Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
• Длительный прием ведет к снижению
краткосрочной памяти, процессов восприятия,
способности переработки информации и
принятия решений; головокружение, нарушение
потенции, заторможенность
• Нельзя назначать водителям транспорта,
диспетчерам и другим лицам, которые по роду
своей деятельности должны обладать быстрой
реакций
• После многократного применения возникает
"синдром отмены" (нарушение сна,
раздражительность)
• Не совместимы с алкоголем, который
потенцирует их действие
• Иногда возникает парадоксальная реакция
возбуждение, агрессия)
• Один из первых анксиолитиков — гидроксизин;
в последнее время применяется как средство
антистрессового и противотревожного действия
• Отсутствует привыкание к препарату,
назначается широко
• М.Д. : Блокирует Н1 — рецепторы гистамина
• Побочные эффекты: сонливость, слабость, тошнота,
аллергические реакции, гипотензия, задержка
мочеиспускания
• Коммерческое название «Атаракс»
• Селективный небензодиазепиновый анксиолитик
• Действуя на сигма-1-рецепторы в нейронах, Афобазол®
стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и
восстанавливает их чувствительность к эндогенным
медиаторам торможения
• Действие реализуется в виде сочетания
анксиолитического и легкого активирующего эф-в
• Показания: тревожные расстройства, у больных с
различными соматическими заболеваниями — БА, СРК,
СКВ, ИБС, ГБ, аритмии, онкологические заболевания;
ПМС
• Механизм действия заключается в стимулировании
серотониновых рецепторов 5-НТ1А, причём для
пресинаптических рецепторов, которые ингибируют
высвобождение серотонина, он является полным
агонистом, что приводит к уменьшению выброса
серотонина, и следствием этого является уменьшение
симптомов тревоги
• Действует как частичный агонист постсинаптических
серотониновых рецепторов, которые способствуют
высвобождению серотонина в синапсах, следствием чего
является повышение концентрации серотонина и
уменьшения проявлений депрессии
Для лечения поведенческих и эмоциональных нарушений в терапию могут быть
включены
противоэпилептические препараты, обладающие нормотимическим эффектом
-
• Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
• Производные бензодиазепина
• Нитразепам, Диазепам, Феназепам
• «Небензодиазепиновые» агонисты бензодиазепиновых рецепторов
• Золпидем, Зопиклон, Залеплон
• Вещества, взаимодействующие с барбитуратным участком ГАМК
комплекса
• Этаминал-натрий
II Антагонисты гистаминовых Н1-рецепторов,
проникающие в ЦНС
• Доксиламин (Донормил), Дифенгидрамин
(Димедрол)
III Агонисты мелатониновых рецепторов в
головном мозге
• Мелатонин, Мелаксен
Z
✓Золпидем (Инвадал) – производное имидазопиридина
✓Зопиклон (Имован) - производное циклопирролона
✓Залеплон
• МД: Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию
нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию
гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС
• Существенно снижается латентное время засыпания, продлевается
время сна (в первой половине ночи). Терапевтические дозы не
вызывают фармакологической толерантности при 2–4-недельном
приеме. Оказывают седативное, незначительное анксиолитическое,
противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие
• NB! в высокой дозе у пациентов с деменцией ассоциировано с
повышением риска переломов и инсульта, аналогично или выше,
чем при использовании высоких доз бензодиазепинов
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И
БАРБИТУРАТОВ
Производные бензодиазепина
Барбитураты
Стимуляция бензодиазепиновых
рецепторов
ГАМК-бензодиазепинбарбитурат-хлор-
ионофорного комплекса
Стимуляция барбитуратных рецепторов ГАМК-
бензодиазепинбарбитурат-хлор-ионофорного
комплекса
Повышение чувствительности ГАМК-А-рецепторов к
медиатору
Увеличение поступления ионов хлора в клетку
УСИЛЕНИЕ ГИПЕРПОЛЯРИЗАЦИИ МЕМБРАНЫ
УГНЕТЕНИЕ АКТИВНОСТИ НЕЙРОНОВ
Нарушение функций других
медиаторных систем
Соседние файлы в папке 2 семестр