- •3. Продолжительность изучения темы
- •5. Задачи:
- •6. Межпредметные и внутрипредметные связи
- •7. Задания для самоподготовки
- •7.1. Повторить пройденные темы:
- •7.2. Литература, рекомендуемая для самоподготовки:
- •7.3. Вопросы для самоподготовки:
- •7.4. Выписать в форме рецептов:
- •8. Этапы занятия и контроль их усвоения
- •9. Представление содержания учебного материала:
- •9.1. Постановка цели, предъявление мотивационного блока занятия, выявление межпредметных и внутрипредметных связей
- •9.2. Контроль исходного уровня знаний
- •1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:
- •1.1. М- и н-холиномиметические средства:
- •3. Средства, влияющие на м-холинорецепторы:
- •П р о к и н е т и к и. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.
- •9.4. Заключительный этап
- •Список литературы
1. Средства, влияющие на м- и н-холинорецепторы:
1.1. М- и н-холиномиметические средства:
1.1.1. Прямые М- и Н-холиномиметические средства: моночетвертичное аммониевое соединение ацетилхолина хлорид, карбахол (карбахолин)
1.1.2. Непрямые М- и Н-холиномиметические средства:
А) Антихолинэстеразные средства:
1) четвертичные аммониевые соединения: неостигмина метилсульфат (прозерин);
2) третичные аммониевые соединения: физостигмин (физостигмина салицилат), галантамин (галантамина гидробромид, нивалин, реминил);
3) фосфорорганические соединения (ФОС):
условнообратимые ингибиторы холинэстеразы: этилнитрофенилэтилфосфонат (армин);
необратимые ингибиторы холинэстеразы: боевые отравляющие вещества, инсектициды, гербициды, пестициды.
Б) Прокинетики (способствующие освобождению ацетилхолина): церулетид, цисаприд.
1.2. М- и Н-холиноблокирующие средства: циклодол (см. «Противопаркинсонические средства»).
2. Реактиваторы холинэстеразы: дипироксим, изонитрозин
3. Средства, влияющие на м-холинорецепторы:
3.1. М-холиномиметические средства:пилокарпин (пилокарпина гидрохлорид), ацеклидин
3.2. М-холиноблокирующие (антихолинергические, атропиноподобные) средства:
1) третичные аммониевые соединения: атропин (атропина сульфат), платифиллин (платифиллина гидротартрат), скополамин (скополамина гидробромид), гоматропин, тропикамид;
2) четвертичные аммониевые соединения: метациния йодид (метацин), ипратропия бромид (атровент), тровентол;
3) трициклическое соединение, производное бензодиазепина: пирензепин (гастропин, гастроцепин)
4. Средства, влияющие на Н-холинорецепторы:
4.1. Н-холиномиметические средства:
1) третичные аммониевые соединения: никотин, лобелина гидрохлорид;
2) вторичное аммониевое соединение: цитизин (цититон).
4.2. Блокаторы Н-холинорецепторов или связанных с ними ионных каналов:
4.2.1. Ганглиоблокирующие средства:
А) По химической структуре:
1) бисчетвертичные аммониевые соединения: бензогексоний, азаметония бромид (пентамин), трепирия йодид (гигроний);
2) моночетвертичные аммониевые соединения: кватерон;
3) третичные аммониевые соединения: пахикарпина гидройодид, пирилен.
Б) По длительности действия:
1) продолжительного действия (8 часов и более): пемпидина тозилат, пирилен;
2) средней продолжительности действия (3-4 часа): бензогексоний, пентамин;
3) кратковременного действия (10-20 минут): гигроний, арфонад.
4.2.2. Курареподобные средства (миорелаксанты периферического действия):
А) По механизму действия:
1) миорелаксанты деполяризующего действия: четвертичное аммониевое соединение дитилин
2) миорелаксанты антидеполяризующего действия:
- четвертичные аммониевые соединения: тубокурарина хлорид, диплацин, панкурония бромид (павулон), векуроний, теркуроний, пипекуроний (ардуан), атракурий;
- третичные аммониевые соединения: мелликтин.
3) смешанного типа действия: четвертичное аммониевое соединение диоксоний.
Б) По длительности действия:
1) короткого действия (5-10 минут): дитилин;
2) средней продолжительности (20-30 минут): атракурий, векуроний;
3) длительного действия (40-45 минут): тубокурарин, пипекуроний, панкуроний
3. М- и Н- холиномиметические средства.
Прямые М- и Н- холиномиметические средства. Ацетилхолина хлорид. Особенности действия на М-и Н- холинорецепторы. Фармакологические эффекты. Фармакокинетика. Применение в экспериментальной фармакологии. Карбахолин. Отличия от ацетилхолина по химической структуре и действию. Побочные эффекты.
Непрямые М- и Н - холиномиметические средства. Механизм действия и отличия от прямых М- и Н - холиномиметических средств.
А н т и х о л и н э с т е р а з н ы е с р е д с т в а.
Аммониевые соединения. Отличия в действии третичных и четвертичных аммониевых соединений. Фармакологические эффекты. Галантамина гидробромид. Особенности действия. Показания к применению. Прозерин. Отличия прозерина от галантамина. Показания к применению. Формы выпуска.
Фосфорорганические соединения (ФОС). Особенности химической структуры. Степень связывания с холинэстеразой (условнообратимая и необратимая). Возможность клинического и иного использования этих соединений (как лечебных препаратов, инсектицидов и боевых отравляющих веществ). Выраженность М - холиномиметического действия, особенности при местном применении. Фармакокинетика, проникновение через тканевые и гематоэнцефалический барьеры, возможность отравления при местном применении. Отравление ФОС. Причины. Клиническая картина. Меры помощи. Армин. Особенности действия и применения.