Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

нефрина и ванилилминдальной кислоты, тит ров антинуклеарных антител.

nУ пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4—5 мес).

nБольные, пользующиеся контактными линза ми, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

nПри тиреотоксикозе атенолол может замаски ровать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Рез кая отмена у больных с тиреотоксикозом про тивопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может

замаскировать тахикардию, вызванную гипо гликемией. В отличие от неселективных β ад реноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не за держивает восстановление концентрации глю козы крови до нормального уровня.

nПри использовании у больных с феохромоци томой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предвари

тельно не достигнута эффективная блокада α адренорецепторов).

nПри одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через не сколько дней после отмены атенолола.

nВозможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощен ного аллергологического анамнеза.

nЗа несколько дней перед проведением общей анестезии необходимо прекратить прием пре парата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать наркотиче ское средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

nРеципрокную активацию блуждающего нерва можноустранитьв/ввведениематропина(1—2мг).

nПрепараты, снижающие запасы катехолами

нов (например, резерпин), могут усилить дей ствие β адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюде нием врача на предмет выявления артериаль ной гипертензии или брадикардии.

nБольным с бронхоспастическими заболевания ми можно назначать кардиоселективные β ад реноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензив ных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

nВ случае появления у больных пожилого воз раста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систоличе ское АД ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрику лярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции пече ни и/или почек необходимо уменьшить дозу

или прекратить лечение. Рекомендуется пре кращать терапию при развитии депрессии, вы званной приемом β адреноблокаторов.

nПрименение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

С осторожностью назначать:

nпри сахарном диабете;

nпри метаболическом ацидозе;

nпри гипогликемии;

nпри аллергических реакциях в анамнезе;

nпри бронхиальной астме;

nпри хронической обструктивной болезни лег ких;

nпри компенсированной хронической сердечной недостаточности;

nпри облитерирующих заболеваниях перифе рических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

nпри феохромоцитоме;

nпри печеночной недостаточности;

nпри хронической почечной недостаточности;

nпри миастении;

nпри гипертиреозе;

nпри депрессии (в т.ч. в анамнезе);

nпри псориазе;

nпри беременности;

nв пожилом возрасте;

nв детском возрасте (эффективность и безопа сность не определены).

Побочные эффекты

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

nбрадикардия;

nсердцебиение;

nнарушение проводимости миокарда;

nатриовентрикулярная блокада (вплоть до оста новки сердца);

nаритмии;

nослабление сократимости миокарда;

nразвитие (усугубление) сердечной недостаточ ности (отечность лодыжек, стоп; одышка);

nчрезмерное снижение АД;

nортостатическая гипотензия;

nпроявления ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);

nваскулит;

nболь в груди;

nсиндром отмены (усиление приступов стено кардии, повышение АД).

Со стороны нервной системы:

nповышенная утомляемость;

nслабость;

nголовокружение;

nголовная боль;

nсонливость или бессонница;

nночные кошмары;

nдепрессия;

nбеспокойство;

nспутанность сознания или кратковременная потеря памяти;

nгаллюцинации;

nослабление способности к концентрации вни мания;

nснижение скорости реакций;

nпарестезии в конечностях (у больных с переме жающейся хромотой и синдромом Рейно);

nтремор;

nсудороги.

Со стороны органа зрения:

nнарушение зрения;

nуменьшение секреции слезной жидкости;

nсухость и болезненность глаз;

nконъюнктивит.

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость во рту;

nтошнота;

nрвота;

nболь в животе;

nзапор или диарея;

nизменения вкуса;

nповышение активности печеночных фер ментов;

nгипербилирубинемия;

nдисфункция печени.

Со стороны дыхательной системы:

nзаложенность носа;

nзатруднение дыхания при назначении в высо ких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы:

nгипергликемия (у больных инсулинонезависи мым сахарным диабетом);

nгипогликемия (у больных, получающих инсулин);

nгипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции:

nкожный зуд;

nсыпь;

nкрапивница.

Со стороны кожи и ее производных:

nусиление потоотделения;

nгиперемия кожи;

nобострение симптомов псориаза;

nпсориазоподобные кожные высыпания;

nобратимая алопеция.

Со стороны системы крови:

nтромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния);

nагранулоцитоз;

nлейкопения.

