Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Антихолинэстеразные средства
Фармакологические эффекты:
• Связанные с стимуляцией Мхолинорецепторов в ЦНС (третичные
амины):
- Кора больших полушарий – повышение
умственной работоспособности;
- Ретикулярная формация – уменьшение
сонливости;
- Лимбическая система – эмоциональное
возбуждение;
- Центр блуждающего нерва – усиление
холинэргических влияний на внутренние органы.
Антихолинэстеразные средства
Фармакологические эффекты:
• Связанные с стимуляцией М-холинорецепторов в
глазе:
- В результате сокращения циркулярной мышцы
радужки – сужение зрачка, снижение внутриглазного
давления (применение для лечения глаукомы);
- В результате сокращения цилиарной мышцы –
расслабление цинновых связок, спазм аккомодации.
• Связанные с стимуляцией М-холинорецепторов в
миокарде:
- Снижение автоматизма, снижение ЧСС
- Снижение возбудимости
- Снижение проводимости (побочный эффект);
- Снижение сократимости.
Антихолинэстеразные средства
Фармакологические эффекты:
• Связанные с стимуляцией М-холинорецепторов в гладких
мышцах внутренних органов:
- Повышение тонуса гладких мышц и перистальтики ЖКТ,
повышение тонуса гладких мышц бронхов, желчевыводящих
и мочевыводящих путей;
- Уменьшение тонуса сфинктеров.
Эти эффекты обусловливают их применение при атониях
кишечника и мочевого пузыря.
• Связанные с стимуляцией М-холинорецепторов в
экзокринных железах:
- Рост секреции всех желез ЖКТ, бронхов и т. д. (лечение
ксеростомии)
- Рост секреции потовых желез, содержащих М-
холинорецепторы, но иннервируемых симпатическими
нервами (лечение почечной недостаточности – усиление
внепочечной экскреции).
Антихолинэстеразные средства
Фармакологические эффекты:
• Связанные с стимуляцией Н-холинорецепторов:
- в скелетной мускулатуре и диафрагме – усиление нервно-
мышечной передачи. Применение: лечение миастении,
периферических параличей и парезов;
- в мозговом веществе надпочечников – рост секреции
адреналина;
- в каротидных клубочках (синокаротидная зона) –
рефлекторная стимуляция дыхательного центра –
- (не имеет клинического значения).
Антихолинэстеразные средства
показания к применению
Четвертичные аммониевые соединения (периферические):
• Прозериновая проба (неостигмин 1,5 мл + атропин 0,5 мл) – диагностика
миастении (наблюдается восстановление силы мышц)
• Миастения, миастенический криз
• Послеоперационная атония кишечника, мочевого пузыря
• Глаукома
• Передозировка антидеполяризующими миорелаксантами и отравление М-
холиноблокаторами
Третичные амины (центральные):
• Болезнь Альцгеймера и другие формы деменции
• Болезнь Паркинсона
• Периферические парезы, паралич Бэлла
• Полиомиелит (при паралитических формах)
• Галантамин – мышечные параличи
• Ипидакрин – паралич лицевого нерва, невралгии
Отравление ФОС
Симптомы отравления:
• потеря сознания;
• сильный запах яда изо рта при пероральном
отравлении;
• эффекты, связанные с возбуждением М-
холинорецепторов:
- сужение зрачков (миоз);
- повышение, затем снижение АД, брадикардия;
- бронхоспазм, неукротимая рвота и диарея,
слышимая на расстоянии перистальтика кишечника;
- обильное потоотделение;
• эффекты, связанные с возбуждением Н-
холинорецепторов:
- фибриллярные подергивания скелетных мышц,
провоцируемые шлепками по конечностям,
клонические судороги.
Лечение отравлений, вызванных
антихолинэстеразными средствами
1. Общая дезинтоксикация:
• ЖКТ- Промывание желудка ( при употреблении зараженной воды и пищи), Адсорбенты (Уголь
активированный) и слабительные (Магния или Натрия сульфат).
При попадании на кожу – смывать 5% р-ром натрия гидрокарбоната.
• Внутривенные инфузии дезинтоксикационных средств (Неогемодез, 5% Глюкоза,
Изотонический р-р, Реамберин– не менее 1.5 литров), форсированный диурез
(сильнодействующие диуретики – в/в фуросемид). При тяжелых состояниях – гемодиализ,
гемосорбция.
• 2. Антидоты:
• М-холиноблокатор – Атропина сульфат 1-9 мл, подбор дозы индивидуальный (до исчезновения
эффекта сужения зрачков);
• Реактиваторы холинэстеразы – Тримедоксима бромид (дипироксим), Аллоксим, изонитрозин
(только при отравлениях средствами необратимого действия).
3. Симптоматические средства:
• устранение судорог – Диазепам в/в, в/м;
• купирование рвоты – Метоклопрамид в/в, в/м;
• восстановление функции сердца – Допамин в/в
• устранение бронхоспазма – бронхолитики Аминофиллин в/в
М-холиноблокаторы
Ганглиоблокаторы
Миорелаксанты
М-холиноблокаторы
• Механизм действия: блокируют М-
холинорецепторы, локализованные на
мембране клеток эффекторных
органов, препятствуя их
взаимодействию с АЦХ.
• Вызывают эффекты,
противоположные эффектам
возбуждения парасимпатической
нервной системы.
Классификация М-холиноблокаторов
Классификация по происхождению и
химической структуре
• Алкалоиды (третичные амины, получены из
растений (красавки, белены, дурмана,
скополии)):
- Атропин
- Скополамин
- Платифиллин
• Синтетические средства (четвертичные
аммониевые соединения):
- Ипратропия бромид
- Тиотропия бромид
- Пирензепин
- Метоциния йодид
- Тропикамид
Соседние файлы в папке 1 семестр