Микрокапсулы.

Микрокапсулы – это частицы твердого, жидкого или газообразного вещества, имеющие размер 1 – 500 мкм, покрытые тонкой оболочкой пленкообразующего материала различной природы.

Микрокапсулирование лекарственных веществ преследует следующие цели:

1. Предохранение лекарственных веществ от воздействия внешней среды;

2. Маскировка вкуса, цвета и запаха лекарственных веществ;

3. Высвобождение лекарственных веществ в заданном отделе ЖКТ путем нанесения различных оболочек;

4. Возможность выпуска жидких или газообразных веществ в удобной готовой лекарственной форме;

5. Пролонгирование действия, достигается нанесением различных оболочек и смешиванием микрокапсул с различной толщиной оболочек в специальной лекарственной форме – спансуле.

Технология микрокапсулирования.

Существующие методы микрокапсулирования делятся на три основные группы: физические, физико-химические и химические.

Физические методы микрокапсулирования заключаются в механическом нанесении оболочки на твердые или жидкие частицы лекарственных веществ. К данным методам относится метод дражирования, метод распыления, метод диспергирования в несмешивающихся жидкостях, метод напыления в псевдоожиженном слое.

Физико-химические методы микрокапсулирования основаны на явлении коацервации. Процесс коацервации высокомолекулярных соединений рассматривают как образование двухфазной системы в результате расслаивания. Лекарственные вещества диспергируют в растворе или расплаве пленкообразователя. При изменении какого-либо параметра дисперсной системы (температура, состав, значение pH, введение химических добавок) добиваются образования коацерватов вокруг частиц диспергируемого вещества в виде «ожерелья». Коацерваты сливают и после затвердения отделяют получившиеся микрокапсулы от дисперсионной среды.

Химические методы микрокапсулирования основаны на образовании оболочек вокруг ядер микрокапсулируемого вещества в результате реакций полимеризации или поликонденсации пленкообразующего компонента. Данные реакции протекают на границе раздела фаз вода – масло при определенных количественных соотношениях лекарственного вещества и полимера в растворе. Например, для получения микрокапсул данным методом, в масле растворяют лекарственное вещество, мономер (например, метилметакрилат) и катализатор реакции полимеризации (например, перекись бензоила). Полученный раствор нагревают 15 – 20 мин при температуре 55С и вливают в водный раствор эмульгатора. Образуется эмульсия типа М/В, которую выдерживают 4 ч для завершения реакции полимеризации. Полученный полиметилметакрилат, нерастворимый в масле, образует вокруг капелек масла плотную оболочку. Сформировавшиеся микрокапсулы отделяют от среды, промывают и сушат.

Тестовые задания по заводской тлф

1. Роторно-матричный способ получения желатиновых капсул основан

а) на штамповке половинок капсульной оболочки с последующим их формированием в целые капсулы;

б) на формировании капсул с помощью специальных матриц, снабженных пуансонами;

в) на формировании капсульной оболочки с помощью горизонтального пресса с матрицами.

2. Укажите способы применения в желатиновых капсул

а) ректально; б) перорально; в) сублингвально; г) парентерально;

д) вагинально.

3. Установите правильную последовательность технологических стадий при производстве желатиновых капсул способом погружения

а) приготовление желатиновой массы;

б) наполнение и запайка капсул;

в) формирование капсул;

г) сушка, шлифовка и промывка капсул;

д) упаковка в блистеры.

4. Для получения каких лекарственных форм используют твердые желатиновые капсулы как вместилища?

а) спансулы;

б) тубатины;

в) медулы;

г) жемчужины.

5. Какие дозаторы используют для наполнения твердых разъемных желатиновых капсул?

а) поршневые;

б) шнековые;

в) вакуумные;

г) вибрационные;

д) тубонабивочные.

6. Показатели качества желатиновых капсул

а) средняя масса и отклонение от нее;

б) однородность дозирования;

в) распадаемость;

г) время полной деформации;

д) растворение;

е) истираемость;

ж) микробиологическая чистота.

7. Назовите недостатки желатиновых капсул

а) возможность локализации действия лекарственных веществ;

б) высокая чувствительность к влаге;

в) быстрота наступления лечебного эффекта;

г) благоприятная среда для развития микроорганизмов;

д) возможность маскировки неприятного запаха и вкуса лекарств.

8. Какие из перечисленных веществ могут входить в состав массы для изготовления капсульной оболочки?

а) желатин;

б) вода;

в) глицерин;

г) нипагин;

д) крахмал.

9. Оценка качества капсул, в соответствии с требованиями ГФ XI,проводится по нижеперечисленным показателям

а) определение средней массы;

б) определение однородности дозирования;

в) определение распадаемости;

г) определение растворения;

д) определение пластичности.

10. Капельный способ получение желатиновых капсул основан

а) на погружение форм в желатиновую массу;

б) на экструзии лекарственного вещества через желатиновую пленку;

в) на штамповке капсул из желатиновой ленты.

11. В состав желатиновой массы для производства капсул входят

а) желатин;

б) тальк;

в) нипагин, нипазол;

г) вода;

д) оливковое масло;

е) глицерин.

12. Способами получение медицинских желатиновых капсул являются

а) распыление;

б) ручное формование;

в) прессование;

г) капельный;

д) макание.

13. Положительными качествами желатиновых капсул являются

а) возможность введении капсулы пачкающих и красящих веществ;

б) возможность скрыть неприятный вкус и запах лекарственных веществ;

в) возможность предохранять лекарственные вещества от воздействия факторов внешней среды;

г) возможность включения водных растворов лекарственных веществ;

д) возможность благоприятного развития микроорганизмов.

14. В производстве желатиновых капсул могут быть использованы пластификаторы

а) глицерин;

б) сорбит;

в) глюкоза;

г) сахарный сироп;

д) раствор гуммиарабика.

15. Укажите время расподаемости желатиновых капсул, регламентируемое ГФXI издания

а) не более 15 минут;

б) не более 30 минут;

в) не более 20 минут;

г) не более 10 минут;

д) не более 40 минут.

16. Какие консерванты используют в производстве желатиновых капсул?

а) нипагин, нипазол;

б) хлорэтон;

в) кислота салициловая;

г) кислота бензойная;

д) натрия метабисульфит.

17. Методы получения мягких капсул

а) макания; б) роторно-матричный;

в) штамповки; г) капельный.

18. Для окрашивания желатиновых капсул в соответствии с ГФ XI используют красители

а) двуокись титана;

б) кислотный красный 2С;

в) идигокармин;

г) тропеолин 00;

д) тимоловый синий.

19. Перечислите лекарственные препараты, выпускаемые в мягких желатиновых капсулах

а) раствор витамина А масляный;

б) левомицетин;

в) аевит;

г) масло касторовое;

д) линкомицина гидрохлорид.

20. Укажите способы получения желатиновых капсул, растворимых в кишечнике

а) обработка желатиновых капсул поливинилацетатом;

б) введение в желатиновую массу Na-КМЦ;

в) введение в желатиновую массу стеариновой кислоты;

г) введение в желатиновую массу ацетилфталилцеллюлозы;

д) введение в желатиновую массу поливинилпирролидона.