Препараты инсулина

Классификация

По длительности действия:

• короткого действия (вводят под кожу, в мышцу, в вену)

• длительного действия (вводят только под кожу)

По происхождению:

• бычьи

• свиные

• свино-бычьи

• человеческие

По степени очистки:

• Кристаллизованные – получают путем экстракции этанола из поджелудочной железы животных, фильтруют и многократно кристаллизуют. Содержат много примесей (соматостатин, глюкагон и др.). В настоящее время не используют.

• Монопиковые –кристаллизованный ранее инсулин фильтруют на геле. Имеют более высокую степень очистки.

• Монокомпонентные – еще более качественная очистка ( методом ионообменной хроматографии и «молекулярного сита»).

• Рекомбинантные инсулины- получаемые методом генной инженерии.

По концентрации:

• 40 ЕД в 1 мл

• 100 ЕД в 1 мл

Наиболее клинически значимая классификация – по длительности действия.

Инсулины короткого действия

• Моносуинсулин(Беларусь): свиной, монопиковый.

• Хумулин Р:человеческий.

• Актрапид:свиной, монопиковый.

• Актрапид МС: свиной, монокомпанентный.

• Актрапид НМ: человеческий.

• Пенсулин НR: полусинтетический монокомпонентный инсулин (полусинтетический – замена аминокислоты аланина в молекуле свиного инсулина на треонин, входящий в состав человеческого инсулина)

Инсулины длительного действия

• Семилонг(Беларусь): свиной, монокомпонентный

• Ультралонг(Беларусь): бычий, монопиковый

• Лонг-суспензия(Беларусь): свино-бычий, монопиковый

• Ультраленте:бычий, монопиковый

• Хумулин НПХ: человеческий

• Хумулин ультралонг(цинк-суспензия): человеческий

• Протофан МС: свиной, монокомпонентный

• Протофан НМ: человеческий

Наиболее оптимальным режимом инсулинотерапии является базис-болюсная терапия – это комбинация инсулинов короткого и пролонгированного действия.

Осложнения инсулинотерапии

1. Гипогликемия. – Липодистрофии.

2. Аллергические реакции.

3. Толерантность к инсулину.

Помощь при диабетической (гиперкетонемической) коме.

1. Госпитализация в отделение реанимации.

2. Устранение дефицита инсулина.

3. Регидратация.

4. Восстановление электролитных нарушений и КОС.

5. Симптоматическая терапия.

Помощь при гипогликемической коме.

1. В вену – 60 мл 40% раствора глюкозы. При отсутствии эффекта повторяют через 3 минуты.

2. В вену капельно глюкозу до восстановления сознания.

3. Можно использовать адреналин или глюкагон.

Синтетические, пероральные гипогликемические средства (противодиабетические)

Классификация

1. Производные сульфанилмочевины.

2. Бигуаниды.

3. Ингибиторы α-глюкозидазы.

Производные сульфанилмочевины

Препараты I генерации: Препараты II генерации:

• бутамид - глибенкламид (манинил)

• букарбан - глипизид

Механизм действияпанкреатический:

Связываются с рецепторами β-клеток → блок К⁺-каналов → ↑ К⁺в клетке → деполяризация ↑ Са²⁺в клетке → ↑ секреции инсулина.

Бигуаниды

• метформин

• глибутид

Механизм действияэкстрапанкреатический:

• поглощение глюкозы скелетными мышцами

• всасывания глюкозы в ЖКТ

• глюконеогенезе в печени

Ингибиторы α-глюкозидазы

• акарбоза (глюкобай)

Механизм действия:↓ всасывания глюкозы в ЖКТ

Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Форма выпуска (состав), количество препарата в упаковке	Способ назначения, средние терапевтические дозы
Актрапид Insulin Actrapid	Флаконы по 10 мл (1 мл-40 ЕД)	Под кожу 3 раза в сутки за 15 минут до еды
Инсулин ультратард Insulin Ultratard	Флаконы по 10 мл (1 мл-40 ЕД)	Под кожу 1-2 раза в сутки (дозы индивидуальны)
Глибенкламид (манинил) Glibenclamide	Таблетки по 0,0025 и 0,005	По 0,5-1 таблетке 2 раза в сутки натощак и через 2 часа после еды.
Толбутамид (бутамид) Tolbutamide	Таблетки по 0,25 и 0,5	По 1 таблетке 1-3 раза в сутки за 1 час до еды

Самостоятельная работа студентов

Задание № 1

Выписать дома в тетради для практических занятий в форме врачебных рецептов и указать показания к применению выписанных лекарственных форм.

