farma / klp
.docx26.АНТИДИАРЕЙНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА (КУКЕС, ВДОВИЧЕНКО, ПРАКТИКУМ ПО ФАРМЕ)
Классификация:
1.Агонисты опиатных рецепторов – лоперамид (имодиум), дифеноксилат (реасек), кодеин, ко-фенотроп (дифеноксилат+атропин 100:1) 2.Адсорбирующие средства – уголь активированный, ионообменные смолы (колестирамин), диосмектит ( смекта) 3.Вяжущие средства – кора дуба, плоды черники, трава зверобоя, цветы ромашки, лист шалфея
Ср-ва при поносах действуют по одному из 2 механизмов: -тормозят чрезмерную усиленную перистальтику к-ка и продлевают время нахождения пищевых масс в к-ке. При этом усиливается всасывание ж-ти из просвета к-ка и стул становится оформленным и нормализуется ( снижается ) частота дефекации; - антибактериальные ср-ва подавляют жизнедеятельность микробов, токсины которых приводят к усиленной секреции хлоридов в просвет к-ка, что влечет за собой увеличение ж-ти в просвете к-ка и вызывает диарею.
Лечение поноса: 1)этиологическое (нифуроксазид, интетрикс при бактериальных инфекциях); 2)симптоматическое. Ключевое значение – регидратация, восполнение глюкозы, электролитов. После лечения АБ для восстановления нарушенного гомеостаза в к-ке применяют препараты нормальной флоры к-ка ( бактисубтил, энтерол, хилак и др)
Лоперамид связывается с пресинаптическими опиоидными рецепторами в к-ке и тормозит выделение ацетилхолина (Ацх) , тем самым снижая тонус и моторику мышечной оболочки к-ка и повышая тонус внутреннего заднепроходного сфинктера. Легко всасывается из к-ка, не проникает через ГЭБ, метаболизируется в печени; его метаболиты выделяются с желчью в просвет к-ка и выводятся с калом. Т ½ 9-14 часов. Поб.действие – сухость во рту (т.к обладает М-холиноблокиркующим действием), возможны запоры. Противопоказания: кишечная непроходимость, чувствительность к препарату, НЯК тяжелого течения. Действует дольше дифеноксилата и имеет более быстрое начало действия.
Дифеноксилат по строению напоминает промедол и действует на цнс, поэтому может вызвать лекарственную зависимость. Применяется также после колостомии или илиосостомии для уменьшения частоты выделения кала и разжиженности каловых масс. Назначается внутрь; возможные побочные эффекты: тошнота, сонливость, головокружение, кожные аллергические реакции и возбуждение.
Аттапульгит .Представляет собой природный очищенный алюминий/магний силикат в коллоидной форме, активированный за счет нагревания и обладающий высокой способностью адсорбировать (поглощать) различные вещества. В кишечнике препарат адсорбирует патогенные возбудители (болезнетворные микроорганизмы) и связывает токсические (вредные) вещества, способствуя нормализации кишечной флоры.За счет вяжущего эффекта препарат уменьшает выраженность воспаления слизистой оболочки кишечника. Купирует (снимает) спазмы (резкие болезненные сокращения) гладкой мускулатуры кишечника. В связи со своими физикохимическими свойствами (тиксотропность) аттапульгит способствует сгущению содержимого кишечника, улучшает консистенцию стула и уменьшает число опорожнений кишечника при диарее. Препарат не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Противопоказания : повышенная чувствительность к препарату. Не рекомендуется назначать при хронической диарее, а также при диарее, вызванной возбудителями паразитарных заболеваний. Взаимодействие: нарушает всасывание в ЖКТ других ЛС, например АБ, антихолинергических препаратов. Поб.эф-ты – возможны запоры. Таблетки назначают взрослым и детям в начальной дозе 150 мг, далее после каждого жидкого стула еще по 150 мг. Максимальная суточная доза - 12 таблеток по 0,75 мг. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая их жидкостью. Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 0,63 г, в упаковке по 30 штук; таблетки по 0,75 г в упаковке по 20 штук; суспензия 0,6 г/15 мл во флаконах по 60, 120 и 180 мл.
Смекта. Противодиарейный препарат природного происхождения. Не всасывается в кровь. Выводится из организма в неизмененном виде. Содержит активное вещество – диоктаэдрический смектит, обладающий выраженным обволакивающим и адсорбирующим действием. Стабилизирует слизисто-бикарбонатный барьер, образует поливалентные связи с гликопротеидами слизи и препятствует ее разрушению пищеварительными ферментами → увеличивает количество слизи и улучшает ее протекторные свойства (в отношении отрицательного действия ионов водорода соляной кислоты, желчных солей, микроорганизмов и их токсинов). Смекта в терапевтических дозах не влияет на моторику кишечника. Изредка вызывает запоры. Взрослым назначают по 3 г (1 пакетик) 3 раза/сут. Перед приемом содержимое 1 пакетика следует растворить в половине стакана воды, постепенно всыпая порошок и равномерно его размешивая.
