Adrenotropnye_2
.pdf
Противоаритмическое действие
β –АБ уменьшаю возбудимость и автоматизм синусового узла,
проводимоть АВ узла, снижают автоматизм гетеротропных и
эктопических очагов (больше в желудочках)
в больших дозах стабилизируют мембраны проводящей системы
сердца, миокарда и снижается проницаемость для Na и Са
Применение
для купирования и лечения синусной тахикардии, экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, мерцательной аритмии (тиреотоксикоз, ревматизм, во время наркоза, отравление СГ)
гипотензивное действие:
снижение сердечного выброса на 15-20%
снижение возбудимости СДЦ и структур, регулирующих АД – гипоталамуса, лимбической системы
снижение секреции ренина на 60%
блокада пресинаптических β2-рецепторов (активирующее выделение
НА)
периферическое сопротивление сосудов может возрастать (блокада β2
рецепторов в сосудах)
снижение АД не сопровождается ортостатичекой гипотензией
Психотропные эффекты
Липофильные соединения β-АБ (анаприлин) действуют подобно
транквилизаторам: уменьшают страх, тревогу, панические состояния,
агрессию
β -адреноблокаторы кардиоселективного действия (β1-АБ)
Атенолол
Метопролол
β 1- блокатор с внутренней активностью –
ацебутолол
Особенности: не вызывают бронхоспазма и повышение периферического сопротивления
сосудов.
Фармакокинетика β-АБ
липофильные
анаприлин
оксипренолол
умеренно липоильные:
метопролол ацебутолол
гидрофильные
надолол атенолол
Особенности липофильных
высокая биодоступность при приеме внутрь
пресистемная элиминация (50-85%)
метаболический клиренс (вывод. через ЖКТ)
Т1/2 короткий
Показаны при нарушении функции почек
Хорошо проникают через ГЭБ (содержание в
ЦНС больше, чем в крови в 10-20 раз)
Особенности гидрофильных
Плохо всасываются из ЖКТ
Не подвергаются пресистемной
элиминации
Мало ввязываются белком Плохо проникают через ГЭБ
Выводятся почками
Осторожно при нарушенной функции
почек
Классификация β-АБ по длительности действия
Длительного действия (6-24 часа)
Надолол
Атенолол
Бетаксолол
Средней продолжительности действия
Анаприлин
Пиндолол
Метапролол (3-6 часов)
Короткого действия (1-4 часа)
Оксипренолол
Ацебутолол
α+ β-АБ
Относится препарат карведилол
Блокирует α1-АР и в большей степени β1 и β2 – АР
С блокадой α1 – АР связано быстрое снижение АД
Блокада β1-АР не вызывает тахикардии
Обладает антигипертензивным действием и антиоксидантным
Назначают внутрь 2 раза в день при АГ
Применяют при умеренной хронической сердечной недостаточности
Побочные эффекты карведилола
Брадикардия 
Ортостатическая гипотензия Диарея 
Симпатолитики
– это вещества, которые блокируют симпатическую иннервацию на уровне окончания постганглионарных адренергических волокон.
Механизм действия симпатолитиков различный, но результата сводится к тому, что
уменьшается выделение медиатора НА
адренергическими окончаниями и ослабляют эффекты симпатомиметиков
Симаптолитики не влияют на АР, не ослабляют
эффекты адреномиметиков.
На фоне действия симпатолитиков адреномиметики действуют сильнее (увеличивается количество АР)
Симпатолитики устраняют стимулирующее
влияние СНС на сердце и сосуды.
Ослабление и урежение сокращений сердца
Расширение кровеносных сосудов и снижение АД
При ослаблении симпатической иннервации
преобладает парасинаптическая, это может вызвать: 
Брадикардия Усиление перистальтики ЖКТ
Увеличение секреции желез