Производные антраниловой кислоты

Мефенамовая кислота (Mefenamic acid) МД: по своему действию не отличается от других НПВС – обратимо блокирует ЦОГ и нарушает продукцию простагландинов в очаге воспаления.

ФЭ: В отличие от других НПВС мефенамовая кислота имеет хорошо выраженный антипиретический эффект, умеренный анальгетический (по его силе сопоставима с АСК), но практически лишена противовоспалительного действия.

Применяют мефенамовую кислоту, главным образом, как анальгетик при артралгиях, миалгиях, невралгиях, головной и зубной боли. Первая доза обычно составляет 500 мг, затем – по 250 мг 4 раза в день. Мефенамовую кислоту не рекомендуют применять более 1 недели, назначать беременным и детям до 7 лет.

НЭ: При использовании мефенамовой кислоты приблизительно у 25% пациентов развиваются нежелательные эффекты, как правило, со стороны ЖКТ. Наиболее характерными являются диарея (вследствие раздражения слизистой оболочки кишечника), гепатотоксическое действие, аллергические реакции и гемолитическая анемия.

ФВ: таблетки по 500 мг.

Этофенамат (Etofenamate, Reumon gel) НПВС для наружного применения. При нанесении на кожу, благодаря компонентам гелевой основы хорошо проникает в глубину тканей и блокирует ЦОГ в очаге воспаления.

При местном применении в системный кровоток поступает менее 20% этофенамата.

Показания для применения: бурситы, артриты, ушибы позвоночника и суставов, вывихи и растяжения, миозиты, люмбаго, ишиас. Столбик геля 5-10 см (1650-3300 мг) наносят на область поражения и медленно втирают 2-3 раза в день.

НЭ: раздражение кожи.

ФВ: гель 5% в тубах по 50,0 г.

Производные фенилуксусной кислоты

Диклофенак (Diclofenac, Voltaren, Ortofen) МД: Обратимо ингибирует активность ЦОГ и нарушает синтез простагландинов в очаге воспаления.

ФЭ: Обладает анальгетической, антипиретической и противовоспалительной активностью. По своему эффекту в ряде случаев превосходит индометацин и приближается к фенилбутазону. Подобно фенилбутазону он способен накапливаться в стканях суставов и длительно удерживаться ими. Обладает достаточно выраженным, но крайне кратковременным антиагрегационным эффектом.

Диклофенак сочетает высокую эффективность с хорошей переносимостью и поэтому является одним из наиболее часто назначаемых НПВС.

Показания к применению и режимы дозирования.

• Как противовоспалительное средство диклофенак назначают при ревматоидном артрите, остеоартритах, артрозах, анкилозирующем спондилите, миозитах и перикардитах. Обычные лекарственные формы назначают по 25-50 мг 2-3 раза в день, «ретардированные» в дозе 100 мг 1-2 раза в день.

• Диклофенак применяют для лечения острого и хронического глолмурелонефрита, особенно при малосимптомных формах, наличии протеинурии и нефротического синдрома, но без выраженной артериальной гипертензии и олигоурии. Обычная доза составляет 75-150 мг/сут в 2 приема на протяжении 1-2 месяцев при остром и 4-6 месяцев при хроническом гломерулонефрите.

• В расчете на анальгетический эффект диклофенак применяют при дисменорее, болях в послеоперационном периоде, почечной и печеночной коликах (при коликах анальгетический эффект диклофенака дополняется его слабым спазмолитическим действием на гладкие мышцы, которое особенно выражено при парентеральном введении лекарства). Вводят внутримышечно по 75 мг 1-2 раза в день. В том случае, если после введения первой дозы желаемая анальгезия не была достигнута, допускается введение повторной дозы лекарства через 30 мин.

НЭ. Как правило, диклофенак хорошо переносится, и только у 20% пациентов вызывает появление нежелательных эффектов (что, впрочем, значительно меньше, чем при приеме других НПВС). Только у 2% пациентов развиваются нежелательные эффекты, которые требуют отмены лекарства или медикаментозной коррекции.

Наиболее часто диклофенак вызывает нежелательные эффекты со стороны ЖКТ (НПВС-гастропатии) и печени (обратимое увеличение количества трансаминаз в крови). Возможно появление кожных аллергических реакций, головной боли или головокружения.

ФВ: таблетки по 0,025; таблетки ретард по 100 мг, суппозитории по 25 и 50 мг, раствор 2,5% в ампулах по 3 мл, гель 1% в тубах по 20,0.