Со стороны опорно$двигательного аппарата:

nболь в спине;

nартралгия.

Со стороны половой системы:

nослабление либидо;

nснижение потенции.

Другие эффекты:

nвлияние на плод — внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Частота по бочных явлений возрастает при увеличении дозы препарата.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая брадикардия, головокружение, чрезмерное снижение АД, об морок, аритмия, желудочковая экстрасисто лия, атриовентрикулярная блокада II—III ст., сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.

Лечение: промывание желудка и назначение ад сорбирующих средств; при нарушении атрио вентрикулярной проводимости и/или бради кардии — в/в введение 1—2 мг атропина, эпи нефрина или постановка временного кардио стимулятора; при желудочковой экстрасисто лии — лидокаин (препараты I A класса не при меняют); при артериальной гипотензии — больной должен находиться в положении Тренделенбурга.

Если нет признаков отека легких, в/в плазмоза мещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судоро гах — в/в диазепам; при бронхоспазме — инга ляционно или парентерально — β2 адрености муляторы. Возможно проведение диализа.

Взаимодействие

Синонимы

Апо атенол (Канада), Атегекасл композитум (Германия), Атенобене (Германия), Атенова (Ин дия), Атенодлол (Республика Македония), Атенол (Италия), Атенолан (Австрия), Атенолол (Болга рия), Атенолол (Великобритания), Атенолол (Иран), Атенолол (Кипр), Атенолол (Нидерлан ды), Атенолол (Польша), Атенолол (Россия), Ате нолол (Румыния), Атенолол (Хорватия), Атено лол ратиофарм (Германия), Атенолол Акри (Рос сия), Атенолол Никомед (Дания), Атенолол Тева (Израиль), Аткордил (Индия), Бетадур (Индия), Бетокард (Индия), Вазкотен (Кипр), Веро Ате нолол (Россия), Катенол (Индия), Принорм (Югославия), Тенолол (Индия), Теноретик (Ве ликобритания), Тенорик (Индия), Тенормин (Ве ликобритания), Хайпотен (Иордания)

Аторвастатин

(Atorvastatin)

Статины (гиполипидемические средства)

Форма выпуска

Табл., п.о., 10 мг и 20 мг

Механизм действия

Аторвастатин является селективным конку рентным ингибитором ГМГ КоА редуктазы фермента, превращающего 3 гидрокси 3 ме тилглютарил коэнзим А в мевалоновую кисло ту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин.

Аторвастатин снижает уровни холестерина и ЛПНП в плазме за счет угнетения синтеза холе стерина в печени и увеличения числа рецепто ров ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что при водит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.

Основные эффекты

nСнижение концентрации общего холестерина на 30—46%, ЛПНП — на 41—61%, аполипопротеи на В — на 34—50% и ТГ — на 14—33%; повыше ние уровня холестерина ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) и аполипопротеина А.

nДозозависимое снижение уровня ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гипер холестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими препаратами.

nСнижение риска развития ишемических ос ложнений (в т.ч. смерти от инфаркта миокарда) на 16%, риск повторной госпитализации по по воду стенокардии, сопровождающейся призна ками ишемии миокарда, — на 26%.

nДействие начинается в течение 2 недель, мак симальный эффект наблюдается в течение 4 недель.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая.

Биодоступность — 14%; системная биодос тупность с учетом метаболитов, активных в от ношении ГМГ КоА редуктазы, — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресис темным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.

Tmax — 1—2 ч. Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10%, чем у мужчин. Cmax у боль ных алкогольным циррозом печени в 16 раз,

AUC — в 11 раз выше нормы. Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Кон центрация аторвастатина при приеме в вечернее время ниже, чем в утренние часы (приблизи тельно на 30%). Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.

Объем распределения в среднем составляет 381 л, связь с белками плазмы — 98%.

Метаболизируется преимущественно в пече ни под действием цитохрома Р450 ЗА4 с образо ванием фармакологически активных метаболи тов (орто и парагидроксилированных произ водных, продуктов β окисления). In vitro орто и парагидроксилированные метаболиты оказы вают ингибирующее действие на ГМГ КоА ре

дуктазу, сопоставимое с таковым аторвастати на. Ингибирующий эффект препарата в отно шении ГМГ КоА редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.

