Кумарины. Хромоны

Производные бензо-α-пирона широко распространены в мире растений и в настоящее время изолированных соединений природных кумаринов и хромонов более 200. Наиболее богатыми по содержанию кумаринов и хромонов являются сем. зонтичных (яснотковых, рутовых и бобовых).

Выделение и очистка

Для выделения кумаринов и хромонов из растительного сырья используются преимущественно органические растворители: этиловый спирт, хлористый метилен, хлороформ, диэтиловый и петролейный эфиры, а также сжиженные газы: жидкая двуокись углерода и хладон-12 (фреон).

Из сконцентрированных экстрактов ацилкумарины выделяются индивидуально с применением кристаллизации, а оставшееся в маточном растворе вещество выделяют с применением адсорбционно-хроматографических методов. Этот способ в сочетании с качественным хроматографическим анализом позволяет разделять сложные смеси близких по свойствам веществ и выделять их в индивидуальном состоянии.

Сорбентами для выделения и очистки кумаринов и хромонов являются алюминия оксид I, II, III групп активности и силикагель.

Технология препаратов, содержащих производные кумаринов и хромонов

Ависан (Avisanum). Содержит очищенную сумму фурано-хромонов, включая келлин (до 8%), а также небольшое количества пирокумаринов и флавонов (акатецин).

Экстракция. Измельченные плоды экстрагируют 50% этанолом.

Концентрирование. Из экстракта в вакууме отгоняют экстрагент.

Сушка, измельчение.Сиропообразный остаток высушивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре 60-70 °С до влажности не более 8%. Сухой остаток измельчают в шаровой мельнице, просеивают. Из 12 кг амми зубной получают 1 кг ависана.

Ависан – аморфный порошок, желто-бурого цвета, горького вкуса, со слабым своеобразным запахом. Гигроскопичен. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой. Применяют как спазмолитическое средство, оказывающее расслабляющее влияние на мускулатуру мочеточников. У большинства больных с почечной коликой под воздействием ависана уменьшаются или полностью исчезают боли, вызванные прохождением камней, песка или другими причинами. Ависан также уменьшает диуретические явления при острых и хронических циститах. Хранят в сухом, защищенном от света месте.

Анетин (Anethinum). Суммарный препарат, получаемый из плодов укропа пахучего. Получают путем экстракции измельченных семян укропа 50% этиловым спиртом по принципу противотока в экстракционной батарее, состоящей из шести экстракторов. Экстракт высушивают и измельчают. Применяется как спазмолитическое средство.

Препараты кумаринов и хромонов

Келлин (Khellinum). Синонимы: Amicardine, Khellinorm, Vissamin, Ammikhelline. Суммарный препарат амми зубной, содержащий фуранохромоны и пиранокумарины. Применяется при лечении хронической коронарной недостаточности, бронхиальной астмы, а также при спазмах кишечника и желудка. Больным, страдающим стенокардией, назначают для предупреждения приступов, купирующего действия не оказывает.

Келлин выпускается в виде таблеток по 0,02 г и свечей по 0,02 г, входит в состав препаратов «Келлатрин» и «Викалин».

Аммифурин (Ammifurinum). Суммарный препарат амми большой, содержащий смесь трех фурокумаринов: изопимпинеллина, бергаптена и ксантоксина. Обладает фотосенсибилизирующей активностью и применяется для лечения витилиго и гнездовой плешивости. Выпускается аммифурин в форме таблеток по 0,02 г и 2% раствора в смеси спирта этилового и ацетона.

Псорален (Psoralenum). Представляет собой смесь фурокумаринов псоралена и изопсоралена. Получают его из псоралеи костянковой сем, бобовых. Обладает фотосенсибилизирующим действием (аммифурин, бероксан). В терапевтических дозах активирует ряд ферментных систем, стимулируя образование кожного пигмента и рост волос. Псорален применяется при витилиго и гнездовой плешивости. Форма выпуска – порошок и таблетки по 0,01 г; флаконы по 15 мл 0,1% раствора для подкожного введения.

Псоберан (Psoberanum). Смесь фурокумаринов (псорален, бергаптен). Получают из листьев Смоковницы обыкновенной (Ficus carica L.) Выпускают в таблетках по 0,01 г, 0,1% раствор по 50 мл во флаконах.

Даукарин (Daucarinum). Суммарный экстракт, получаемый из неизмельченных плодов моркови сортов Шантенэ, Нантская, Геранда и Гавриловская. Содержит кумарины и фурокумарины. Производство – по технологической схеме, аналогичной анетину. Назначается при лечении коронарной недостаточности, главным образом для предотвращения приступов стенокардии.

Аммифурин (Ammif urinum). Содержит смесь двух фурокумаринов псораленового ряда: изопилепинеллина, бергаптена, выделенных из плодов амми большой сем. зонтичных. Применяется для лечения витилиго и гнездовой плешивости. Выпускают в таблетках по 0,02 г и во флаконах оранжевого стекла по 50 мл. Хранят в защищенном от света месте.

Список Б.

Бероксан (Beroxanum). Содержит смесь двух фурокумаринов: ксантоксина, бергаптена, выделенных из плодов пастернака посевного сем. Apiaceae. Оказывает стимулирующее действие на образование пигмента кожных покровов и стимулирует рост волос. Выпускают в таблетках по 0,02 г и 0,25%, 0,5% растворы во флаконах оранжевого стекла по 50 мл. Хранят в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Список Б.