Аминогликозиды
Iпоколения – стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин
IIпоколения – гентамицин, тобрамицин, нетилмицин
IIIпоколения – амикацин
Механизм действия:
Нарушают синтез белка на уровне 30 S-субъединицы и 50S-субъединицы рибосом.
Нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны.
Действуют бактерицидно.
Имеют широкий спектр действия(с преимущественным влиянием на грамотрицательную флору): грамотрицательные (эшерихии, клебсиеллы, сальмонеллы, протей), в том числе резистентные; грамположительные кокки (стафилококки). Не действуют на анаэробные бактерии, спирохеты и простейших.
Стрептомицин и канамицин – микобактерии туберкулеза.
Мономицин – дизентерийная амеба, трихомонады.
Все АГ плохо всасываются из ЖКТ, вводятся в/м и в/в через 8 часов. Хорошо проникают через плаценту, в ткани внутреннего уха и коркового слоя почек.
У детей 1-го года жизни элиминация задерживается, поэтому им препарат вводят 1-2 раза в сутки и только при тяжелых инфекциях.
Вторичная резистентность у бактерий развивается быстро и связана с выработкой ферментов. Назначают короткими курсами по 5-7 дней.
Показания к применению:
Осложненные инфекции мочевыводящих путей.
Осложненные внутрибрюшные инфекции (перитонит, абсцесс).
Осложненные инфекции респираторного тракта (сочетают в/м инъекции с введением в виде аэрозоля).
Сепсис.
Инфекционный эндокардит.
Остеомиелиты.
Санация ЖКТ.
Специфическая терапия (туляремия, туберкулез).
Раневые, ожоговые инфекции, в глазной практике (блефарит, конъюнктивит, кератит).
Побочные эффекты (токсичные препараты с малой ШТД):
1). Ототоксичность и вестибулярные расстройства. Стрептомицин и гентамицин вызывают вестибулярные нарушения, другие – необратимую глухоту, а у детей до 2-х лет – глухонемоту.
2). Нефротоксичность.
3). Нервно-мышечная блокада – слабость дыхательных мышц и паралич дыхания (снижается синтез АХ и чувствительность Н-ХР). Особенно у недоношенных новорожденных.
4). Аллергии и раздражающее действие.
5). Тератогенное действие: нефротоксичность, необратимая двухсторонняя врожденная глухота у детей, поэтому у беременных применяются только по жизненным показаниям.
6) Снижают процессы всасывания из ЖКТ.
По строению похож спектиномицин (при неосложненной гонорее излечивается после одной в/м инъекции).
Линкозамиды
Линкомицин – природный
Клиндамицин – полусинтетический.
Механизм действия: ингибируют синтез белка на уровне 50S-субъединицы рибосом.
Действуют бактериостатически.
Спектр действия – грамположительные бактерии (стафилококки, стрептококки, пневмококки), неспорообразующие анаэробы.
Вводятся в/м, в/в и внутрь 3-4 раза в день, детям от 1-го месяца – 2-3 раза в сутки. Хорошо проникают в костную ткань и суставы.
Применение (АБ резерва):
Инфекции, вызванные устойчивыми грамположительными кокками при непереносимости других АБ.
Гинекологическая инфекция.
Сепсис.
остеомиелиты.
Инфекции нижних дыхательных путей.
Инфекции мягких тканей и кожи, костей и суставов.
Побочные эффекты: раздражающее действие, аллергические реакции, гепатотоксичность и нефротоксичность, псевдомембранозный колит (развиваются спастические боли в животе, диарея, кровавый стул в результате развития клостридий, выделяющих энтеротоксины). При быстром в/в введении – нервно-мышечная блокада с угнетением дыхания и коллапсом. У новорожденных клиндамицин может вызвать синдром фатальной асфиксии.