- •Антиангинальные средства
- •Классификация антиангинальных препаратов
- •Нитровазодилататоры
- •1. Нитраты.
- •2. Сиднонимины.
- •Показания к назначению:стенокардия напряжения, острый коронарный синдром, застойная сердечная недостаточность.
- •3. Нитропруссид натрия.
- •Блокаторы кальциевых каналов
- •2. Тканевая селективность
- •1. Влияние на сердечно-сосудистую систему
- •3. Фармакологические эффекты
- •Активаторы калиевых каналов
- •Средства, блокирующие бета-адренорецепторы
- •Локализация и функция адренорецепторов
- •Эффекты стимуляции адренорецепторов
- •Механизм действия β-адреноблокаторов
- •Фармакологические эффекты
- •Основные терапевтические эффекты β-адреноблокаторов
- •Антиангинальное действие
- •Гипотензивное действие
- •Кардиотоническое действие
- •Значение мембраностабилизирующей активности (мса)
- •Значение вса (внутренней симпатомиметической активности)
- •Значение продолжительности действия
- •Обусловленные блокадой β 1-адренорецепторов:
- •Обусловленные блокадой β 2-адренорецепторов:
- •Обусловленные блокадой β 1 и β 2-адренорецепторов:
- •Нельзя сочетать:
- •Ингибиторы If-каналов (брадикардические препараты)
- •Селективный ингибитор позднего натриевого тока (ранолазин)
- •Основные принципы лекарственной терапии инфаркта миокард
- •Основные механизмы развития инфаркта:
- •Тактика лечения зависит от:
- •К основным клиническим признакам инфаркта миокарда относятся:
- •Основные задачи лечения инфаркта миокарда
- •1. Обезболивание
- •2. Восстановление кровотока в миокарде: чрескожное коронарное вмешательство, системная тромболитическая терапия (тромболизис), аорто-коронарное шунтирование.
- •3. Уменьшение нагрузки на сердце и потребности миокарда в кислороде
- •4. Профилактика и лечение осложнений инфаркта миокарда
Значение мембраностабилизирующей активности (мса)
Блокада β-адренорецепторов миокарда приводит к торможению поступления ионов натрия в период спонтанной деполяризации (фаза 4 потенциала действия), что проявляется подавлением автоматизма в синусном узле и в эктопических очагах (противоаритмическое действие). Наиболее выражено противоаритмическое действие у соталола, который сочетает в себе свойства 2 и 3 класса (вызывает удлинение потенциала действия).
Значение вса (внутренней симпатомиметической активности)
Наличие амино- или гидроксильных групп в боковой цепи ароматического кольца позволяет им наряду с блокирующим эффектом взаимодействовать с активным центром адренорецепторов, стимулируя его до физиологического уровня. Благодаря этому ЧСС и сократимость миокарда в покое не меняется, а бета-блокирующая активность проявляется при физических и эмоциональных нагрузках, когда повышается уровень катехоламинов.
Значение продолжительности действия
Важное клиническое значение имеет продолжительность антигипертензивного действия β-адреноблокатора, используемого для длительной терапии гипертонической болезни. Во-первых, больные гораздо охотнее регулярно принимают предписанные врачом антигипертензивные препараты, если их достаточно использовать 1 раз в день. Во-вторых, внезапное прекращение приема короткодействующих β-адреноблокаторов, в том числе и по причине забывчивости больного, приводит к развитию феномена (синдрома) отмены. У больных гипертонической болезнью феномен отмены β-адреноблокаторов может проявляться как резким повышением АД, так и развитием нестабильной стенокардии и острого инфаркта миокарда.
Достаточный антигипертензивный эффект при приеме 1 раз в день оказывают атенолол, бетаксолол, бисопролол, надолол, небиволол, соталол и целипролол, а также ретардные формы метопролола и пропранолола.
Показания к применению
Стенокардия. Механизм: снижают работу сердца и уменьшают потребность миокарда в кислороде. Назначают кардиоселективные препараты; при склонности к брадикардии кардиоселективные с ВСА.
Инфаркт миокарда.
Аритмии (тахикардия, экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий). Профилактика и лечение. Мембраностабилизирующие средства без ВСА.
Лечение гипертонической болезни, но не гипертонического криза. Оценка эффективности гипотензивной терапии проводится через 4 недели.
ХСН.
Глаукома (закрытоугольная форма).
Побочные эффекты и противопоказания к применению β-адреноблокаторов
β-адреноблокаторы вызывают разнообразные побочные эффекты, что объясняется присутствием β-адренергических рецепторов во всех органах и тканях организма.
Обусловленные блокадой β 1-адренорецепторов:
1. Выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 в 1 мин).
2. Синдром слабости синусового узла.
3. Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
4. Застойная сердечная недостаточность.
5. Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.).
Обусловленные блокадой β 2-адренорецепторов:
1. Обострение бронхиальной астмы или другого обструктивного заболевания легких.
2. Развитие гипогликемии. Обусловлено:
Вследствие блокады β2-адренорецепторов в печени тормозится гликогенолиз, что сопровождается снижением образования глюкозы в организме.
В поджелудочной железе уменьшается секреция инсулина (обусловлено блокадой β2-адренорецепторов β-клеток поджелудочной железы).
На фоне применения β-адреноблокаторов (селективных и неселективных) снижается чувствительность клеток к инсулину.
3. Повышение тонуса миометрия (угроза прерывания беременности).
4. Ухудшение липидного состава (повышение уровня ЛПНП, ЛПОНП, что способствует развитию атеросклероза).
5. Усиление гипертензивной реакции на отмену клонидина (клофелин) и других агонистов центральных a2-адренорецепторов, а также при феохромоцитоме.
6. Обострение тяжелой перемежающейся хромоты (наличие болей в покое), синдрома Рейно и в единичных случаях – спонтанной (вазоспастической) стенокардии.