Кодеин. Антидиарейное действие (кроме токсической диареи) кодеина обусловлено воздействием на опиоидные рецепторы кишечника, что вызывает расслабление гладких мышц кишечника, уменьшение перистальтики и спазм всех сфинктеров желудочно-кишечного тракта.
Можно использовать М-холиноблокаторы (лучше не проникающие в ЦНС четвертичные амины), однако они применяются редко из-за побочных эффектов, при хронической диарее могут вызвать развитие паралитической непроходимости к-ка.
Уголь активированный (группа - энтеросорбирующее средство), оказывает энтеросорбирующее, дезинтоксикационное и противодиарейное действие. Относится к группе поливалентных физико-химических антидотов, обладает большой поверхностной активностью, адсорбирует яды и токсины из ЖКТ до их всасывания, алкалоиды, гликозиды, барбитураты и др. снотворные, ЛС для общей анестезии, соли тяжелых металлов, токсины бактериального, растительного, животного происхождения, производные фенола, синильной кислоты, сульфаниламиды, газы. Активен как сорбент при гемоперфузии. Слабо адсорбирует кислоты и щелочи (в т.ч. соли Fe, цианиды, малатион, метанол, этиленгликоль). Не раздражает слизистые оболочки. При лечении интоксикаций необходимо создать избыток угля в желудке (до его промывания) и в кишечнике (после промывания желудка). Уменьшение концентрации угля в среде способствует десорбции связанного вещества и его всасыванию (для предупреждения резорбции освободившегося вещества рекомендуется повторное промывание желудка и назначение угля). Наличие пищевых масс в ЖКТ требует введения в высоких дозах, т.к. содержимое ЖКТ сорбируется углем и его активность снижается. Если отравление вызвано веществами, участвующими в энтерогепатической циркуляции (сердечные гликозиды, индометацин, морфин и др. опиаты), необходимо применять уголь в течение несколько дней. Особенно эффективен в качестве сорбента при гемоперфузии в случаях острых отравлений барбитуратами, глютатимидом, теофиллином. Противопоказания : гиперчувствительность, язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, неспецифический язвенный колит), кровотечения из ЖКТ, одновременное назначение антитоксических ЛС, эффект которых развивается после всасывания (метионин и др.). Побочные действия: диспепсия, запоры или диарея; при длительном применении - гиповитаминоз, снижение всасывания из ЖКТ питательных веществ (жиров, белков), гормонов. При гемоперфузии через активированный уголь - тромбоэмболия, геморрагии, гипогликемия, гипокальциемия, гипотермия, снижение АД. Окрашивает кал в черный цвет.
СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ КИШЕЧНЫЙ БИОЦЕНОЗ (КУКЕС, ИНТЕРНЕТ)
Бифидумбактерин. Терапевтический эффект бифидумбактерина определяют содержащиеся в нем живые бифидобактерии, обладающие антагонистической активностью широкого спектра действия против патогенных и условнопатогенных микроорганизмов. Бифидумбактерин оказывает нормализующее действие на желудочно-кишечный тракт, улучшает обменные процессы, препятствует развитию длительных кишечных дисфункций, повышает неспецифическую резистентность организма. Побочные действия отсутствуют. Противопоказания для применения препарата отсутствуют. Бифидумбактерин сухой при кишечных заболеваниях применяют перорально, а в акушерско-гинекологической практике интравагинально. Содержимое флакона растворяют кипяченой водой комнатной температуры из расчета 1 чайная ложка на 1 дозу препарата.
Бактисубтил содержит споры бактерий штамма IP 5832 Bacillus subtilis ( не входит в состав нормальной кишечной флоры). Споры бактерий, содержащиеся в препарате, устойчивы к действию желудочного сока. Их прорастание в вегетативные формы бактерий происходит в кишечнике. Вегетативные формы бактерий высвобождают ферменты, расщепляющие углеводы, жиры, белки. В результате этого образуется кислая среда, препятствующая процессам гниения, а также способствует антимикробному действию в отношении Е. coli, патогенного стафилококка, и др. 90 % спор переходит в вегетативную форму уже в течение 2 часов, все споры – за 8 часов. После прекращения приема выводится за 2 дня. Препарат препятствует нарушению синтеза витаминов группы В и Р в кишечнике. Штаммы IP 5832 Bacillus subtilis генетически резистентны ко всем сульфаниламидам, изониазиду, нистатину, многим антибиотикам широкого спектра действия.