Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Средства, влияющие на
холинергические синапсы
ФГАОУ ВО «КФУ им. В. И. Вернадского»
Ордена Трудового Красного Знамени Медицинский институт им. С. И. Георгиевского
Кафедра базисной и клинической фармакологии
План лекции
1. Особенности периферической нервной системы.
2. Строение холинергического синапса.
3. Холинорецепторы: подтипы, локализация, эффекты при стимуляции.
4. Классификация холинергических средств.
5. Холиномиметики: М-Н-холиномиметики, М-холиномиметики, Н-
холиномиметики, антихолинэстеразные средства – фармакологическая
характеристика, особенности применения. Отравление
антихолинэстеразными средствами, меры помощи.
6. Холинолитики: М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы,
миорелаксанты – фармакологическая характеристика, особенности
применения. Отравление М-холиноблокаторами, передозировка
миорелаксантами, меры помощи.
7. Средства, уменьшающие выделение ацетилхолина.
Периферическая нервная система включает в
себя нервные волокна, возбуждение по которым
передается от органов и тканей в ЦНС
(афферентное звено), и нервные волокна,
проводящие возбуждение из ЦНС к органам и
тканям (эфферентное звено).
Вегетативная (автономная) часть – отдел
нервной системы, регулирующий деятельность
внутренних органов, желез внутренней и внешней
секреции, кровеносных и лимфатических сосудов.
Вегетативная часть подразделяется на:
• симпатическую (адренергическую)
• парасимпатическую(холинергическую)
Соматическая (двигательная) часть –
осуществляет прямой осознанный контроль за
скелетной мускулатурой.
Периферическая нервная система
Схема вегетативной нервной системы
Синапс (от греч. synapsis – «соприкосновение,
соединение») – это место контакта окончания
нервного волокна с эффекторной клеткой или с
другим нервным окончанием. В синапсе
различают пресинаптическую часть,
постсинаптическую часть и разделяющую их
синаптическую щель.
На окончании нервного волокна расположена
пресинаптическая мембрана, на
иннервируемой клетке – постсинаптическая
мембрана. Синаптическая щель заполнена
гелеобразным веществом.
Медиатор (от лат. mediator – «посредник») –
вещество, выделяемое из нейрона или
нейроглии, влияющее на электрохимический
статус и метаболизм других клеток.
Соответственно медиатору синапсы называют
холинергическими, адренергическими и т.д.
Синапс и медиатор
Мишенями действия лекарственных
средств на эфферентную иннервацию
являются:
• холино- и адренорецепторы в
синапсах и внесинаптические
адренорецепторы;
• ферменты, разрушающие медиаторы;
• системы транспорта медиаторов.
1. Синтез ацетилхолина (АЦХ) в
нервном окончании:
ацетилКоА + холин
холинацетилаза
⟩
АЦХ;
2. Накопление АЦХ в везикулах;
3. Выделение АЦХ в синаптическую
щель;
4. Взаимодействие АЦХ с
постсинаптическими рецепторами;
5. Гидролиз АЦХ под воздействием
ацетилхолинэстеразы (АЦХЭ):
АЦХ
АЦХЭ
⟩ холин + уксусная кислота;
6. Обратный захват холина нервным
окончанием (50%).
Строение холинергического синапса и
точки приложения действия препаратов
Подтипы холинорецепторов, их локализация
М-холинорецепторы (мускариночувствительные), получили
название от их агониста – мускарина (алкалоид, яд мухомора):
• М1 – ЦНС (кора головного мозга, средний мозг, ствол и спинной
мозг), энтерохромаффиноподобные клетки желудка;
• М2 – сердце, пресинаптическая мембрана (уменьшают выделение
АЦХ в синаптическую щель);
• М3 (иннервируемые) – круговая мышца радужной оболочки,
цилиарная мышца глаза, гладкая мускулатура, экзокринные
железы;
• М3 (неиннервируемые) – эндотелиальные клетки кровеносных
сосудов.
Н-холинорецепторы (никотиночувствительные), получили
название от их агониста – никотина (алкалоид табака):
• H
n
– вегетативные ганглии, мозговой слой надпочечников,
каротидные клубочки;
• H
m
– скелетные мышцы.
Эффекты возбуждения М-холинорецепторов
1. ЦНС (М1–холинорецепторы (ХР)):
• Кора больших полушарий – рост умственной
работоспособности;
• Ретикулярная формация – переход от сна к
бодрствованию;
• Лимбическая система – эмоциональное
возбуждение;
• Стриопаллидарная система – контроль
координации движения;
• Центры блуждающего нерва – рост
холинергических влияний на внутренние органы;
• Вестибулярный анализатор – контроль
положения тела в пространстве, укачивание.
2. Гладкие мышцы тазовых органов и сосудов
скелетных мышц (М
3
–ХР) – вазодилатация
(выделение эндотеалиального релаксирующего
фактора (NO)).
3. Глаз (М
3
–ХР):
• Сокращение циркулярной мышцы
радужки:
- сужение зрачка (миоз);
- открытие Шлеммова канала и фонтановых
пространств: увеличение оттока
внутриглазной жидкости из передней камеры,
снижение внутриглазного давления
(лечение глаукомы);
• Сокращение ресничной мышцы:
- расслабление цинновых связок, увеличение
кривизны хрусталика: глаз устанавливается
на ближнюю точку зрения (спазм
аккомодации)
Эффекты возбуждения М-холинорецепторов
Эффекты возбуждения М-холинорецепторов
4. Миокард (М
2
–
ХР):
• снижение
автоматизма;
• снижение
возбудимости;
• снижение
проводимости;
• снижение
сократимости.
Соседние файлы в папке 1 семестр