фармакология шпоры / ЛС действующие в области холинорецепторов
.docxКлассификация ЛС, действующих в области холинергических синапсов: холиномиметики и холиноблокаторы. М и Н-холиномиметики: действие на ЦНС, скелетную мускулатуру, с.с.с., органы с гладкой мускулатурой, глаз; показания к применению.
Холиномиметические средства (холиномиметики) — вещества, возбуждающие холинорецепторы — биохимические системы организма, с которыми реагирует ацетилхолин. Холинорецепторы не являются однородными. Одни из них проявляют избирательную чувствительность к никотину и называются никотино-чувствительными, или н-холинорецепторами. н-холинорецепторы находятся вганглиях симпатических и парасимпатических нервов, в мозговом веществе надпочечников, в каротидных клубочках, в окончаниях двигательных нервов в ЦНС Другие холинорецепторы проявляют избирательную чувствительность к мускарину — алкалоиду, выделенному из мухоморов. Поэтому они называются мускариночувствительными, или м-холинорецепторами. м-Холинорецепторы находятся у окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервных волокон, а также в ЦНС.
В зависимости от влияния на те или иные холинорецепторы различают три группы холиномиметических средств: 1) н-холиномиметические средства — вещества, преимущественно возбуждающие н-холинорецепторы: лобелин (см.), субехолин(см.), цититон (см.); 2) м-холиномиметические средства — вещества, преимущественно возбуждающие м-холинорецепторы: ацеклидин (см.), бензамон (см.), пилокарпин (см.); 3) вещества, возбуждающие как н-, так и м-холинорецепторы: антихолинэстеразные средства (см.), карбахолин (см.).
н-холиномиметические средства возбуждают дыхание и повышают артериальное давление. Они используются главным образом для экстренной стимуляции дыхания.
м-Холиномиметические средства усиливают секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез; замедляют частоту сердечных сокращений; расширяют сосуды, снижают артериальное давление; вызывают сокращение гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, желче-и мочевыводящих путей; суживают зрачок и вызывают спазм аккомодации. м-Холиномиметические средства используют в основном для лечения глаукомы. Сужение зрачка, вызываемое этими веществами, приводит к снижению внутриглазного давления.
Холиноблокаторы М-холиноблокаторы
(М-холинолитики), препятствуют действию ацетилхолина на М-холинорецепторы, которые, находятся у окончаний постганглионарных парасимпатических волокон вегетативной нервной системы. Основным представителем этой группы является алкалоид атропин, содержащийся в красавке, белене и дурмане. Атропин в очень малой дозе вызывает снижение функции желез внешней секреции - слюнных, слезных, бронхиальных, потовых, приводя к неприятной сухости кожи и рта. Желудочная секреция снижается ненамного. Число сердечных сокращений под действием атропина умеренно возрастает, расширение зрачка и повышение внутриглазного давления.. Двигательная активность ЖКТ под действием атропина существенно снижается Аналогично, атропин оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы бронхов, мочевых и желчных путей. На ЦНС атропин оказывает возбуждающее действие, что проявляется в малых дозах умеренным беспокойством, а в больших - вплоть до психозов. Премедикация перед дачей наркоза - угнетение секреции бронхиальных и слюнных желез и расслабление бронхов являются благоприятными факторами для снижения риска обструкции бронхов при даче наркоза и развития пневмоний в послеоперационный период. Кроме того, М-холинолитики предупреждают брадикардию, вызываемую некоторыми средства
ми для наркоза.
Н-холиноблокаторыганлиоблокаторы и миорелаксанты.
Ганглиоблокаторы К этой группе относятся бензогексоний, пентамин, гигроний и др. Ганглиоблокаторы вызывают блокаду передачи импульсов в вегетативных ганглиях. Поскольку ганглии имеются и в симпатической и в парасимпатической нервных системах, затрагиваются обе эти системы, в связи с чем ганглиоблокаторы имеют очень широкий спектр действия. Наиболее важными являются их эффекты на сердечно-сосудистую систему и на гладкомышечные органы.
Ганглиоблокаторы оказывают выраженное снижение артериального давления, преимущественно благодаря угнетению симпатических ганглиев. Ганглиоблокаторы угнетают секрецию и двигательную активность всех отделов ЖКТ, что вызывает выраженный запор. Снижается тонус бронхиальных мышц, матки, угнетается сократительная активность мочевого пузыря.
Миорелаксанты. Антидеполяризующие миорелаксанты(диплацин) уменьшают чувствительность Н-холинорецепторов у ацетилхолину, в связи с чем в области постсинаптической мембраны не возникает деполяризация, а потому не передается импульс возбуждения на клетки мышечных волокон и скелетные мышцы расслабляются. Антагонистами этих веществ являются антихолинэстеразные средства(прозерин), которые инактивируя холинэстеразу, способствуют накоплению в синапсах ацетилхолина(АХ), который в повышенном количестве ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с Н-холинорецепторами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость нервных импульсов.
Деполяризующие миорелаксанты(дитилин) вызываюет стойкое холиномимическое действие(стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны нервно-мышечного синапса), а так же прохождение нервного импульса возможно только на фоне поляризации, то и настпуает расслабление скелетных мышц.
Антагонистов у этой группы нет, прозерин усугубляет их действие.