1. Питуитрин

2. Адиурекрин

3. Левотироксин

4. Тиреоидин

5. Метимазол

6. Кальцитрин

7. Инсулин короткого действия

8. Глибенкламид

9. Толбутамид

Задание № 2

Выписать рецепты по показаниям:

1. Для стимуляции глюкокортикоидной функции коры надпочечников.

2. Для лечения спазмофилии.

3. Для лечения сахарного диабета (парентеральное введение).

4. Для лечения слабости родовой деятельности.

5. При передозировке инсулина.

6. Для лечения гипофизарного бесплодия.

7. Для лечения микседемы.

Ситуационные задачи

Задача № 1

Пожилой мужчина, болеющий сахарным диабетом (из документов в кармане), обнаружен в бессознательном состоянии. Оказать помощь, обосновать свое решение.

Задача № 2

В родильном отделении находятся две женщины: у одной слабость родовой деятельности, у другой – угроза гипотонического послеродового кровотечения.

В какой дозе и как следует ввести окситоцин каждой из этих пациенток?

Задача № 3

Пациент оперированный по поводу узловатого тиреотоксического зоба, обратился с жалобами на периодические непроизвольные судороги скелетных мышц. Предполагаемая причина. Лечение.

Тестовый контроль:

1. Препараты гормонов передней доли гипофиза и их производных:

1. Окситоцин.

2. Тиротропин.

3. Тетракозактрин.

4. Соматрем.

2. Препараты гормонов передней доли гипофиза и их заменителей:

1. Лактин.

2. Рифатиронин.

3. Гонадотропин менопаузный.

4. Гонатропин хорионический.

3. Антитиреоидные средства:

1. Мерказолил.

2. Трийодтиронин.

3. Дийодтирозин.

4. Калия йодид.

3. Гормоны поджелудочной железы:

1. Кальцитрин.

2. Кортикотропин.

3. Инсулин.

4. Глюкагон.

3. Противодиабетические средства:

1. Препараты инсулина.

2. Производные бигуанида.

3. Ингибиторы α-глюкозидазы.

4. Глюкагон.

5. Производные сульфонилмочевины.

3. Гонадорелин увеличивает высвобождение в передней доле гипофиза:

1. АКТГ.

2. Пролактина.

3. Гонадотропных гормонов.

3. Препарат, угнетающий повышенную секрецию лактотропного и соматропного гормонов:

1. Соматропин

2. Бромокриптин.

3. Пролактин.

   8. Развитие фолликулов яичников и синтез эстрогенов стимулирует:

1. Гонадотропин хорионический.

2. Даназол.

3. Гонадотропин менопаузный.

9. Окситоцин:

1. Повышает тонус миометрия.

2. Снижает тонус миометрия.

3. Усиливает сократительную активность миометрия.

4. Ослабляет сократительную активность миометрия.

9. Каков механизм антитиреоидного действия мерказолила?

1. Угнетение продукции тиреотропного гормона гипофиза.

2. Угнетение синтеза тиреоидных гормонов в щитовидной железе.

3. Разрушение клеток фолликулов щитовидной железы.

4. Нарушения поглощения йода щитовидной железой.

Ответы

Задача №1

1. Срочно госпитализировать.

2. Если не удается точно определить характер комы, то в/в вводят 20-40 мл 40% раствора глюкозы. Если динамика положительная, то то введение глюкозы продолжить.

При гипергликемической коме – в/в инсулин.

Задача №2

При слабости родовой деятельности окситоцин вводят в/в капельно 10 ЕД препарата, разведенного в 1000 мл физиологического раствора со скоростью 2-8 капель/мин., постепенно увеличивая до 40 капель/мин.

При угрозе гипотонических маточных кровотечениях, после отделения плаценты – в/м 10 ЕД.

Задача №3

1. Возможно, случайно во время операции была частично удалена паращитовидная железа, что привело к развитию гипопаратиреоидного состояния, проявляющегося гипокальциемией. В результате чего возникает титания.

2. Небходимо в/в СаСl₂+ паратиреоидин (одним из современных препаратов, применяемых при гипопаратиреозе является дигидротахистерол (витамин Д₂)

Тесты:

I. 2, 3, 4. VI. 3.

II. 1, 3, 4. VII. 2.

III. 1, 3. VIII. 3.

IV. 3, 4. IX. 1, 3 .

V. 1, 2, 3, 5. X. 2.