Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
21_Антигипотензивные.doc
Скачиваний:
153
Добавлен:
13.02.2016
Размер:
227.33 Кб
Скачать

ТЕМА: «АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА.

Антигипотензивные средства»

Гипотензивные средства

Гипотензивными средствами называют лекарственные вещества, которые снижают артериальное давление. Чаще всего их применяют при артериальной гипертензии, т.е. при повышенном артериальном давлении. Поэтому эту группу веществ называют также антигипертензивными средствами.

Артериальная гипертензия – симптом многих заболеваний. Различают первичную артериальную гипертензию, или гипертоническую болезнь (эссенциальная гипертензия), а также вторичные (симптоматические) гипертензии, например, артериальную гипертензию при гломерулонефрите и нефротическом синдроме (почечная гипертензия), при сужении почечных артерий (реноваскулярная гипертензия), феохромоцитоме, гиперальдостеронизме и др.

Классификация уровней АД:

Категории АД

САД (мм рт.ст.)

ДАД (мм рт.ст.)

Оптимальное АД

< 120

< 80

Нормальное АД

120-129

80-84

Высокое нормальное АД

130-139

85-89

АГ 1-й степени (мягкая)

140-159

90-99

АГ 2-ой степени (умеренная)

160-179

100-109

АГ 3-й степени (тяжелая)

> 180

> 110

Изолированная систолическая АГ (ИСАГ)

> 140

< 90

Классификация гипотензивных средств:

1. Гипотензивные средства центрального действия (нейротропные).

a) ЛС снижающие тонус вазомоторных центров

·гуанфацин

·клофелин

·метилдофа

·моксонидин

2. Средства, блокирующие периферическую симпатическую иннервацию.

a)ганглиоблокаторы (ГБ)

·пентамин

·бензогексоний

·гигроний

b)симпатолитики

октадин

·резерпин

c)адрено-блокаторы

1.α-АБ

блокаторы пост- и пресинаптических α-АБ

·фентоламин

·тропафен

блокаторы постсинаптических α1-АБ

·празозин

·доксозозин

2. β-АБ

(БАБ)

β12-АБ (некардиоселективные)

·анаприлин

(пропранолол)

2.2.β1-АБ (кардиоселективные)

·бисопролол

·метопролол

2.3. АБ с вазо-

дилатирующими свойствами

β11-АБ

·лабеталол

·карведиол*

β1-АБ (активация продукцииNO)

небиволол

сочетание блокады

α2-адренорецепторов и стимуляции

β2-адренорецепторов

целипролол

2.4.АБ с внутренней симпатомиметической активностью

неселективные (β12)

вискен

пиндалол

селективные (β1)

ацебуталол

талинолол

эпанолол

2.Cредства, влияющие на РААС.

a) ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ)

·каптоприл

·эналаприл

·лизиноприл

рамиприл

фозинаприл

квинаприл

b)блокаторы ангиотензиновых рецепторов (сартаны)

·лозартан

телмисартан

эпросартан

валсартан

3.Миотропные средства (сосудо-расширяющие прямого миотропного действия).

a)средства, влияющие на ионные каналы

блокаторы Ca-каналов (антагонисты кальция – АК)

·фенигидин (нифедипин)

·дилтиазем

активаторы K-каналов

·миноксидил

·диазоксид

b)донаторы NO

·Na нитропруссид

нитраты

c)различные лекарственные вещества

·апрессин

·дибазол

·сульфат магния

4.Диуретики.

тиазидные

дихлотиазид

тиазидоподобные

·индапамид

петлевые

·фуросемид

торасемид

5.Ингибиторы вазопептидаз

·омапатрилат

* убедительные доказательства эффективности β-АБ с вазодилатирующими свойствами в плане влияния на выживаемость пациентов получены лишь относительно применения карведилола у больных с ХСН, причем в случае сравнения не только с плацебо, но и с метопрололом.

Основные принципы лечения АГ:

  • Медикаментозное лечение проводится параллельно с немедикаментозным (ЗОЖ, нормализация веса и др.).

  • Терапия АГ проводится пожизненно и без перерывов (возможно развитие синдрома отмены), снижение дозы лекарственного препарата возможно только после консультации лечащего врача.

  • Комбинированная терапия при необходимости.

  • Используется фармакоэкономический подход.

Для терапии первичной АГ используют 4 основных группы препаратов:

  1. Диуретики

  2. Средства влияющие на РААС (иАПФ, сартаны)

  3. БАБ

  4. АК

Лечение неосложненной первичной АГ начинают с диуретиков > иАПФ или сартаны > АК > БАБ. Возможны также различные комбинации препаратов (см. ниже).

ДИУРЕТИКИ

Для лечения АГ используют следующие группы диуретиков:

    1. Тиазидные и диазидоподобные:гидрохлортиазид, индапамид.

    2. Петлевые:фуросемид, торасемид.

Тиазидные и диазидоподобные диуретики.

Механизм действия обусловлен выведением ионовNaиз организма. В результате АД снижается за счет уменьшения ОЦК, снижения резистентности артериол, уменьшения ОПСС (выведениеNaиз сосудистой стенки приводит к восстановлению эластичности последней и снижению чувствительность к вазопрессорам).

Гидрохлоротиазид

Тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих ЛС (эпинефрина, норэпинефрина) и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Показания:

Артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, глаукома, несахарный диабет, цирроз печени с портальной гипертензией и отечно-асцитическим синдромом, нефрит, нефроз; редко - токсикоз беременных.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, подагра, сахарный диабет (тяжелые формы), ХПН (КК менее 20-30 мл/мин, анурия), гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. II-III триместры беременности.

Побочные эффекты:

Сухость во рту, головокружение, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия; обострение подагры, тромбоз, острый интерстициальный нефрит. Передозировка. Симптомы: гипокалиемия (адинамия, параличи, запоры, аритмии), сонливость, снижение АД. Лечение: инфузия электролитных растворов; компенсация дефицита K+ (назначение препаратов K+ и калийсберегающих диуретиков).

Назначают: внутрь, 12.5-50 мг/сут, утром натощак.

Индапамид

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl- и в меньшей степени K+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность (анурия), гипокалиемия. Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом - для высоких доз, требующихся для лечения отечного синдрома. Гипонатриемия и др. нарушения водно-электролитного обмена, умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, асцит, ИБС, ХСН, удлинение интервала Q-T, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, беременность, период лактации, пожилой возраст и возраст до 18 лет (отсутствие достаточного опыта). Острое нарушение мозгового кровообращения, декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом - для низкихих доз, требующихся для лечения артериальной гипертензии.

Побочные действия:

Частота развития побочных эффектов дозозависима. Могут быть: запоры или диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение, аллергические реакции.

Назначают внутрь, в утренние часы. При артериальной гипертензии 1.5 мг (таблетка ретард) утром.

Соседние файлы в предмете Фармакология