеночных транс аминаз.

Со стороны системы крови:

nтромбоцитопения.

Местные реакции:

nгематомы в местах введения.

Аллергические реакции:

nкожный зуд;

nанафилактический шок;

nкрапивница.

Со стороны опорно двигательного аппарата:

nостеопороз;

nспонтанные переломы.

Со стороны кожи и ее производных:

nалопеция;

nнекроз кожи.

Со стороны системы гемостаза:

nкровотечение (при применении в высоких дозах).

Передозировка

Симптомы: геморрагический синдром. Лечение: введение протамина (1 мг протамина

ингибирует 100 МЕ далтепарина).

Взаимодействие

Синонимы

Фрагмин (Бельгия), Фрагмин (Германия)

Детралекс

(Detralex)

Servier (Франция)

Диосмин/гесперидин Флеботропные ЛС

Форма выпуска и состав

Табл., п.о., № 30 Микронизированная флавоноидная фракция

500 мг: диосмин — 450 мг; гесперидин — 50 мг

Механизм действия

Улучшает венозный тонус, увеличивает дли тельность и эффективность сокращений ве нозной стенки, усиливая физиологическое действие норадреналина. Детралекс блокиру ет синтез простагландинов PGE2 и тромбокса на В2, являющихся основными медиаторами воспаления. Подавляет адгезию лейкоцитов к эндотелию, препятствует их миграции в пери вазальное пространство и блокирует выброс из них токсических компонентов — цитокинов, свободных радикалов и протеолитических эн зимов. Таким образом, препарат оказывает прямое защитное действие на микроциркуля торную систему, повышает резистентность ка пилляров, уменьшает их проницаемость.

Детралекс, увеличивая частоту и амплитуду сокращений лимфатических сосудов, улучшает лимфатический дренаж.

Основные эффекты

nОбладает венотонизирующими и ангиопротек тивными свойствами благодаря комплексному механизму действия.

nОбладает выраженным противовоспалитель ным эффектом.

Фармакокинетика

Уникальная микронизированная форма (диа метр частиц не более 2 мкр) обеспечивает быст рое всасывание в ЖКТ. Максимальная концент рация микронизированного диосмина в крови достигается через 1—3 ч после перорального приема (1000 мг). Период полувыведения препа рата составляет 11 ч, выводится из организма в основном через кишечник.

Показания

nЛечение хронической венозной недостаточно сти нижних конечностей функциональной и органической природы, сопровождающейся ощущением тяжести в ногах, болями, отеками, ночными судорогами.

nЛечение функциональных симптомов, связан ных с острыми приступами геморроя, профи лактика обострений геморроя.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для лечения хронической венозной недостаточности и геморроя вне обо стрения — 2 табл./сут: 1 табл. в середине дня и 1 табл. вечером, во время приема пищи. Со 2 й нед терапии возможен однократный прием двух таблеток в обеденное время.

Рекомендуемый курс терапии при хрониче ской венозной недостаточности не менее 2 мес.

Впериод обострения геморроя — 6 табл./день

втечение 4 дней, затем 4 табл./сут в течение по следующих 3 дней, с последующим приемом 2 табл./сут в течение 2 мес для профилактики обострений.

Противопоказания

nИзвестная гиперчувствительность к пре парату.

Предостережения, контроль терапии

nДо настоящего времени не сообщалось о каких либо побочных эффектах при применении пре парата у беременных.

nГрудное вскармливание не рекомендуется в течение всего периода лечения из за отсутст вия данных о выделении активных веществ препарата с грудным молоком.

Побочные эффекты

nРедко гастроинтестинальные расстройства, не требующие отмены терапии.

Взаимодействие

Взаимодействие Детралекса с др. лекарствен ными препаратами не описано.

Регистрационное удостоверение: П № 011469/01 1999 от 10.11.99

Диазем

(Diazem)

Медокеми Лтд (Кипр)

Дилтиазем (Diltiazem)

Блокаторы кальциевых каналов III типа (бензодиазепины)

Форма выпуска

Табл., п.о., 60 мг, № 30, № 100

Механизм действия

Уменьшает трансмембранное поступление ионов кальция в клетки миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антианги нальное, гипотензивное и антиаритмическое действия.

