лекции фарма / МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ

Классификация

Сложные эфиры

Кокаин

Дикаин

Анестезин

Леокаин

Новокаин

Амиды

Лидокаин

Тримекаин

Пиромекаин

Мепивакаин

Прилокаин

Бупивакаин

Этидокаин

Артикаин

Механизм действия

Все местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому их используют в виде солей. При введении в ткани, в слабощелочной среде, происходит гидролиз препарата с высвобождением анестетика-основания, которое обладает липофильными свойствами. Эти свойства позволяют ему проникать через миелиновую оболочку нервного волокна, внутри которого рН ниже, поэтому основание переходит в катионную форму. В этом виде оно инактивирует каналы для входящих токов ионов Na+ , возникает гиперполяризация мембраны, что приводит к блокаде проведения нервного импульса.

Эффекты

-Местноанестезирующий;

-Противоаритмический (Лидокаин; Тримекаин): обусловлен инактивацией Na+ каналов в проводящей системе сердца.

-Резорбтивное действие.

Применение

Различные виды местного обезболивания

В виде фоно- или электрофореза при хроническом болевом синдроме Трофические язвы (производят обкалывание местным анестетиком периметра язвенного дефекта, этим прерывается патологическая импульсация и ускоряются сепаративные процессы).

Проведение блокад по Вишневскому.

Язвенная болезнь желудка и 12-ой кишки для купирования болевого синдрома (Анестезин)

Зудящие дерматиты (Анестезин) Кодирование от алкогольной зависимости .

Остановка носовых кровотечений

Желудочковые тахиаритмии (Лидокаин, Тримекаин)

Осложнения

ЦНС: возбуждение, сопровождающееся тремором или судорогами, переходящее в

угнетение,вплоть до комы.

ГШС: парестезии, парезы.

ССС: гипотония, нарушение ритма сердца, брадикардия.

Только для новокаина: снижает эффективность сульфаниламидных препаратов, т.к.

при распаде новокаина образуется парааминобензойная кислота, а механизм действия |

сульфаниламидов основан на конкурентном антагонизме с данной кислотой.

Аллергические реакции ( особенно на новокаин)

Осложнения кокаина: является адреномиметиком непрямого типа действия;

лекарственная зависимость (только психическая), возбуждение ЦНС (бессонница,

бред, галлюцинации), тахифилаксия, мидриаз, тахикардия, повышение АД, аритмии,

запоры, тремор, задержка мочи.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Синдром слабости синусового узла.

Выраженная брадикардия.

AV-блокада П-Ш степени.

Кардиогенный шок.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Гипотензия.

Сепсис.

Заболевания печени и почек.