Выводится с желчью после печеночной и/или внепеченочной биотрансформации (не подверга ется выраженной кишечно печеночной цирку ляции). T1/2 — 14 ч. Ингибирующая активность в отношении ГМГ КоА редуктазы благодаря на личию активных метаболитов сохраняется 20— 30 ч. Менее 2% от принятой внутрь дозы препа рата определяется в моче. Препарат не выводит ся в ходе гемодиализа.

Показания

nПервичная гиперхолестеринемия (гетерози готная семейная и несемейная гиперхолесте ринемия, по Фредриксону тип IIa).

nКомбинированная (смешанная) гиперлипиде мия (по Фредриксону типы IIb и III).

nДисбеталипопротеинемия (по Фредриксону тип III) (в качестве дополнения к диете).

nСемейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредриксону тип IV), резистентная к дие тическим методам лечения.

nГомозиготная наследственная гиперхолесте ринемия (в качестве дополнения к другой гипо липидемической терапии, в т.ч. к аутогемот рансфузии очищенной от ЛПНП крови).

nЗаболевания сердечно сосудистой системы на фоне дислипидемии.

nВторичная профилактика с целью снижения сум марного риска смерти, инфаркта миокарда и по вторной госпитализации по поводу стенокардии.

Способ применения и дозы

Внутрь, в любое время дня, независимо от при ема пищи.

Начальная доза — 10 мг 1 р/сут. Изменять до зу следует с интервалом не менее 4 недель. Мак симальная суточная доза — 80 мг в 1 прием.

При первичной гиперхолестеринемии и комби нированной (смешанной) гиперлипидемии назна чают по 10 мг 1 р/сут. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии назначают по 80 мг 1 р/сут (снижение содержания ЛПНП на 18—45%).

Перед началом терапии больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемиче скую диету, которую он должен соблюдать во время лечения.

При определении цели лечения можно ис$ пользовать следующие рекомендации.

А. Рекомендации Национальной образова тельной программы по холестерину, США.

При отсутствии у больных определенного ате росклероза сосудов*, 2 или более факторов рис ка** и исходного уровня холестерина ЛПНП бо лее 190 мг/дл (>4,9 ммоль/л) минимальной це лью лечения является снижение холестерина ЛПНП ниже 160 мг/дл (<4,1 ммоль/л).

При отсутствии у больных определенного ате росклероза сосудов*, наличии 2 или более факто ров риска** и исходного уровня холестерина ЛПНП 160—190 мг/дл (4,1—4,9 ммоль/л) мини мальной целью лечения является снижение холе стерина ЛПНП ниже 130 мг/дл (<3,4 ммоль/л).

При наличии у больных определенного атеро склероза сосудов*, наличии или отсутствии 2 или более факторов риска** и исходного уров ня холестерина ЛПНП более 130 мг/дл*** (>3,4 ммоль/л) минимальной целью лечения яв ляется снижение холестерина ЛПНП ниже 100 мг/дл (<2,6 ммоль/л).

* ИБС или атеросклероз периферических со судов (включая поражение сонных артерий, со провождающееся клиническими симптомами).

**Факторы риска развития ишемической болезни сердца: возраст (мужчины >45 лет, женщины >55 лет или ранняя менопауза, при которой не проводится заместительная те рапия эстрогенами); случаи раннего развития ишемической болезни сердца у родственников; курение; артериальная гипертензия; под твержденный уровень холестерина ЛПВП ме нее 35 мг/мдл (<0,91 ммоль/л); сахарный диа бет. Следует вычесть один фактор риска, если уровень холестерина ЛПВП составляет более 60 мг/дл (>1,6 ммоль/л).

***У больных ишемической болезнью сердца с уровнем холестерина ЛПНП от 100 до 129 мг/дл вопрос о назначении лекарственной терапии ре шается врачом с учетом клинического опыта.

Б. Цели гиполипидемической терапии Евро пейского общества атеросклероза.

У больных с подтвержденным диагнозом ишемической болезни сердца и других пациен тов с высоким риском ишемических осложнений целью лечения является снижение уровня хо лестерина ЛПНП ниже 115 мг/дл (<3 ммоль/л)

и общего холестерина ниже 190 мг/дл (<5 ммоль/л).

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nАктивные заболевания печени (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкоголь ный гепатит).

nПовышение активности «печеночных» транс аминаз (более чем в 3 раза) неясного генеза.

nПеченочная недостаточность (степени тяжести A и B по системе Чайлдса—Пуга).

