Занятие 3 Противосудорожные средства (для студентов лечебного, педиатрического, фармацевтического и медико-профилактического факультетов)5

Цель занятия: Изучить классификации, механизмы, осо­бенности действия, фармакокинетику, применение, побочные эффекты и противопоказания к применению противосудорожных средств; острое отравление атропином, меры помощи. Научиться выписывать лекарствен­ные средства в рецептах.

Актуальность темы

В современной медицине судорожная активность является распространенным явлением. Проявляется судорожная активность в виде судорог.

Судороги – непроизвольные сокращения поперечнополосатых или гладких мышц, различные по интенсивности, продолжительности и распространенности, носящие приступообразный характер. Судороги представляют собой одну из разновидностей гиперкинезов. Патогенез судорог сложен. В связи с различными механизмами развития судорожных пароксизмов различают судорожную реакцию, судорожный синдром и эпилептическую болезнь.

Судорожная реакция возникает в ответ на чрезвычайные для данного организма раздражения, вызванные инфекцией, интоксикацией, переутомлением, пребыванием в душном помещении и др. Судорожная реакция может развиться у любого здорового человека, однако легче она возникает при повышенной судорожной готовности.

Судорожный синдром развивается, как правило, при активно текущих патологических процессах в нервной системе. В его возникновении основное значение имеет приобретенное снижение порога судорожной готовности мозга, при этом роль экзогенных факторов в развитии судорог несколько ниже. Для судорожного синдрома характерна повторяемость пароксизмов.

Противоэпилептические и противопаркинсонические препараты применяются при прогрессирующих нейродегенеративных заболеваниях – эпилепсии и болезни Паркинсона.

Болезнь Паркинсона, лекарственный паркинсонизм проявляются нарушениями преимущественно двигательной сферы в виде симптомов: гипокинезия, тремор, мышечная ригидность. Общей патофизиологической причиной любых клинических форм паркинсонизма является повреждение нигростриатных дофаминергических нейронов. Фармакотерапия болезни Паркинсона основана на компенсировании дефицита дофамина и нарушений равновесия в других биохимических системах (ацетилхолин, серотонин, норадреналин, ГАМК).

Согласно определению Всемирной организации здравоохранения, эпилепсия – хроническое заболевание головного мозга различной этиологии, характеризующееся повторными припадками, возникающими в результате чрезмерных нейрональных разрядов.

1. Большие судорожные припадки (grand mal) – генерализованные клонико-тонические судороги с внезапной потерей сознания и выраженными вегетативными расстройствами (расширение зрачков, тахикардия, побледнение или покраснение лица и т.д.).

2. Малые судорожные припадки (petit mal) – очень кратковременная утрата сознания с одновременным подергиванием мышц лица и других мышц.

3. Миоклонус-эпилепсия – кратковременное подергивание мышц без утраты сознания.

4. Психомоторные эквиваленты – бессудорожные приступы расстройств поведения с неосознанными, немотивированными поступками, о которых больной не помнит (сознание сумеречное).

5. Эпилептический статус – длительные приступы или приступы, следующие один за другим.

Эпилепсия – одно из самых распространенных заболеваний центральной нервной системы (0,5-2%).

Для усвоения материала темы необходимо знать: знать: из курса нормальной физиологии – физиологические основы управления движениями; из курса патологической физиологии – патогенетические факторы эпилепсии, биохимические нарушения, лежащие в основе спонтанной гиперреактивности нейронов эпилептогенного очага; патогенетические механизмы и биохимические основы паркинсонизма: из предыдущих занятий по фармакологии – центральные М-холиноблокаторы, миорелаксанты.

Блок заданий для внеаудиторной работы

А. Вопросы для самоподготовки к занятию:

1. Противоэпилептические средства: принципы действия, связь хими­ческой структуры с фармакологическим действием, классификация:

• средства, эффективные при тонико-клонических и парциальных припадках – фенитоин (дифенин), фенобарбитал (люминал), примидон (гексамидин), бензобарбитал (бензонал), карбамазепин (тегретол, финлепсин), окскарбазепин (трилептал);

• средства, эффективные при абсансах – этосуксимид (суксилеп);

• средства, эффективные при парциальных припадках – габапентин (нейронтин), прегабалин (лирика);

• средства с широким спектром противоэпилептического дейст­вия – вальпроевая кислота (депакин), клоназепам (антелепсин), ламотриджин (ламиктал), леветирацетам (кеппра), топирамат (топамакс).

2. Механизмы и особенности действия, фармакокинетика, выбор при различных формах генерализованной и парциальной эпилепсии, нейропатической боли, побочные эффекты, противопоказания к применению противоэпилептических средств.

3. Принципы лечения эпилепсии. Купирование эпилептического ста­туса.

4. ЛС для купирования симптоматических судо­рожных припадков: особенности действия и применение – натрия оксибутират, магния сульфат, дроперидол, диазепам (сибазон), феназепам.

5. Значение дофамина, ацетилхолина и глутаминовой кислоты в цен­тральной регуляции мышечного тонуса. Нарушения медиаторного обмена при болезни Паркинсона.

6. Противопаркинсонические средства: принципы действия, классификация (дофаминомиметики, центральные М-холиноблокаторы, антагонисты NMDA-рецепторов глутаминовой кислоты).

7. Механизмы и особенности действия, фармакокинетика, примене­ние, побочные эффекты, противопоказания к применению при бо­лезни Паркинсона дофаминомиметиков:

а) средства заместительной терапии – леводопа, комбинированные препараты леводопы с карбидопой (наком, синемет) и бенсеразидом (мадопар);

б) ингибиторы МАО типа В – селегилин (депренил, юмекс);

в) ингибиторы КОМТ – энтакапон (комтан);

г) агонисты D-рецепторов:

• эрголиновые агонисты – бромокриптин (парлодел), перголид (пермакс);

• неэрголиновые агонисты – пирибедил (проноран), прамипексол (мирапекс), ропинирол (реквип).

8. Механизмы и особенности действия, фармакокинетика, примене­ние, побочные эффекты, противопоказания к применению при бо­лезни Паркинсона центральных М-холиноблокаторов – тригексифенидил (циклодол), бипериден (акинетон), трипериден (норакин), тропацин.

9. Механизмы и особенности действия, фармакокинетика, примене­ние, побочные эффекты, противопоказания к применению при бо­лезни Паркинсона антагонистов NMDA-рецепторов глутаминовой кислоты – амантадин (мидантан, ПК-Мерц), мемантин (акатинол).

10. Принципы лечения болезни Паркинсона и симптоматического пар­кинсонизма.

Дополнительные вопросы для студентов педиатрического факультета

11. Причины судорожных состояний и применение антиконвульсантов у детей.

12. Выбор ЛС для лечения эпилепсии и купирования судорог у детей.

13. Преимущества натрия оксибутирата в педиатрической практике.

14. Возможные случаи применения фенобарбитала у детей

Дополнительные вопросы для студентов стоматологического факультета

15. Использование противоэпилептических средств в стоматологии.