Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
D-
• D1-подобные рецепторы – (нигростриарная область, префронтальная кора) и
D5-рецепторы (в гиппокампе и гипоталамусе)
• D2-подобные рецепторы - D2 (мезокортикальная, мезолимбическая области,
передняя доля гипофиза, нигростриатум), DЗ (пресинаптические, контролируют
дофамин по принципу (-)обратной вязи) и D4-рецепторы (пресинаптические, в
нигростриарной и мезолимбокортикальной зонах)
❖Ментальные расстройства связаны с D2-, DЗ- и D1
❖Оказывают различное действие на вторичные мессенджеры
❖D1-рец-ры стимулируют цАМФ
❖D2 и D3-рец-ры ингибируют цАМФ
• Антипсихотики блокируют (по
конкурентному типу)
постсинаптические D в
ретикулярной формации,
лимбической системе,
гипоталамусе и гиппокампе
уменьшают высвобождение
ДА из пресинаптических
окончаний нервных синапсов,
а также увеличивает его
обратный нейрональный
захват
➢ ДА в синаптической щели снижается и,
следовательно, снижается возбуждение D рец-в
❖Антипсихотики блокируют D-рецепторы дофамина и
альфа-адренорецепторы, некоторые препараты этой
группы являются также антагонистами Мхолинорецепторов, Н1-рецепторов гистамина и
рецепторов серотонина 5-НТ, активируют 5-НТ,
рецепторы
• Нейрохимические визуализирующие исследования рецепторного профиля
действия антипсихотиков подтвердили, что все зарегистрированные
препараты в терапевтических дозах блокируют D2 рецепторы
стриатума
1.Производные
фенотиазина
А) Алифатические производные
фенотиазина:
Хлорпромазина гидрохлорид
(Аминазин, Лакрактил, Плегомазин)
Левомепромазин (Тизерцин, Нозинан)
Б) Пиперазиновые производные фенотиазина:
Перфеназина гидрохлорид (Этаперазин)
Трифлуоперазина гидрохлорид (Трифтазин,Стелазин)
Флуфеназина гидрохлорид (Фторофеназин, Модитен)
Флуфеназин - деканоат (Модитен - депо)
В) Пиперидиновые производные фенотиазина:
Тиоридазин
Пипотиазин (Пипортил)
2. Производные бутирофенона
Галоперидол (Галдол, Галосфен, Транкодол)
Дроперидол
3. Производные тиоксантена
Хлорпротиксен (Труксал)
Флупентиксол (Флюанксол)
4. Замещенные бензамиды
Сульпирид
Тиаприд
D-
Тип рецептора
Область блокады Эффект
D2
Мезолимбическая и
мезокортикальная области
Общее антипсихотическое действие
D2 Нигростриальная область
ЭПС, поздние дискинезии,
противорвотное, аналгезирующее,
гиперпролактинемия
D3, D4
Нигростриарная,
мезолимбокортикальная области
Активирующее действие
антипсихотиков
D все Мезокортикальная область
Слабые ЭПС, уменьшение
выраженности негативной
симптоматики
D все
Нигростриарная область Выраженные ЭПС
ЭПС
–
экстрапирамидные симптомы, проявляются под действием антипсихотиков в связи
со снятием тормозного влияния дофамина на М-холинорецепторы
БЛОКАДА СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
5НT1а:
• стимулирующий (агонистический)
эффект
5НТ2а:
• редукция негативной симптоматики
• улучшение когнитивных функций
• регуляция сна за счет увеличения
медленно волновой фазы угнетение
агрессивности
• ослабление депрессивной
симптоматики
• антимигренозное действие
• снижение риска экстрапирамидных ПЭ
5НТ2с
• анксиолитический эффект
• усиление аппетита
• уменьшение пролактиновой реакции
• уменьшение тошноты и рвоты
• усиление антипсихотического и
анксиолитического действия
5НТ3
• уменьшение тошноты и рвоты
• усиление антипсихотического и
анксиолитического действия
Блокада М1 холинорецепторов
• корригирующее влияние на экстрапирамидные ПЭ
❖Высокую тропность к мускариновым рецепторам имеют:
• Тиоридазин (меллерил, сонапакс)
• Хлорпротиксен (трускал)
• Клозапин (лепонекс)
• Оланзапин (зипрекса)
❖Сильное холинергическое влияние может вызывать ухудшение когнитивных
функций, в том числе мнестические расстройства, а также периферические ПЭ
(синусовая тахикардия, сухость слизистых, нарушение аккомодации, задержка
мочи)
Соседние файлы в папке 2 семестр