Производные эноликовой кислоты (оксикамы)

Пироксикам (Piroxicam, Feldene, Erason, Hotemin) МД: Лекарственные средства из группы оксикамов характеризуются относительной селективностью в отношении изоформ ЦОГ. Они в большей степени нарушают функцию ЦОГ-2, по сравнению с ЦОГ-1. Подобно другим НПВС блокада фермента является обратимой и синтез простагландинов нарушается временно. Поскольку пироксикам в большей степени нарушает функцию ЦОГ-2 он подавляет выработку простагландинов в очаге воспаления и, в меньшей степени, нарушает продукцию «физиологических» простагландинов.

Полагают, что у пироксикама имеют место уникальные компоненты противовоспалительного механизма действия:

• он снижает образование ревматоидного фактора – белка острой фазы воспаления, который относится к группе IgM;

• увеличивает соотношение T_h/T_s в пользу последних и, поэтому, способен подавить аутоиммунные реакции в области воспаленного органа или ткани.

ФЭ: По своему противовоспалительному эффекту пироксикам приближается к индометацину, а по анальгетическому – лишь незначительно уступает ему. Противовоспалительное действие лекарства развивается постепенно – в течение 1-2 недель постоянного приема (максимум эффекта достигается через 2-4 недели регулярного применения). После однократного применения действие пироксикама сохраняется в течение 24-40 часов (период полуэлиминации – 45-60 часов), такое длительное сохранение эффекта объясняют наличием у пироксикама механизма энтерогепатической циркуляции.

Переносимость пироксикама несколько лучше, чем при использовании АСК и индометацина.

Показания к применению и режимы дозирования. Как противовоспалительное средство пироксикам назначают длительными курсами при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрите и приступах подагрического артрита по 20 мг/сут в 1 прием.

Как анальгетик, его применяют короткими курсами при болях в послеоперационном периоде, посттравматическом болевом синдроме, при дисменорее, остром приступе подагры. В первые сутки его принимают в дозе 40 мг однократно, затем в течение 4-6 дней по 40 мг/сут в 1-2 приема.

НЭ: Пироксикам является одним из наиболее гастротоксичных НПВС (по некоторым данным в этом отношении он превосходит даже АСК). Достаточно редко прием пироксикама приводит к возникновению гематотоксических реакций (апластической анемии, тромбоцитопении), нефротоксических реакций, кожных аллергических реакций.

ФВ: таблетки и капсулы по 10 и 20 мг; суппозитории по 20 мг; раствор 2% в ампулах по 1 и 2 мл; гель 0,5% в тубах по 58,0 г.

Теноксикам (Tenoxicam) По своим фармакологическим свойствам и механизму действия аналогичен пироксикаму. Отличается от последнего лишь по 2 показателям:

• Теноксикам крайне медленно выводится из организма (t_½=60-75 ч), поэтому его действие после однократного применения сохраняется в течение 2 суток, а полный клинический эффект развивается только к концу 2-ой недели после применения.

• Теноксикам менее гастротоксичен, чем пироксикам.

ФВ: таблетки, капсулы и суппозитории по 20 мг.