Фармакология / 5_МР_лекций / МР_лекций_6сем / Л11_ЛС_НКК(ИБС)

3

ГБОУ ВПО НижГМА Минздравсоцразвития России

Кафедра общей и клинической фармакологии

«УТВЕРЖДАЮ»

Заведующий кафедрой,

профессор

__________В.Б. Кузин

К О Н С П Е К Т Л Е К Ц И И

Тема: Средства, применяемые при ишемической болезни сердца

Участники: студенты 3-го курса лечебного, педиатрического, медико-профилактического, фармацевтического факультетов.

Учебная цель: представить классификацию, разобрать механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты, фармакокинетику средств, применяемых при ишемической болезни сердца.

Учебные вопросы:

Введение. Основные принципы устранения кислородной недостаточности при ишемической болезни сердца: улучшение коронарного кровообращения; воздействие на метаболизм миокарда с целью уменьшения его потребности в кислороде; одновременное воздействие на то и другое, приводящее к относительному соответствию кровоснабжения миокарда с его потребностями в кислороде.

Классификация средств, применяемых при ишемической болезни сердца.

Органические нитраты. Классификация. Механизм антиишемического действия. Органические нитраты представляют собой пролекарства, которые могут оказывать терапевтические эффекты (в частности, вызывать вазодилатацию) только после предварительной биотрансформации в организме путем денитрозирования (точный механизм которого недостаточно изучен) с последующим высвобождением NO. Оксид азота стимулирует гуанилатциклазу, катализирующую превращение гуанозинтрифосфата в цГМФ. ЦГМФ инициирует фосфорилирование протеинкиназ, в результате чего снижается содержание ионов кальция в цитозоле и происходит релаксация гладких мышц артерий и венул. Другой промежуточный метаболит нитратов – S-нитрозотиол, также способен активировать гуанилатциклазу и вызывать вазодилатацию.

Основные фармакологические эффекты органических нитратов: периферическое вазодилатирующее действие; улучшение коронарного кровообращения; снижение потребности миокарда в кислороде; антитромбоцитарная активность.

Сравнительная характеристика препаратов нитроглицерина, изосорбида динитрата, изосорбида мононитрата.

Блокаторы кальциевых каналов. Роль кальция в регуляции сердечной деятельности, типы кальциевых каналов. Классификация средств, блокирующих кальциевые каналы.

Механизм антиишемического действия БКК. В основе его - блокада кальциевых каналов, которая приводит к снижению концентрации ионов кальция внутри клетки и обусловливает следующие эффекты: уменьшение потребности сердца в кислороде; увеличение доставки кислорода к миокарду; ускорение удаления ионов Н+ и продуктов анаэробного гликолиза из зоны ишемии; кардиопротективное действие; восстановление локальной сократимости миокарда в очаге ишемии в период реперфузии; ускорение процессов репарации после инфаркта миокарда; антиагрегантные и противоатеросклеротические свойства.

Показания, противопоказания к применению, побочные эффекты.

Бета-адреноблокаторы. Классификация. Фармакологические свойства. Механизм антиишемического действия: снижение потребности сердца в кислороде; улучшение кровотока в зоне ишемии; кардиопротективное действие.

Основные эффекты: кардиальные (снижение ЧСС в покое; отрицательный инотропный эффект; уменьшение сердечного выброса; снижение потребления миокардом кислорода; электрофизиологические эффекты (угнетение возбудимости водителя ритма; угнетение проводимости; снижение автоматизма; мембраностабилизирующий эффект); улучшение коронарного кровотока в зонах ишемии миокарда; кардиопротективное действие); некардиальные (влияние на периферические сосуды; влияние на почечную гемодинамику; метаболизм липидов, углеводов; свертывание крови; синтез простагландинов и тонус гладкомышечных клеток бронхов).

Показания, противопоказания к применению. Побочные эффекты.

Антиангинальные свойства брадикардических средств. Принцип действия миокардиальных цитопротекторов.

ЛИТЕРАТУРА:

1. Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров: Учебное пособие / А.И. Венгеровский. – 3-е изд., перераб. и доп. – М.: ИФ «Физико-математическая литература», 2006. – 704 с.

2. Государственный реестр лекарственных средств. - Т.II. – М., 2004. - 1791 с.

3. Карпов Ю.А. Стабильная ишемическая болезнь сердца: стратегия и тактика лечения / Ю.А. Карпов, Е.В. Сорокин. – М.: Реафарм, 2003. – 244 с.

4. Кукес В.Г. Клиническая фармакология / В.Г. Кукес. – М.: Гэотар-Мед, 2004. - 936 с.

5. Машковский М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – М.: Новая волна, 2005. - 1206 с.

6. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечно- сосудистых лекарственных средств / В.И. Метелица. – 2-е изд-е, перераб. и доп. – М.: БИНОМ. - СПб.: Невский Диалект, 2002. - 926 с.

7. Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии / Под редакцией Ю.Б. Белоусова, М.В. Леоновой. - Т.1. – М.: Бионика, 2002. - 357 с.

8. Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний: Руководство для практикующих врачей / Е.И. Чазов, Ю.Н. Беленков, Е.О. Борисова и др. / Под общ. ред. Е.И. Чазова, Ю.Н. Беленкова. – М.: Литтерра, 2004. - 972 с.

9. Сердечно-сосудистые средства: от клинической практики к доказательной медицине / А.Л. Хохлов, В.Н. Федоров, А.А. Раков, Л.А. Лисенкова. – Ярославль: Ремдер, 2003. – 238 с.

10. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система) / Под редакцией А.Г. Чучалина, Ю.Б. Белоусова, В.В. Яснецова. - Выпуск VII. – М.: Эхо, 2006. - 996 с.

11. Харкевич Д.А. Фармакология: Учебник / Д.А. Харкевич. – 8-е изд-е, перераб., доп. и испр. - М.: Гэотар-Мед, 2004. - 736 с.