II.2.4.3. Агонисты гамкв-рецепторов

Баклофен

Механизм действия.

Является ГАМК-миметиком. Активирует ГАМК_В-рецепторы, что приводит к гиперполяризации (за счёт повышения проходимости для ионов калия) и сопровождается пресинаптическим торможением с последующим уменьшением высвобождения возбуждающих нейромедиаторов. Снимает болевые ощущения у пациентов со спастичностью за счёт подавления высвобождения субстанции Р в спинном мозге.

Применение.

1. Рассеянный склероз (для уменьшения мышечной спастичности).

2. Аффективные расстройства при алкоголизме.

Осложнения.

1. ЦНС: сонливость, головокружение, слабость, спутанность сознания, нарушение походки.

2. ЖКТ: тошнота, рвота, запор.

3. Мочевыводящая система: задержка мочи.

Противопоказания.

1. Гиперчувствительность.

2. Психозы.

3. Эпилепсия.

4. Болезнь Паркинсона.

5. Беременность.

II.2.4.4. Н1-антигистаминные средства.

Дифенгидрамин (Димедрол).

Механизм действия.

Обладает анальгетическим свойством, обусловленным участием в гистаминергической системы в центральной регуляции проведения и восприятия боли.

Эффекты.

1. Антигистаминный.

2. Противоаллергический

3. Противорвотный.

4. Снотворный.

5. Местноанестезирующий.

Применение.

1. Аллергические реакции немедленного типа.

2. Премедикация.

3. Обширные травмы кожи и мягких тканей.

4. Паркинсонизм.

5. Морская и воздушная болезнь.

6. Рвота.

7. Местная анестезия в случае аллергических реакций на местные анестетики.

Осложнения.

1. ЦНС: слабость, усталость, снижение внимания, сонливость, головокружение, беспокойство, повышенная возбудимость (у детей), эйфория, неврозность, тремор, нефрит, парестезии, нарушение зрения, шум в ушах.

2. ССС: гипотензия, тахикардия, агранулоцитоз.

3. ЖКТ: сухость в полости рта, онемение слизистой полости рта, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.

4. МПС: частое и/или затруднённое мочеиспускание, задержка мочеотделения.

5. Аллергические реакции.

Противопоказания.

1. Гиперчувствительность.

2. Детский возраст (период новорожденности, состояние недоношенности).

3. Кормление грудью.

III. Анальгетики смешанного типа действия.

Трамадол (Трамал).

Механизм действия.

Является анальгетиком, обезболивающий эффект которого опосредуется как через активацию μ-опиоидных рецепторов, так и путём ингибирования норадренергического и серотонинергического путей передачи болевых импульсов.

Применение.

1. Болевой синдром слабой и средней интенсивности.

2. Купирование тремора.

3. Ближайший постнаркозный и послеоперационный период.

Осложнения.

1. ЦНС: головокружение, головная боль, седация, снижение интеллектуальной и социальной активности, возбуждение, галлюцинации, тремор, астения, парастезии.

2. ЖКТ: ксеростомия, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, запор или диарея.

3. Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотония, тахикардия.

4. Мочевыводящая система: задержка мочеиспускания.

5. Аллергические реакции.

6. Синдром отмены.

7. Привыкание.

Противопоказания.

1. Гиперчувствительность.

2. Острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами.

3. Эпилепсия.

4. Нарушение функции печени и почек.

12