Производные 8 - оксихинолина

Они действуют главным образом на грамотрицательную флору, а также оказывают антипротозойное действие (дизентерийная амеба, лямблии, трихомонады, балантидии).

Нитроксолин (5-НОК) - хорошо всасывается в ЖКТ и проникает в ткани. Практически все количество препарата выделяется в неизмененном виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.

Показания: острые и хронические инфекции мочеполовых путей, для профилактики инфекций после операций на почках и мочевыводящих путях.

Препарат не рекомендуется детям младшего возраста.

Моча при лечении окрашивается в шафраново-желтый цвет.

Побочные реакции: иногда отмечаются диспепсические явления, диарея, возможна аллергическая сыпь; нейротоксические явления: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии. При почечной недостаточности противопоказан.

Хинолоны

Препараты этой группы обладают широким спектром действия. Они эффективны при инфекциях мочевыводящих путей, при осложненных инфекциях дыхательных путей, кишечных инфекциях, вызванных сальмонеллами и шигеллами, остеомиелитах, простатите. Ряд препаратов (офлоксацин, ципрофлоксацин) эффективны при микобактериозах, в т.ч. и при туберкулезе. В отношении анаэробов фторхинолоны малоактивны.

Производные хинолона угнетают фермент ДНК-гиразу, который способствует скручиванию бактериальной ДНК в спираль. Антибактериальная активность хинолонов обусловлена также влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на стабильность мембраны бактериальных клеток.

Все фторхинолоны быстро всасываются из ЖКТ и эффективны при приеме внутрь. Проникают в различные органы и ткани. Могут быть использованы при почечной недостаточности.

Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно редко.

Побочные эффекты: диспепсические нарушения, аллергические реакции, фотосенсибилизация, суперинфекция, головная боль, бессонница, беспокойство, тремор; торможение развития хрящевой ткани; тендиниты (воспаление сухожилий).

Противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет.

Пефлоксацин (абактал) - обладает широким антибактериальным спектром действия. Преимущественно влияет на грамотрицательные бактерии. Эффективен при пероральном и парентеральном применении. Лучше других хинолонов проникает через ГЭБ. Применяется при инфекциях дыхательных путей, уха, горла, носа, кожи, инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, органов брюшной полости, гинекологических заболеваниях, остеомиелите.

Офлоксацин(таривид) - как и другие производные фторхинолонов, обладает широким спектром действия. Влияет преимущественно на грамотрицательные бактерии. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидов. Самый активный из хинолонов против пневмококков и хламидий. Оказывает бактерицидное действие. Показания такие же, что и у пефлоксацина.

Ципрофлоксацин (ципролет) - один из наиболее эффективных среди фторхинолонов. По спектру антибактериального действия сходен с другими фторхинолонами, но он обладает более высокой активностью. Показания к применению в основном такие же, как и для офлоксацина и пефлоксацина.

В последнее время этот препарат стали применять в комплексной химиотерапии туберкулеза. Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.

Взаимодействие синтетических антибактериальных средств с другими лекарственными средствами.

Синтетические антибактериальные препараты (группа препаратов)	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Сульфаниламиды	Антикоагулянты непрямого действия, пероральные гипогликемические средства	Усиление действия антикоагулянтов и гипогликемических средств
	Нестероидные противовоспалительные средства	Повышение концентрации сульфаниламидов в плазме крови
	Левомицетин	Усиление гематотоксического действия сульфаниламидов и левомицетина
Фторхинолоны	Антациды, препараты железа	Снижение биодоступности фторхинолонов
	Нестероидные противовоспалительные средства	Усиление нейротоксического действия фторхинолонов
	Антикоагулянты непрямого действия	Возрастает риск кровотечений