Фармакология / 5_МР_лекций / МР_лекций_6сем / Л16_Гормоны_полипепт

4

ГБОУ ВПО НижГМА Минздравсоцразвития России

Кафедра общей и клинической фармакологии

«УТВЕРЖДАЮ»

Заведующий кафедрой,

профессор

__________В.Б. Кузин

К О Н С П Е К Т Л Е К Ц И И

Тема: Гормональные препараты полипептидной структуры, производные аминокислот

Участники: студенты 3-го курса лечебного, педиатрического, медико-профилактического, фармацевтического факультетов.

Учебная цель: представить классификацию, разобрать механизм действия, основные фармакологические эффекты, показания и противопоказания к применению, побочные эффекты, фармакокинетику гормональных препаратов полипептидной структуры, производных аминокислот.

Учебные вопросы:

Введение. Гормоны и гормональные препараты

Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции. Поступая в кровь, они регулируют практически все виды обмена и функции большинства органов и тканей. К железам внутренней секреции относятся: щитовидная, паращитовидная, поджелудочная железы, надпочечники, гипофиз, половые железы.

Гормоны классифицируют по секретирующим их железам или химической структуре. По химической структуре выделяют три группы: производные аминокислот (гормоны щитовидной железы), гормоны белковой и полипептидной природы (гипофиз, поджелудочная и паращитовидная железы), гормоны стероидной структуры (глюкокортикоиды, минералокортикоиды, половые гормоны).

Получают гормоны и гормональные препараты либо из соответствующих эндокринных желез животных, либо путем химического синтеза.

При назначении гормональных средств дозу подбирают индивидуально, с учетом физиологической секреции соответствующей железы. Длительное применение гормона может способствовать снижению функции одноименной железы и внезапное прекращение его введения может привести к так называемому "синдрому отмены", возникающему вследствие гормональной недостаточности.

Гормоны гипофиза

В передней доле гипофиза вырабатываются гормоны, регулирующие функции других желез внутренней секреции: адренокортикотропный, тиреотропный, гонадотропный Их синтез и выделение осуществляется по принципу обратной связи: при снижении содержания гормонов в крови увеличивается выработка соответствующего тропного гормона гипофиза, а при увеличении гормона в крови выработка тропного гормона уменьшается.

Адренокортикотропный гормон (АКТГ) стимулирует выработку глюкокортикоидов корой надпочечников, при атрофии коры надпочечников активность этого гормона не проявляется.

Соматотропный гормон оказывает анаболизирующее действие, способствует синтезу белка, стимулирует рост и увеличивает массу органов. Применяется для заместительной терапии при гипофизарной недостаточности - карликовости, а также для стимуляции процессов регенерации.

Препаратами задней доли гипофиза, влияющими на тонус гладких мышц, являются вазопрессин, повышающий тонус гладкомышечных органов, и окситоцин, повышающий сократительную способность миометрия.

Гормональные препараты щитовидной и паращитовидной желез

Щитовидная железа играет важную роль в организме, выделяя гормоны лиотиронин (трийодтиронин) и тироксин,которые усиливают окислительные процессы (катаболическое действие) в организме, повышают основной обмен. регулируют жировой и водный обмен. Тиреоидные гормоны участвуют в регуляции роста и развития организма. При недостаточной функции щитовидной железы у детей нарушается рост, замедляется обмен веществ и умственное развитие (кретинизм). У взрослых гипофункция щитовидной железы проявляется снижением основного обмена и температуры тела, отечностью кожи, ожирением и др. (микседема). При недостаточном поступлении в организм йода, необходимого для синтеза гормонов щитовидной железы, развивается эндемический зоб.

Для лечения гипофункции щитовидной железы применяют тиреоидин (высушенные и обезжиренные щитовидные железы крупного рогатого скота), ее гормоны - трийодтиронин, тироксин и комбинированные препараты (тиреотом, новотирал тироксин и лиотиронин).

Гиперфункция щитовидной железы вызывает у человека развитие базедовой болезни. Препараты антитиреоидного действия: тиамазол (мерказолил), калия перхлорат. Антитиреоидные средства нарушать процесс йодирования аминокислоты тирозин (мерказолил), тормозят синтез тиреотропного гормона передней доли гипофиза (препараты йода). Препараты радиоактивного иода.

В С-клетках щитовидной железы образуется тирокальцитонин - гормон, снижающий уровень кальция в крови и способствующий фиксации его в костях с одновременным ослаблением резорбции последних.

Паращитовидные железы секретируют паратгормон - полипептид, включающий 83 аминокислоты. Его продукция зависит от уровня кальция в крови. Основное действие паратгормона - влияние на обмен кальция и фосфора: повышается содержание кальция в крови за счет увеличения его реабсорбции в канальцах почек и всасывания в кишечнике, снижается уровень фосфата. Паратгормон в виде паратиреоидина назначают при гипопаратиреозе, а также для купирования острого приступа тетании

Гормоны поджелудочной железы

Эпидемиология сахарного диабета. Инсулинзависимый сахарный диабет и инсулиннезависимый сахарный диабет, этиология, патогенез.

Инсулин понижает содержание глюкозы в крови, обеспечивая ее транспорт через клеточные мембраны и утилизацию в тканях, стимулирует образование глюкозо-6-фосфата, активирует процессы энергообразования, стимулирует синтез белков и жирных кислот. Инсулин - белок, состоящий из двух полипептидных цепей, соединенных дисульфидными мостиками. В настоящее время осуществлен синтез инсулина человека и животных, усовершенствован биотехнологический способ его получения (генно-инженерный инсулин).

В медицинской практике применяют препараты инсулина с различной продолжительностью действия (ультракороткого, короткого, среднего, длительного).

1. Пероральные противодиабетические средства. Классификация.

а) Метформин. Механизм действия. Побочные эффекты.

б) Производные сульфонилмочевины. Механизм действия. Классификация. Побочные эффекты.

в) Тиазолидиндионы. Механизм действия. Побочные эффекты.

г) Прандиальные регуляторы гликемии. Механизм действия. Побочные эффекты.

д) Акарбоза. Механизм действия. Побочные эффекты.

е) Экзенатид. Механизм действия. Побочные эффекты.

г) Ситаглиптин. Механизм действия. Побочные эффекты.

ЛИТЕРАТУРА:

1. Формулярная система Федеральное руководство. Выпуск VII Москва. 2006, 996 С., под редакцией А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, В. В. Яснецова.

2. Государственный Реестр лекарственных средств. т.II, Москва, 2004, 1791 С.

3. Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии. Т.1, Москва «Бионика», 2002, 357 С. Под редакцией Ю. Б. Белоусова, М. В. Леоновой.

4. Балаболкин М. И. , Клебанова Е. М., Креминская В. М., Дифференциальная диагностика и лечение эндокринных заболеваний: Руководство – М.: Медицина, 2002, 752 С.

5. Кукес В. Г. Клиническая фармакология. «Гэотар-Мед», 2004, 936 С.

6. Харкевич Д. А. Фармакология. «Гэотар-Мед», 2003, 724 С.

7. Машковский М. Д. Лекарственные средства. Москва «Новая волна», 2005, 1206 С.

8. Клиническая фармакология по Гудману и Гиману. Москва, «Практика», 2006, 1648 С.

9. Астамирова X., Ахманов М. Настольная книга диабетика. - М.: ЭКСМО-Пресс, 2001.

10. Клиническая эндокринология /Под ред. Н. Т. Стариковой. - СПб.: Питер, 2002.