Adrenotropnye_2

Адренотропные средства II Адренонегативные средства

Капрелова Т.С.

Классификация адренонегативных средств

Адреноблокаторы

Это вещества, которые блокируют АР

α+β-АБ

карведилол

α1, α2 – АБ

дигидроэрготоксин

фентоламин

тропафен

ницерголин

 α1-АБ

празозин

теразозин

 доксазозин

 тамсулозин

 α2-АБ

 йохимбин

Классификация адренонегативных средств

β1+ β2 –АБ

анаприлин

оксипренолол

пиндолол

β1-АБ

атенолол

метопролол

 β2-АБ

бутоксамин

Симпатолитики

Это вещества пресинаптического действия

 Резерпин

 Октадин

α –АБ устраняют гипертензивное действие α1-

АМ мезатона, уменьшают гипертензивное

действие норадреналина и извращают эффекты адреналина.

α –АБ могут быть

растительного происхождения: дигидрированные алкалоиды спорыньи

дигидроэрготоксин

дигидроэрготамин

α-АБ синтетического происхождения

фентоламин

тропафен

пирроксан

 ницерголин

Основные эффекты

Расширение артериол, вен, расслабление прекапиллярных

сфинктеров с улучшеним кровообращения в организме,

снижением гипоксии в тканях

В больших дозах – ортостатический коолапс (расширение

емкостных сосудов). Для профилактики лежать 1-2 часа.

Механизм гипотензивного действия связан с блокадой α1 и

α2 адренорецепторов артерий и вен

Блокада пресинаптических α2 АР приводит к повышению

выделения НА возбуждение β1 рецепторов сердца вызывает

тахикардию, повышает сократимость миокарда, повышает потребность в кислороде, увеличивает секрецию ренина и

ослабление гипотензивного эффекта

Из других эффектов следует отметить:

Сужение зрачков без изменения аккомодации (гл.капли)

Усиление перистальтики кишечника

Повышение секреции желудочного сока

Тормозит выделение гистамина тучными клетками

Снижает секрецию инсулина

Празозин

Избирательный блокатор α1 АР –Повышает уровень

цАМФ (ингибирует ФДЭ)

Снижает сопротивление сосудов на 35-40%, тонус вен на 60-70%, артериальное давление снижается на 20%;

Вызывает «феномен первой дозы» (ортостатический коллапс)

Снижает уровень ХС (уменьшает уровень ЛПНП и повышает ЛПВП)

Биодоступность 50-70% , образует активные

метаболиты, выводится с желчью

Т1/2 =1-3 часа, один метаболит действует до 48 часов

Начинается эффект через 2-3 часа, продолжается до 10

часов; стабильное снижение АД происходит через 2-3 дня приема, сохраняется несколько дней.

Показания для α-АБ

Нарушение периферического кровообращения (кардиогенный шок, травматический шок, ожоговый

шок, трофические язвы, сосудистые заболевания глаз, слуха)

Атеросклероз, мигрень (дигидроэрготоксин, ницерголин) при НМК

Феохромоцитома (диагностика, подготовка к операции

– фентоламин)

Артериальная гипертензия (празозин)

Диэнцефальный синдром (пирроксан)

Сердечная недостаточность (празозин)

Тяжелая атония кишечника (фентоламин)

β– АБ

Это вещества антагонисты НА и адреналина в отношении β1 и β2 – АР

Одним из первых препаратов такого действия является анаприлин (пропанолол) и длительно действующий

препарат надолол

 Они неизбирательно блокируют β1 и β2

АР

Основные эффекты и применение β-АБ

Антиангинальное действие

Обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде

Уменьшение ЧСС, силы СС

подавление липолиза в жировой ткани с ограничением окисления СЖК в сердце и снижением потребности в

кислороде

удлинение диастолы и увеличение времени кровоснабжения сердца

β –АБ приводят в соответствие потребность миокарда в кислороде и возможности его доставки

Применение

ИБС

Стенокардия

ИМ

Контроль: пульс (не менее 45-50 сокращений в 1 мин), АД, ЭКГ, эхокардиография

Побочные эффекты  Головокружение  Головная боль

 Одышка  Влажные хрипы в легких