
- •Раздел 1
- •Лекция 1 фармакокинетика. Всасывание и пути введения лекарственных средств
- •1. Прием внутрь (оральный путь)
- •2. Сублингвальный (рассасывание под языком) и трансбуккальный рассасывание за щекой) пути
- •3. Ректальный путь
- •Парентеральные пути введения
- •7. Введение под кожу
- •2. Введение в мышцы
- •3. Введение в вену
- •4. Введение в артерии
- •5. Внутрисердечный путь
- •6. Внутрикостный путь
- •7. Субарахноидальный и эпидуральный пути
- •8. Ингаляционный путь
- •9. Накожный путь
7. Субарахноидальный и эпидуральный пути
Всубарахноидальное или эпидуральное пространства спинного мозга вводят местные анестетики для спинномозговой анестезии, наркотические анальгетики с целью лечебной анальгезии, антибиотики при менингите. Инъекцию проводят на уровне нижних грудных -верхних поясничных позвонков атравматической иглой диаметром менее0,4мм с конусовидным концом типа"penci'l point".Это необходимо потому, что отверстие в твердой мозговой оболочке плохо затягивается. Через него сочится ликвор, вызывая перепады внутричерепного давления и тяжелую головную боль. При объеме инъекции более 1мл удаляют соответствующее количество ликвора.
8. Ингаляционный путь
Ингаляции позволяют получить быстрый резорбтивный эффект лекарственных средств в связи с большой площадью контакта альвеол и капилляров (150-200м2). Ингаляционно вводят наркозные средства-летучие жидкости и газы. а также с целью местного действия применяют аэрозоли бронхолитических средств, глюкокортикоидов. местных анестетиков, антибиотиков, порошок противогистаминного препарата кромолина-натрия (интал).
Глубина проникновения аэрозолей в дыхательные пути зависит от размеров частиц. Частицы величиной 60мкм оседают в глотке и попадают в желудок, частицы величиной 20мкм проникают в терминальные бронхиолы, размером 2мкм -в предальвеолярный жом, 1мкм -в альвеолы.
Следует учитывать сложность дозирования лекарственных средств для ингаляционного применения, их раздражающее влияние на легкие, опасность воздействия пропеллентов на медицинский персонал, возможность поступления аллергенов. Многие пациенты не способны правильно использовать дозированные ингаляторы, не умея координировать вдох и нажатие баллончика. Даже при правильном применении ингалятора в легкие поступает только 10-20%дозы. Добавление к ингалятору спейсера позволяет уменьшить проблемы координации, хотя количество лекарственного средства, направляемого в легкие, значительно варьирует.
Аэрозоли с особо мелкодисперсными частицами распыляют с помощью ингалятора-небулайзера (лат. nebula -туман). Он позволяет быстро доставлять терапевтическую дозу препарата в аэрозольной форме, пригоден для применения с первых месяцев жизни ребенка.
9. Накожный путь
Применяют лекарственные средства в форме мазей, паст. растворов. эмульсий, суспензий для местного воздействия при заболеваниях кожи, ранах, ожогах или с целью получения рефлекторных ответов со стороны внутренних органов. Следует учитывать возможность всасывания липидорастворимых лекарственных средств в кровь, особенно при повреждении кожи, воспалении и у детей. У детей тонкий роговой слой кожи, повышено содержание воды в подкожной жировой клетчатке, увеличено по сравнению с показателем взрослых отношение площади поверхности к массе тела. У недоношенных детей, кроме того, отсутствуют врожденные барьерные свойства кожи. Описаны отравления гидрокортизоном, борной кислотой, нанесенными на кожу детей, даже со смертельным исходом.
В последнее время стали использовать трансдермальные терапевтические системы ('TTS). Они представляют собой форму введения липофильных лекарственных средств в большой круг кровообращения через неповрежденный кожный покров по заданной программе. Лекарственное средство находится в резервуаре в форме суспензии или геля, скорость всасывания регулируется проницаемостью мембраны из микропористого полимера или диффузией из полимерной матрицы. Количество поступающего в организм активного вещества можно регулировать площадью и конструкцией наклеиваемой системы. Эффективность действия повышается за счет равномерного поступления дозы в кровоток, побочные эффекты снижаются. После удаления TTSвсасывание лекарственного средства прекращается через 20-30секунд.
В состав TTSвводят препараты для профилактики или длительного лечения хронических заболеваний, средства заместительной терапии. Все лекарственные средства в TTSдолжны оказывать действие в малых дозах, не вызывать раздражение и воспаление кожи. В настоящее время в медицинской практике применяют TTS,содержащие скополамин (профилактика укачивания), нитроглицерин (курсовое лечение стенокардии), клофелин (при артериальной гипертензии), теофиллин (курсовая терапия бронхиальной астмы). 17-Р-эстрадиол (во время менопаузы у женщин). Усовершенствование TTSнаправлено на создание активаторов всасывания, промоторов проницаемости кожи, использование предшественников лекарственных средств. Пролекарства активируются в результате изменениярНсмеси, растворения микрокапсул, расщепления лабильных связей с макромолекулярными носителями.
Лекарственных средства назначают также в виде капель в глаз, нос, ухо, наносят на слизистую оболочку носа, вводят в уздечку языка.