Метаболізм кофеїну та дія на організм людини
Кофеїн повністю всмоктується в шлунку та тонкій кишці через 45 хвилин після вживання. Після вживання кофеїн має період напів-виведення з організму від 3,5 до 6 годин. Кофеїн легко розповсюджується по організму. Тривале вживання призводить до звикання. При відмові від постійного вживання організм стає надчутливим до аденозину, що викликає раптове підвищення кров’яного тиску, що викликає головні болі та інші негативні симптоми.
Кофеїн розкладається у печінці на три диметилксантинові речовини, кожна з яких має свій вплив на організм:
Параксантин (84%) – має ефект посилення розщеплення жирів.
Теобромін (12%) – розширює судини і підвищує кількість сечі. Теобромін міститься у какао, відповідно і в шоколаді.
Теофілін (4%) – розслаблює гладкі м’язи у бронхах і внаслідок цього використовується у лікуванні астми. Щоправда, терапевтична доза теофіліну є у кілька разів вища, ніж та, що отримується внаслідок метаболізму кофеїну.
Кожна із цих речовин далі розкладається і виводиться з організму разом із сечею.
Мінімальна смертельна доза кофеїну становить 3200 мг із введенням прямо у кров. Передозування кофеїном призводить до кофеїнової інтоксикації або отруєннякофеїном. Симптоми отруєння як психологічні, так і фізіологічні: неспокій, нервовість, збудливість, безсоння, диурез, посмикування м'язів, непослідовні думки і мова,параноя, аритмія серця, тахікардія, підвищений кров'яний тиск, частий пульс. У виняткових випадках може спостерігатись манія,депресія, дезорієнтація, галюцинації,психози.
Значною мірою вплив кофеїну на організм обумовлюється індивідуальною чутливістю до нього. Крім того, добре треновані люди отримають більше плюсів від використання кофеїну, ніж мало тренованого . Дослідження, яке підтверджує це, проводилися на плавцях. Група досвідчених спортсменів поліпшила свої показники після прийому 250 мг. кофеїну, а група звичайних людей не показала східного ефекту. Що стосується питання про те, чи діє кофеїн однаково на спортивні результати «кавоманів» і тих, хто вживає продукти з кофеїном нечасто, то з цього приводу також проводились дослідження (Van Soeren and Graham 1998). Утримання від кофеїну протягом 2-4 днів не посилив дію кофеїну в контрольних випробуваннях. Таким чином, був зроблений висновок про те, що кофеїн діє однаково і на звичних користувачів і на тих, хто вживає його час від часу.Кофеїн і витривалістьНайчастіше кофеїн використовується при тренуваннях на витривалість. Причина в тому, що одна і та ж навантаження легше переноситься з «кофеїнової» підтримкою, ніж без неї. Ряд досліджень показали поліпшення витривалості при прийомі кофеїну в дозі від 3 до 9 мг. на кілограм ваги. При інтенсивності вправ 90% від максимальної ЧСС (частоти серцевих скорочень), час тренування збільшилася на 10-20%.
Теофілі́н—алкалоїд, міститься влистічайного куща. За будовою близький докофеїну. Збуджуєцентральну нервову систему, розширює судинисерця,мозку, а такожбронхи, справляє помірну сечогінну дію.
Фармакологічна дія:Теофілін впливає на різні функції організму. Він має стимулюючу дію на центральну нервову систему, хоча і менш виражене, ніж кофеїн, посилює скоротливу діяльність міокарда (серцевого м'яза). Кілька розширює периферичні, коронарні (серцеві) і ниркові судини, виявляє помірну діуретичну (сечогінну) дію, інгібує агрегацію (перешкоджає склеюванню) тромбоцитів, гальмує вивільнення з опасистих клітин медіаторів алергії. Особливо важливою є здатність теофіліну надавати бронхорасширяюшее ефект. У механізмі дії теофіліну певну роль відіграють інгібування фосфодіестерази та накопичення в тканинах циклічного 3'-5'-аденозинмонофосфату. Накопичення в клітинах цАМФ гальмує з'єднання міозину з актином, що зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури (м'язів судин і внутрішніх органів) і сприяє, зокрема, розслабленню бронхів та зняттю бронхоспазму (звуження просвіту бронхів). До розслабленню мускулатури призводить також здатність теофіліну пригнічувати транспорт іонів кальцію через "повільні" канали клітинних мембран. Особливо важливе значення в молекулярному механізмі дії теофіліну має виявлена останнім часом його здатність блокувати аденозинові (пуринові) рецептори.Показання до застосування:В основному теофілін застосовують як бронхолітичну (розширює просвіт бронхів) засіб, а також як помірно чинне кардіотонічну (збільшує силу серцевих скорочень) і діуретичну (сечогінну) засіб при застійних явищах серцевого і ниркового походження. Іноді призначають разом з іншими спазмолитическими і бронхолітичними препаратами.
Теофілін та його аналоги застосовуються для лікування бронхіальної астми більше 50 років. Наприкінці 60-х років почали публікуватися дані про збільшення частоти летальних випадків серед хворих на бронхіальну астму. Були спроби пояснити це кардіотоксичною дією ксантинів. Але підозри виявилися безпідставними, проте вони стимулювали пошук нових лікарських засобів, які впливають на функціональний стан бронхів. Особливу увагу привертали дослідження по застосуванню безводної форми теофіліну. Поступово формувався новий підхід до створення препаратів теофіліну пролонгованої дії. У теперішній час існують 2 основні форми теофіліну: препарати короткої дії та форми зі сповільненим вивільненням активної субстанції