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nАторвастатин может вызвать повышение ак тивности сывороточной КФК, что следует при нимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей.

nНеобходимо регулярно контролировать показа тели функции печени перед началом лечения, че

рез 6 и 12 недель после начала применения пре парата или после увеличения дозы, а также пери одически во время всего периода лечения (до пол ной нормализации состояния пациентов, у кото рых уровни трансаминаз превышают нормаль ные). Повышение показателей «печеночных» трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 мес применения препарата. Рекомендуется от менить препарат или снизить дозу при повыше нии показателей АСТ и АЛТ более чем в 3 раза.

nСледует временно прекратить применение атор вастатина при развитии острой миопатии или при наличии факторов, предрасполагающих к острой почечной недостаточности на фоне раб домиолиза (тяжелые инфекции, гипотония, опе ративные вмешательства, травмы, метаболиче ские, эндокринные или выраженные электро литные нарушения). Больных необходимо пре дупредить о том, что им следует немедленно об ратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.

nЖенщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

nУ детей опыт применения аторвастатина в до зе 80 мг/сут ограничен. Контролируемые ис следования у детей не проводились, однако не благоприятные реакции при применении пре парата у 8 детей старше 9 лет при семейной го мозиготной гиперхолестеринемии в дозе до 80 мг/сут в течение 1 года не выявлялись.

С осторожностью назначать:

nпри тяжелых нарушениях электролитного ба ланса;

nпри эндокринных и метаболических нарушениях;

nпри алкоголизме;

nпри заболеваниях печени в анамнезе;

nпри артериальной гипотензии;

nпри тяжелых острых инфекциях;

nпри неконтролируемых судорогах;

nпри обширных хирургических вмешательствах;

nпри травмах.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота (более 2% случаев);

nрвота;

nизжога;

nзапор или диарея;

nметеоризм;

nболь в животе;

nснижение или повышение аппетита;

nсухость во рту;

nотрыжка;

nдисфагия;

nстоматит;

nхейлит;

nэзофагит;

nглоссит;

nгастроэнтерит;

nнарушение функции печени;

nгепатит;

nпеченочная колика;

nхолестатическая желтуха;

nпанкреатит;

nязва двенадцатиперстной кишки;

nкровоточивость десен;

nмелена;

nректальное кровотечение;

nтенезмы;

nпотеря вкусовых ощущений;

nизвращение вкуса.

Со стороны опорно$двигательного аппарата:

nартрит (более 2% случаев);

nартралгия;

nбурсит;

nтендосиновит;

nповышение активности сывороточной КФК;

nмиопатия (миалгия, мышечная слабость, мы шечный гипертонус);

nмиозит;

nрабдомиолиз;

nкривошея;

nконтрактуры суставов.

Со стороны нервной системы:

nбессонница (более 2% случаев);

nголовокружение (более 2% случаев);

nсудороги мышц ног;

nголовная боль;

nастенический синдром;

nнедомогание;

nсонливость;

nнеобычные сновидения;

nамнезия;

nпарестезии;

nгиперестезия;

nпериферическая нейропатия;

nэмоциональная лабильность;

nатаксия;

nпаралич лицевого нерва;

nгиперкинезы;

nдепрессия;

nобморок;

nпаросмия (извращение обоняния по типу обо нятельных иллюзий или галлюцинаций).

Со стороны органа зрения:

nамблиопия;

nсухость конъюнктивы;

nнарушение аккомодации;

nкровоизлияния в глаза;

nглаукома.

Со стороны органа слуха:

nзвон в ушах;

nглухота.

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

nболь в груди (более 2% случаев);

nсердцебиение;

nвазодилатация;

nпостуральная гипотензия;

nповышение АД;

nстенокардия;

nаритмия.

Со стороны дыхательной системы:

nбронхит (более 2% случаев);

nринит (более 2% случаев);

nпневмония;

nдиспноэ;

nносовое кровотечение.

Со стороны мочевыделительной системы:

nурогенитальные инфекции (более 2% случаев);

nпериферические отеки (более 2% случаев);

nдизурия (поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, импера тивные позывы на мочеиспускание);

nмочекаменная болезнь;

nнефрит;

nальбуминурия;

nгематурия.