Основные эффекты

nРасширяет коронарные сосуды.

nУвеличивает коронарный кровоток.

nУменьшает сократимость миокарда и потреб ность его в кислороде.

nЗамедляет атриовентрикулярную проводи мость.

nУрежает ЧСС.

nСнижает тонус гладкой мускулатуры перифе рических артерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полно стью абсорбируется из ЖКТ (около 80%) и подвергается первичному метаболизму. Cmax в плазме крови достигается через 2—3 ч по

сле приема. Абсолютная биодоступность со ставляет 40% от аналогичной дозы, введенной в/в. 70—80% связывается с белками плазмы. TЅ после однократного приема составляет 3— 5 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и в небольшом количестве (2—4%) в неизменен ном виде.

Показания

nПрофилактика приступов стенокардии (в т.ч. и стенокардии Принцметала).

nАртериальная гипертензия.

nПрофилактика наджелудочковых тахиарит мий (пароксизмальная наджелудочковая тахи кардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, перед едой, по 60 мг 3 р/сут, при необходимости суточная доза может быть постепенно (с интер валом 1—2 дня) увеличена до максимальной — 360 мг: по 120 мг 3 р/сут.

У пожилых больных с нарушенной функци ей печени и почек: 60 мг 2 р/сут (необходимо обращать внимание на то, чтобы уровень ЧСС был не менее 50 уд/мин и на клиренс креати нина).

При проведении длительного лечения реко мендуется проводить коррекцию дозы каждые 2—3 мес.

Противопоказания

nВыраженная брадикардия.

nСиндром слабости синусового узла.

nКардиогенный шок.

nАтриовентрикулярная блокада II—III ст. (за исключением пациентов с кардиостиму лятором).

nСиндром Вольфа—Паркинсона—Уайта.

nАртериальная гипотония.

nХроническая сердечная недостаточность.

nВыраженные нарушения функции печени и почек.

nБеременность.

nКормление грудью.

nДетский возраст.

nГиперчувствительность.

Передозировка

Симптомы: выраженная брадикардия, тяже лая артериальная гипотония, сердечная не достаточность, нарушение атриовентрику лярной проводимости (вплоть до остановки сердца).

Лечение: атропин, оксипреналин, допамин или добутамин; при блокадах — кардиости мулятор.

Регистрационное удостоверение: П 8 242 № 008890 от 06.04.2004

Диакарб

(Diacarb)

Польфарма (Польша)

Ацетазоламид (Acetazolamide) Ингибиторы карбоангидразы (диуретики)

Форма выпуска

Табл. 250 мг

Механизм действия

Ингибирует фермент карбоангидразу в прокси мальном извитом канальце нефрона; увеличива ет экскрецию с мочой ионов натрия, калия, би карбоната; не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи; нарушает кис лотно основное состояние (метаболический аци доз). Длительность действия — до 12 ч.

Основные эффекты

nОказывает слабый диуретический эффект.

nУменьшает секрецию водянистой влаги и сни жает внутриглазное давление за счет угнете ния карбоангидразы реснитчатого тела.

nПодавление активности карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга сни жает продукцию спинно мозговой жидкости и приводит к уменьшению внутричерепного дав ления.

nПодавляет активность карбоангидразы в голов ном мозге, что обусловливает противоэпилеп тическую активность.

Показания

nОтечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом).

nГлаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе).

nВторичная глаукома.

nЭпилепсия (в составе комбинированной те рапии).

nВнутричерепная гипертензия.

nОстрая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его воздействие на симптомы болезни незначительно).

Способ применения и дозы

Внутрь, на фоне соблюдения диеты с ограничен ным потреблением соли при восполнении недо статка калия.

При отечном синдроме в начале лечения — 250—375 мг 1—2 р/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня через день.

При хронической сердечной и сердечно легоч ной недостаточности — 125—250 мг 1—2 р/сут, курсами по 2—4 дня, с перерывом в 2—5 дней.

При циррозе печени — 125—250 мг 1— 2 р/сут, курсами по 2—3 дня, с перерывом 2—

5 дней, требуется тщательный контроль функ ции печени.

При нарушении функции почек — 125—250 мг 1—2 р/сут, курсами по 2—4 дня, с перерывом в 2—5 дней, контроль функции почек.

