II.2.3.2. Кетамин (Калипсол, Кеталар).

Механизм действия.

Анальгетический эффект обусловлен блокадой мембранных эффектов возбуждающего нейромедиатора глутамата, опосредованных через NMDA рецепторы (медиатором которых является N-метил-D-аспартат).

Действие кетамина при введении в вену развивается, в среднем, через 10 минут и длится 2-3 часа, при внутримышечном введении продолжительность его возрастает. Препарат более значимо влияет на соматическую болевую чувствительность и слабее на висцеральную, что необходимо учитывать при проведении операций на внутренних органах.

Применение.

1. В амбулаторной практике для кратковременных оперативных вмешательств.

2. Болезненные процедуры у детей.

Осложнения.

1. ЦНС: делирий, галлюцинации.

2. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.

3. Раздражение на путях введения: флебиты, тромбофлебиты.

4. Аллергические реакции.

Противопоказания.

1. Нарушение мозгового кровообращения.

2. Артериальная гипертензия.

3. Сердечная недостаточность.

4. Эклампсия.

5. Эпилепсия и заболевания, сопровождающиеся судорогами.

II.2.4. Прочие.

II.2.4.1. Фенитоин (Дифенин).

Механизм действия.

Ингибируя каналы в цитоплазматической мембране нейронов для входящих токов ионов натрия, вызывает гиперполяризацию мембраны и блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. Наряду с этим, фенитоин препятствует высвобождению возбуждающих нейромедиаторных кислот.

Эффекты.

1. Анальгетический. Тормозит межсинаптическую передачу нервных импульсов в спинномозговом ядре тройничного нерва, по указанному выше механизму.

2. Противосудорожный.

3. Противоаритмический.

Применение.

1. Невралгия тройничного нерва.

2. Большие приступы эпилепсии.

3. Сердечные аритмии (особенно вызванных передозировкой сердечными гликозидами).

4. Некоторые формы синдрома Меньера (подавляет вестибулярные рефлексы).

Осложнения.

1. ЦНС: возбуждение, головокружение, тремор, атаксия, нистагм.

2. Затруднение дыхания.

3. ЖКТ: тошнота, рвота, гиперплазия дёсен.

4. Гипертермия.

5. Лимфоаденопатия.

6. Гирсутизм.

7. Аллергические реакции.

Противопоказания.

1. Гиперчувствительность.

2. Заболевания печени и почек.

3. Сердечна недостаточность.

4. Миастения.

5. Кахексия.

6. Порфирия.

7. Беременность.

II.2.4.2. Карбамазепин (Финлепсин, Тегретол).

Механизм действия.

Блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (аспартата, глутамата), усиливает тормозные ГАМКергические процессы в ЦНС, изменяет функциональную активность центральных аденозиновых рецепторов.

Эффекты.

1. Анальгетический. Тормозит передачу нервных импульсов в спинномозговом ядре тройничного нерва.

2. Противосудорожный.

3. Антидепрессивный и нормотимический.

Применение.

1. Невралгия тройничного нерва.

2. Различные формы эпилепсии (кроме малых припадков).

3. Гиперкинезы.

4. Аффективные расстройства.

Осложнения.

1. ЦНС: головная боль, сонливость, атаксия, нарушение аккомодации.

2. ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, лекарственный гепатит.

3. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

4. Аллергические реакции.

Противопоказания.

1. Гиперчувствительность.

2. Атриовентрикулярная блокада.

3. Миелосупрессия или острая порфирия (в анамнезе).

4. Беременность.