Со стороны половой системы:

nвагинальные и маточные кровотечения;

nэпидидимит;

nснижение либидо;

nимпотенция;

nнарушение эякуляции.

Со стороны кожи и ее производных:

nалопеция;

nксеродермия;

nпотливость;

nэкзема;

nсеборея;

nфотосенсибилизация;

nэкхимозы;

nпетехии.

Со стороны системы крови:

nанемия;

nтромбоцитопения;

nлимфаденопатия.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nконтактный дерматит;

nприступы бронхиальной астмы;

nкрапивница;

nангионевротический отек;

nанафилаксия;

nмультиформная экссудативная эритема;

nсиндром Стивенса—Джонсона;

nтоксический эпидермальный некролиз (синд ром Лайелла).

Со стороны эндокринной системы:

nувеличение массы тела;

nгинекомастия;

nмастодиния;

nгипергликемия;

nгипогликемия.

Другие эффекты:

nобострение подагры;

nфлебит.

Передозировка

Лечение: при передозировке показана симпто матическая и дезинтоксикационная терапия. Специфического антидота не существует. Ге модиализ неэффективен.

Взаимодействие

Синонимы

Липримар (Германия)

Аценокумарол

(Acenocoumarol)

Антикоагулянты непрямого действия (ЛС, влияющие на свертывание крови и функцию тромбоцитов)

Форма выпуска

Табл. 2 мг; 4 мг

Механизм действия

Антагонист витамина К, нарушает синтез протром бина (фактора свертывания крови II), проконвер тина (фактора свертывания крови VII), факторов IX и X. Максимум действия — через 24—48 ч после перорального приема. После отмены содержание протромбина восстанавливается на 2—4 й день.

Основные эффекты

n Антикоагулянтное действие.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, Tmax — через 1—8 ч после перорального приема. Связь с белками плазмы— 99%. Кумулирует при повторном приеме. Проникает через плаценту и секретируется с молоком матери.

Показания

nПрофилактика и лечение тромбоза.

nПрофилактика и лечение тромбофлебита.

nТромбоэмболические осложнения при инфарк те миокарда.

nЭмболический инсульт.

nЭмболии различных органов (профилактика и лечение).

nВысокий риск тромбоэмболических осложне ний в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы

Внутрь. В первый день — однократно 8—16 мг; на второй день — 4—12 мг; на третий день — 6 мг; принимают в одно и то же время. Поддер живающая доза (после снижения величины про тромбинового индекса до 50%) — 1—6 мг.

Противопоказания

nГеморрагический диатез.

nГипокоагуляция.

nГипопротромбинемия (менее 70%).

nПочечная недостаточность.

nПеченочная недостаточность.

nАртериальная гипертензия.

nЗлокачественные новообразования.

nДиабетическая ретинопатия.

nФизическое истощение.

nГипопротромбинемия.

nГиповитаминоз К и С.

nЭрозивно язвенные поражения ЖКТ.

nПерикардит.

nБеременность.

nПериод лактации.

nГиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

nВо время лечения необходим контроль за об щим состоянием пациента и изменениями в свертывающей системе крови.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nдиарея;

nмелена.

Аллергические реакции:

nлихорадка;

nкожные высыпания.

Геморрагический синдром:

nкровоточивость десен;

nпосттравматическая гематома;

nгеморрагии на коже и слизистых оболочках;

nметроррагия;

nгеморрагический инсульт;

nгемартроз;

nгематурия.

Со стороны кожи и ее производных:

nалопеция;

nнекрозы кожи.

Другие эффекты:

nголовная боль;

nсиндром «отмены» — повышение риска тром бообразования.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, развитие кровоте чений (желудочно кишечных, маточных).

Лечение: дезинтоксикационная терапия.

Взаимодействие

Синонимы

Аценокумарол (Польша), Синкумар (Венгрия)

Ацетазоламид

(Acetasolamide)

Ингибиторы карбоангидразы (диуретики)

Форма выпуска

Табл. 250 мг

Механизм действия

Ингибирует (обратимо) фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой Na+, K+, бикар боната и воды, не влияет на выведение Cl , заще лачивает мочу. Угнетение активности карбоанги дразы реснитчатого тела глаза приводит к умень шению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Способен также подав лять активность карбоангидразы в мозге.

