Коферменты

Кофермент	Общая роль	Витамин предшественник
NAD , NADP (НАД, НАДН)	Перенос водорода (электронов)	Никотиновая кислота - витамин РР или В3
FAD (ФАД)	Перенос водорода (электронов)	Рибофлавин - витамин В2
CoA (Кофермент А)	Активация и перенос ацильных групп	Пантотеновая кислота В5
Биотин	Связывание СО2	Биотин, витамин Н
Пиридоксаль-фосфат	Перенос аминогрупп	Пиридоксин - витамин В6
Тетрагидро-фолиевая кислота	Перенос одноуглеродных фрагментов	Фолиевая кислота Витамин В9

Механизм ферментативных реакций

Взаимодействие субстрата и фермента

Ингибиторы ферментов

По характеру действия ингибиторы могут быть обратимыми и необратимыми. В основе этого деления лежит прочность соединения ингибитора с ферментом.

Необратимый ингибитор модифицирует молекулу фермента, в результате чего фермент полностью теряет свою активность, например, тяжелые металлы и мышьяк, или диизопропилфторфосфат.

Обратимые ингибиторы подразделяются на конкурентные, неконкурентные и бесконкурентные.

Конкурентный ингибитор конкурирует с субстратом за связывание с активным центром.

Неконкурентный ингибитор связывается не с активным центром, а в каким-либо иным участком фермента. Бесконкурентный ингибитор — это молекула, которая связывается только с фермент-субстратным комп­лексом и не может связаться со свободным ферментом.

Неконкурентное ингибирование

Конкурентное ингибирование

Пример необратимого ингибитора

Терапевтическое действие аспирина как жаропонижающего и противовоспалительного средства объясняется тем, что аспирин ингибирует один из ферментов, катализирующий синтез простагландинов (ПГ). Простагландины - вещества, участвующие в развитии воспаления. Ингибирование обусловлено ковалентной модификацией одной из аминогрупп фермента - простагландинсинтетазы.

Пример конкурентного ингибитора

Конкурентными ингибиторами являются многие химиотерапевтические средства. Например, сульфамидные препараты, используемые для лечения инфекционных болезней.

Сульфаниламиды – это структурные аналоги парааминобензойной кислоты, из которой в клетке микроорганизма синтезируется кофермент (Н₄- фолат), участвующий в биосинтезе нуклеиновых оснований. Нарушение синтеза нуклеиновых кислот приводит к гибели микроорганизмов.