При метаболических нарушениях

nАлкалоз при отравлении салицилатами, бар битуратами — 250 мг 4 р/сут, до 5 дней, кон троль кислотно щелочного равновесия.

nГиперурикемия у лиц, получающих цитоста титки — 125—250 мг 1—2 р/сут, по 5 дней, 2 дня перерыв, определение уровня мочевой кислоты каждые 3 мес.

nПри подагре — 125—250 мг 1—2 р/сут, по 5 дней, 2 дня перерыв, определение мочевой кислоты каждые 3 мес.

В офтальмологии

nПри открытоугольной глаукоме взрослым — по 250 мг 1—4 р/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект.

nПри вторичной глаукоме — по 250 мг каж дые 4 ч. У некоторых пациентов терапев тический эффект проявляется после крат ковременного приема препарата по 250 мг 2 р/сут.

nПри острых приступах глаукомы: по 250 мг 4 р/сут.

nПри приступах глаукомы детям: 10—15 мг/кг массы тела/сут за 3—4 приема.

В неврологии, для снижения внутричерепного давления

nПри эпилепсии (в комбинации с противоэпи лептическими препаратами как вспомогатель ное средство) взрослым — по 5—25 мг/кг/сут в 2—3 приема, курсами до 5 дней, перерыв 1— 3 дня.

nПри эпилепсии детям — в возрасте с 4 до 12 мес: 50 мг/сут в 1—2 приема; 2—3 года: 50— 125 мг/сут в 1—2 приема; 4—18 лет: по 125— 250 мг 1 р/сут утром. При одновременном при менении диакарба с другими противосудорож ными препаратами в начале лечения — 250 мг 1 р/сут, при необходимости постепенно увели чивая дозу. У детей максимальная доза — 750 мг/сут. Особенно эффективно при менст руальной эпилепсии и эпилепсии на фоне ги первентиляции.

nИдиопатическая доброкачественная внутри черепная гипертензия — 250 мг 1—3 р/сут, 2— 3 дня, перерыв 1—2 дня.

n Посттравматические боли — 250 мг 1— 3 р/сут, 2—3 дня, 1—2 дня перерыв. При уши бах головного мозга осмолярность крови не должна превышать 310—320 мосм/л.

При горной болезни — 500—1000 мг/сут; в слу чае быстрого восхождения — по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Применять за 24—48 ч перед вос хождением, а в случае появлении симптомов бо лезни продолжать лечение в течение следу ющих 48 ч или более. При пропуске приема пре

парата не следует увеличивать дозу при очеред ном приеме.

Предменструальный синдром — 125— 500 мг/сут, 1—4 дня, ориентироваться по циклу. Можно назначать с профилактической целью за 24— 48 ч до начала цикла.

Противопоказания

nОстрая почечная недостаточность.

nПеченочная недостаточность.

nЦирроз печени.

nГипокалиемия.

nАцидоз.

nГипокортицизм.

nБолезнь Аддисона.

nУремия.

nСахарный диабет.

nБеременность.

nКормление грудью.

nПовышенная чувствительность к компонентам препарата.

Предостережения, контроль терапии

nПри длительном применении препарата следу ет контролировать картину периферической крови, показатели водно электролитного ба ланса и кислотно щелочного обмена. Необходи мо продолжать терапию недостаточности кро вообращения, включая сердечные гликозиды.

nПри назначении препарата более 5 дней под ряд повышается риск развития метаболиче ского ацидоза.

nСледует принимать с осторожностью у боль ных с тромбоэмболическими эпизодами в анам незе, а также у лиц с эмфиземой легких.

С осторожностью назначать:

nпри отеках печеночного и почечного генеза;

nпри совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой;

nпри лечении пожилых пациентов и/или боль ных с нарушениями функции почек из за по вышенного риска развития метаболического ацидоза.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

nсудороги;

nпарестезии;

nшум в ушах;

nдезориентация, нарушение осязания, сонли вость (при длительном применении).

Со стороны органа зрения: n близорукость.

Со стороны системы крови (в отдельных случа ях при длительном применении):

nгемолитическая анемия;

nлейкопения;

nагранулоцитоз.

Со стороны обмена веществ:

nгипокалиемия;

nметаболический ацидоз.