Основные эффекты

nОказывает слабое диуретическое действие.

nТормозит экскрецию аммиака, нарушает КОС (метаболический ацидоз).

nОбладает некоторой противосудорожной ак тивностью. Снижает образование ликвора и внутричерепное давление.

nДлительность действия — до 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, Cmax достигается через 2 ч после приема внутрь в дозе 500 мг. Проникает че рез ГЭБ, плацентарный барьер и в грудное моло ко. Связь с белками плазмы высокая. Выводится почками в неизмененном виде (80% через 24 ч).

Показания

nОтечный синдром (слабой и умеренной выра женности, в сочетании с алкалозом).

nВнутричерепная гипертензия.

nГлаукома (первичная и вторичная, острый приступ).

nЭпилепсия (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы).

nГорная болезнь.

nБолезнь Меньера.

nТетания.

nПредменструальный синдром.

nПодагра.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При отечном синдроме — 250 мг 1—2 р/сут курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом.

При эпилепсии — 250—500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4 й день перерыв.

При приступе глаукомы — начальная доза 250—500 мг, затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1—2 сут постепенно снижают кратность назна чения сначала до 3, затем до 2 р/сут.

Детям 4—12 мес — 50 мг/сут в 1—2 приема, 3—5 лет — 50—125 мг/сут в 1—2 приема, 4—18 лет — 125—250 мг однократно утром.

При хронической глаукоме — по 125—250 мг 1—3 раза через день в течение 5 дней.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nОстрая почечная недостаточность.

nПеченочная недостаточность.

nГипокалиемия.

nАцидоз.

nГипокортицизм.

nБолезнь Аддисона.

nУремия.

nСахарный диабет.

nБеременность (I триместр).

Предостережения, контроль терапии

nПри применении более 5 дней высок риск раз вития метаболического ацидоза.

nПри длительном применении следует контро лировать водно электролитный баланс, карти ну периферической крови, КОС.

С осторожностью назначать:

n при отеках печеночного и почечного генеза.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

nсудороги;

nпарестезии;

nпри длительном применении — дезориента ция, нарушение осязания, сонливость.

Со стороны обмена веществ:

nметаболический ацидоз;

nгипокалиемия.

Со стороны пищеварительной системы:

nснижение аппетита;

nпри длительном применении — тошнота, рво та, диарея.

Со стороны кожи и ее производных:

nкожный зуд;

nгиперемия кожи.

Со стороны системы крови (при длительном применении):

nгемолитическая анемия;

nлейкопения;

nагранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

nнефролитиаз;

nгематурия;

nглюкозурия.

Другие эффекты:

nмышечная слабость;

nшум в ушах;

nпри длительном применении — аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, судо роги, ступор, кома.

Лечение: необходимо устранение гипогликемии, гипокалиемии и др.

Взаимодействие

Синонимы

Диакарб (Польша), Диакарб (Россия)

Безафибрат

(Bezafibrate)

Фибраты (гиполипидемические средства)

Форма выпуска

Табл. 200 мг

Механизм действия

Подавляет синтез холестерина, ингибируя гид роксиметилглутарил КоА редуктазу, и способ ствует физиологическому расщеплению атеро генного холестерина и липопротеинов низкой плотности; подавляет синтез триглицеридов. Активируя печеночную и внепеченочную липо протеинлипазу, ускоряет процесс распада бога тых триглицеридами липопротеинов и выведе ние их из плазмы. Улучшает толерантность к глюкозе. Снижает повышенное содержание фиб риногена, уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови.

Основные эффекты

nСнижает концентрацию холестерина, липо протеинов низкой плотности, липопротеинов очень низкой плотности и триглицеридов в плазме крови.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Метаболизиру ется в основном в печени. Попадает в грудное молоко.

Показания

nГиперлипопротеинемия — преимущественно с гипертриглицеридемией (типы 3, 4, 5 по Фрид рексену), не корригирующаяся специальной диетой и физической нагрузкой (в т.ч. у боль ных с ожирением, сахарным диабетом).

Способ применения и дозы

Внутрь, по 0,2 г 3 р/сут. Лечение длительное, при достижении терапевтического эффекта до зу уменьшают до 0,2 г 2 р/сут. При необходимо сти курс лечения повторяют.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nЗаболевания печени (за исключением жировой дистрофии).

nЗаболевания желчного пузыря.

nХроническая почечная недостаточность.

nБеременность.

nПериод лактации.

