ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Психостимуляторы - средства, стимулирующие функции головного мозга и
активирующие психическую и физическую деятельность организма.
Классификация:
Производные пурина: кофеин.
Производные фенилалкиламина: фенамин.
Производные сиднонимина: сиднокарб
Производные пурина (ксантина).
Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах колы. По химической структуре является триметилксантином.
Механизм действия:
В больших дозах:
Кофеин угнетающе действует на фермент фосфодиэстеразу, приводя к увеличению внутриклеточного цАМФ - медиаторное вещество, через которое опосредованы физиологические эффекты: активация метаболических процессов в органах и тканях, в том числе и в ЦНС.
В терапевтических дозах:
Нейрохимический механизм действия кофеина заключается в способности блокировать аденозиновые рецепторы в ЦНС и на периферии, выступая конкурентным антагонистом аденозина.
Фармакологические эффекты кофеина:
- Повышение умственной и физической работоспособности.
- Ослабление действия снотворных и наркотических средств.
- Повышение рефлекторной возбудимости спинного мозга.
Возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров.
Возбуждение центров блуждающих нервов.
- Повышение силы и частоты сердечных сокращений (в высоких дозах).
- Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, почек.
- Тонизирование мозговых сосудов.
- Повышение артериального давления при коллаптоидных состояниях. Нормальное артериальное давление кофеин не изменяет (центральное действие уравновешивается прямым сосудорасширяющим действием).
- Снижение агрегации тромбоцитов.
Увеличение диуреза (расширение почечных артерий, повышение фильтрации в клубочках, снижение реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
Повышение секреции желез желудка.
Расслабление бронхов.
Повышение высвобождения адреналина из надпочечников ( в высоких дозах).
Повышение основного обмена, гликогенолиза, липолиза.
Действие кофеина в значительной степени зависит от дозы и типа высшей нервной деятельности: для слабого типа эффект возбуждения достигается введением небольших доз кофеина и наоборот. Систематическое употребление кофеина может привести к развитию лекарственной зависимости.
Показания: Инфекционные и др. заболевания, сопровождающиеся угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой системы, мигрень, снижение психической и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, отравление наркотическими препаратами, алкоголем.
Побочные эффекты: Беспокойство, нервозность, бессонница, головная боль, тошнота, тахикардия.
Противопоказания: Артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, глаукома.
Производные фенилалкиламина
Фенамин (амфетамин)
По химическому строению и некоторым свойствам близок к препаратам группы адреналина. Нейрохимический механизм действия фенамина заключается в увеличении высвобождения норадреналина и дофамина из гранул пресинаптических нервных окончаний и стимулировании соответствующих рецепторов. Фенамин незначительно ингибирует МАО и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина. На периферии фенамин обладает адреномиметической активностью.
Эффекты:
- Тахикардия
- Повышение артериального давления
- Расслабление мускулатуры бронхов
- Мидриаз
- Уменьшение чувства утомления
- Общее возбуждающее действие: улучшение настроения; ощущение прилива сил, бодрости, увеличение работоспособности, снижение потребности во сне
- Ослабление сна, вызванного снотворными и наркотиками - пробуждающее действие
- Анорексия
В настоящее время из-за выраженных побочных эффектов (бессонница, тремор, гипертензия, развитие лекарственной зависимости) использование препарата ограничено.
Производные сиднонимина
Сиднокарб (мезокарб)
По химической структуре сходен с фенамином. Но в нейрохимическом механизме действия отличается. Нет выраженного периферического адреномиметического влияния. Сиднокарб сильнее действует на адренергические структуры, чем на дофаминергические структуры мозга, в то время как фенамин отличается более сильным дофаминергическим влиянием.
Эффекты:
- Стимулирующее действие развивается постепенно, сохраняется длительно
- Нет эйфории и пристрастия
- В сравнении с фенамином нет таких патологических реакций со стороны сердечно сосудистой системы, как тахикардия и повышение артериального давления
Показания: астенические состояния; коррекция миорелаксации и сонливости, вызываемых транквилизаторами; алкогольная депрессия; задержка умственного развития; энурез.
Побочные эффекты: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, запор; беспокойство, бессонница; умеренное повышение артериального давления.
Антидепрессанты
Антидепрессанты - лекарственные препараты, применяемые для лечения депрессий. Депрессия - психопатологическое состояние в форме стойких изменений настроения, сочетает подавленное настроение, изменение двигательной активности с соматическими, в первую очередь, вегетативными, расстройствами. Стабильный уровень психоэмоциональной сферы, регуляция двигательной активности, поведенческие и психические функции зависят от состояния дофамин-, серотонин- и адренергической систем в ЦНС. В настоящее время в развитии депрессий большую роль стали отводить снижению уровня серотонина в нейронах коры головного мозга, гиппокампе, лимбической системе, продолговатом и спинном мозге. Антидепрессанты действуют на различные этапы синаптической передачи:
энзиматические превращения медиаторов
нейрональный захват медиаторов
Классификация:
Антидепрессанты - ингибиторы моноаминоксидазы: ниаламид.
Антидепрессанты - ингибиторы нейронального захвата: имипрамин,
амитриптилин, кломипрамин.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ - ИНГИБИТОРЫ МАО.
Механизм действияантидепрессантов - ингибиторов МАО, заключается в угнетении МАО избирательно или неизбирательно, обратимо или необратимо, снижении дезаминирования моноаминов, что приводит к их накоплению в синаптической щели и увеличению нервного возбуждения в ЦНС.
Ниаламид - производное гидразида изоникотиновой кислоты. Ниаламид неизбирательно и необратимо угнетает МАО. Антидепрессивный эффект развивается через 7-14 дней после начала лечения. Обладает психостимулирующим действием. Ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных и др., т.к. ингибирует микросомальные ферменты печени.
Показания: депрессивные состояния, сочетающиеся с вялостью, заторможенностью, невротические депрессии, невралгия тройничного нерва.
Побочные эффекты: Диспепсические явления, снижение артериального давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула. При назначении ингибиторов МАО необходимо соблюдать диету – исключить продукты, содержащие тирамин (сыр, копчености, вино, пиво и др.). В норме тирамин в кишечнике и печени разрушается МАО, а при блоке МАО тирамин всасывается в кровь, обеспечивая активный выброс катехоламинов из депо, это дает картину, напоминающую гипертонический криз - тахикардия, повышение артериального давления, гипертермия, сильные головные боли (тираминовый синдром – «сырный»). После приема ниаламида и одновременно с ним нельзя назначать трициклические антидепрессанты. Необходим перерыв 2-3 недели.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ - ИНГИБИТОРЫ НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТА.
Обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическим окончанием составляет в норме 75-80 %. Поэтому блок обратного нейронального захвата моноаминов приводит к их накоплению в синаптической щели, что увеличивает нервное возбуждение в ЦНС. Антидепрессивный эффект проявляется через 2 недели.
Имипрамин (имизин) - трициклический антидепрессант первого поколения, неизбирательно ингибирует обратный захват моноаминов (серотонина и норадреналина). Обладает высокой антидепрессивной активностью и психостимулирующим действием: улучшение настроения, повышение двигательной активности.
Показания: депрессивные состояния разной этиологии, нейрогенный энурез у детей.
Побочные эффекты: головные боли, головокружение, сердцебиение, снижение АД, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, может увеличиваться бред, тревога, галлюцинации.