Макролиды

Макролиды – это антибиотики, содержащие в молекуле макроциклическое лактонное кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками.

Механизм действия: связываются с рибосомами и предотвращают доступ комплекса транспортной РНК с аминокислотой к комплексу информационной РНК с рибосомами, что приводит к подавлению синтеза белков. Макролиды применяют при инфекциях дыхательных путей, половых органов и мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей. Оказывают активное бактериостатическое действие на грамположительные бактерии: стафилококки (включая пенициллиноустойчивые штаммы), стрептококки, пневмококки, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, грамотрицательные кокки (менингококки, гонококки), а также бруцеллы, хламидии, некоторые микоплазмы и отдельные виды простейших (лямблии, амебы). Устойчивы к макролидам гемофильная палочка инфлюэнцы, большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, грибы. Препараты этой группы используют в качестве резервных. Их назначают также при аллергических реакциях или повышенной чувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам.

Эритромицин. Эритромицин продуцируется Streptomyces erythreus. По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллинам. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (стафилококки, пневмококки, стрептококки, менингококки, гонококки). Действует на бруцеллы, риккетсии, возбудителей трахомы и сифилиса. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, вирусов, грибов. Может применяться при аллергии к пенициллинам. В терапевтических дозах эритромицин действует бактериостатически. Устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем с другими антибиотиками группы макролидов наблюдается перекрестная устойчивость.

Показания: пневмония, пневмоплевриты, бронхоэктатическая болезнь в стадии обострения, при септических состояниях, рожистом воспалении, мастите, остеомиелите, перитоните, гнойном отите. Также назначают больным сифилисом при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Местно при гнойничковых поражениях кожи, инфицированных ранах, пролежнях, при конъюнктивите, блефарите, трахоме.

Побочные явления наблюдаются относительно редко (тошнота, рвота, понос). При длительном применении возможна желтуха. Возможны аллергические реакции.

Противопоказания: тяжелые нарушения функции печени, индивидуальная повышенная чувствительность к эритромицинам.

Азитромицин (сумамед) в 2-4 раза менее активен по влиянию на стафилококков и стрептококков, чем эритромицин, но превосходит его по влиянию на грамотрицательные кокки. Плохо всасывается в кишечнике, особенно при наличии пищевого содержимого. Для азитромицина характерно накопление в высоких концентрациях в клетках, которые могут превышать концентрации в плазме крови в 10-100 раз. Действует длительно (период полувыведения 2-4 дня). Через ГЭБ не проходит. Выделяется почками в неизмененном виде. Принимают внутрь. Побочные эффекты: тошнота, понос, редко снижение слуха.

Тетрациклины

Группа тетрациклинов включает естественные антибиотики: окситетрациклина дигидрат, тетрациклин и их полусинтетические производные: метациклина гидрохлорид, вибрамицин (доксициклина гидрохлорид). В основе их химического строения лежит четыре конденсированных шестичленных цикла.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия, подавляют многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, спирохеты, хламидии, риккетсии. Тетрациклины используются в основном при инфекциях, вызванных кишечной палочкой, энтеробактериями, клебсиелами, сальмонеллами, шигеллами.

Механизм действия: тетрациклины действуют на внеклеточно и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. В основе антибактериального действия лежит подавление белкового синтеза рибосомами бактерий.

Тетрациклины чаще всего назначаются внутрь до еды, т.к. они образуют невсасывающиеся комплексы с содержащимися в пище металлами: железом, медью, кальцием, магнием. Всасываются тетрациклины из желудка и тонкой кишки. Максимальная концентрация создается в крови через 2-4 ч. Тетрациклины хорошо проникают в ткани, в том числе в кости, проникают через плаценту и ГЭБ. Тетрациклин подвергается биотрансформации в печени и экскретируется с желчью; выделяются почками с мочой.

Применение: при кокковых инфекциях, дизентерии, холере, при инфекциях нижних отделов мочевыводяших путей, пиелонефритах, воспалении органов дыхания, остеомиелите.

Побочные эффекты: аллергические реакции, гепатотоксичность, понижают синтез протромбина, метаболизм билирубина, антианаболическое действие, концентрация в костях, зубах, закладках зубов, нарушение их развития, дисбактериоз.

Тетрациклин. Внутрь назначают больным пневмонией, бронхитом, гнойным плевритом, ангиной, коклюшем, бактериальной и амебной дизентерией, скарлатиной, гонореей, сыпным, возвратным тифом, холециститом.

Местно назначают при инфекционных заболеваниях глаз, ожогах, маститах, флегмонах, абсцессах.

При тяжелых септических заболеваниях тетрациклин применяют совместно с другими антибиотиками. Назначают внутрь.

Побочные эффекты: понижение аппетита, тошнота, расстройства функции кишечника, изменения со стороны слизистых оболочек рта; аллергические кожные реакции. Тетрациклин может вызывать фотосенсибилизацию. При длительном применении вызывают развитие кандидамикоза, для лечения которого используют нистатин, леворин.

Противопоказания: повышенная чувствительность к антибиотикам тетрациклинового ряда, грибковые заболевания, заболевания печени, почек, лейкопения, беременность, дети до 8 лет.

Метациклина гидрохлорид. Полусинтетическое производное тетрациклина. Хорошо всасывается после приема внутрь. Длительное сохранение терапевтических концентраций в крови обеспечивает возможность введения антибиотика два раза в сутки.

Показания: острые и хронические бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмония, тонзиллиты, инфекции кожи и мягких тканей, септицемия, заболевания мочевыводящих путей.

Доксициклина гидрохлорид.Полусинтетическое производное окситетрациклина. Принимают внутрь после еды, запивают молоком. Препарат пролонгированного действия. При приеме внутрь всасывается быстрее, чем другие тетрациклины, это связано с лучшей проходимостью через тканевые барьеры, липофильностью. Медленно выводится из организма, терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. При повторных введениях возможна кумуляция. Выводится с мочой, калом.

Показания: крупозная пневмония, бронхопневмония, бронхиты, тонзиллиты, инфекции мягких тканей, заболевания мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта, угревая болезнь, гонорея.

Побочные эффекты: аллергические реакции, расстройства желудочно-кишечного тракта, головокружение, фотосенсебилизация.