Предостережения, контроль терапии

nВ процессе лечения необходимо строгое соблю дение диеты, регулярный контроль липидного профиля плазмы, функции желчного пузыря, печени и поджелудочной железы, состояния гемопоэза.

С осторожностью назначать:

nпри эрозивно язвенном поражении ЖКТ (в т.ч. в анамнезе);

nв период интенсивного роста.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nснижение аппетита;

nощущение тяжести в эпигастрии;

nдиарея;

nповышение активности печеночных трансами наз;

nповышение литогенного индекса желчи.

Со стороны опорно двигательного аппарата:

nмиалгия;

nмиопатия с ригидностью больших групп мышц;

nрабдомиолиз.

Со стороны системы крови:

nанемия;

nлейкопения.

Со стороны половой системы: n снижение потенции.

Со стороны кожи и ее производных:

nалопеция.

Другие эффекты:

nаллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, боли в мышцах.

Лечение: проведение дезинтоксикационной те рапии.

Взаимодействие

Синонимы

Холестенорм (Франция)

Бендазол

(Bendazol)

Вазодилататоры прямого действия (миотропные)

Форма выпуска

Р р д/ин. 0,5%, 1% Супп. рект. 2 мг

Табл. 2 мг; 3 мг; 4 мг; 20 мг; 100 мг

Особенность химической структуры

Производное бензимидазола.

Механизм действия

Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосу дов и внутренних органов. Облегчает синаптиче скую передачу в спинном мозге. Иммуностиму лирующая активность связана с регуляцией со отношения концентраций цГМФ и цАМФ в им мунных клетках (повышает содержание цГМФ), что приводит к пролиферации зрелых сенсиби лизированных Т и В лимфоцитов, секреции ими факторов взаимного регулирования, коопе ративной реакции и активации конечной эффек торной функции клеток.

Основные эффекты

nРасширяет сосуды и оказывает непродолжи тельное (2—3 ч) и умеренное гипотензивное действие.

nВызывает также расширение (непродолжи тельное) мозговых сосудов.

nСтимулирует спинной мозг, обладает умерен ной иммуностимулирующей активностью, хо рошо переносится.

Показания

nСпазм периферических артерий: коронаро спазм, гипертензивный криз.

nЯзвенная болезнь желудка и двенадцатипер стной кишки.

nКишечная колика.

nПочечная и печеночная колики.

nОстаточные явления после перенесенного по лиомиелита.

nПериферический паралич лицевого нерва, по линеврит.

Способ применения и дозы

В/в или в/м при гипертензивном кризе — по 3—4 мл 1% или по 6—8 мл 0,5% раствора; при значительно повышенном АД без кризовой симптоматики — по 2—4 мл 1% или по 4—8 мл 0,5% раствора 2—3 р/сут.

Внутрь, по 0,02—0,04 г 2—3 р/сут в течение 3— 4 нед. Для лечения заболеваний нервной системы — по 0,005 г (взрослым) 5—10 р/сут или через день. Через 3—4 нед курс лечения повторяют. Последу ющие курсы проводят с перерывом 1—2 мес; детям до 1 года — 1 мг, 1—3 лет — 2 мг, 4—8 лет — 3 мг, 9—12 лет — 4 мг, старше 12лет — 5 мг.

Противопоказания

n Гиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

nв пожилом возрасте (уменьшение сердечного выброса).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы (при применении в высоких дозах):

nголовокружение;

nголовная боль.

Со стороны пищеварительной системы (при применении в высоких дозах):

nтошнота.

Другие эффекты:

nчувство жара;

nпотливость;

nаллергические реакции.

Взаимодействие

Синонимы

Глиофен (Россия), Дибазол (Беларусь), Дибазол (Литва), Дибазол (Молдова), Дибазол (Россия), Дибазол (Украина), Дибазол (Эстония)

Бетак

(Betac)

Медокеми Лтд (Кипр)

Бетаксолол (Betaxolol) β1 адреноблокаторы

Форма выпуска

Табл., п.о., 20 мг, № 30

Механизм действия

Кардиоселективный β1 адреноблокатор без вну тренней симпатомиметической активности. Об ладает слабой мембраностабилизирующей ак