Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Классификация М-холиноблокаторов
Классификация по селективности
• Неселективные:
- Центральные холиноблокаторы – Скополамин, Тригексифенидил
- Периферические холиноблокаторы резорбтивного действия –
Атропин, Платифиллин
- Периферические холиноблокаторы местного действия, применяемые
для профилактики приступов бронхиальной астмы, ХОБЛ –
Ипратропия бромид, Тиотроприя бромид, ХОБЛ: Гликопиррония
бромид, Умеклидиний
- Периферические холиноблокаторы местного действия, применяемые в
глазных каплях – Тропикамид, циклопентолат
• Селективные:
- Блокаторы М1- холинорецепторов желудка – Пирензепин
- Блокаторы М3-холинорецепторов мочевого пузыря – Солифенацин
Эффекты блокирования М-холинорецепторов
1. В ЦНС
• Кора больших полушарий – снижение умственной
работоспособности (побочный эффект);
• Ретикулярная формация – седативный и снотворный эффект;
• Лимбическая система – снижение эмоциональной
напряженности – транквилизирующий эффект;
• Стриопаллидарная система – контроль координации движений
– лечение болезни Паркинсона;
• Вестибулярный анализатор – устранение вестибулярных
расстройств при болезни движения (профилактика укачивания –
скополамин).
Эффекты блокирования М-холинорецепторов
2. Глаз:
• Расслабление круговой мышцы
радужки:
- Расширение зрачка (мидриаз),
светобоязнь. Мидриаз используют для
исследования глазного дна и
профилактики сращений между
роговицей и хрусталиком при травмах и
воспалительных заболеваниях глаза.
- Закрытие Шлеммова канала и
фонтановых пространств, что
проявляется нарушением оттока
внутриглазной жидкости из передней
камеры глаза – рост внутриглазного
давления (побочный эффект).
Эффекты блокирования М-холинорецепторов
2. Глаз:
• Расслабление ресничной
мышцы:
- Расслабление цинновых связок
(снижение кривизны хрусталика, глаз
устанавливается на дальнюю точку
зрения – паралич аккомодации).
- Используется для подбора очков и
лечения спазма аккомодации
Эффекты блокирования М-холинорецепторов
3. Миокард:
• Повышение автоматизма и ЧСС;
• Рост возбудимости;
• Ускорение проводимости;
• Применение: остановка сердца (вместе с
эпинефрином), премедикация, брадикардия,
АВ-блокада – атропин в/м или в/в.
4. Гладкие мышцы сосудов скелетных
мышц:
• Вазоконстрикция, рост АД, не имеет
клинического значения. В сердечнососудистой системе преобладает влияние
преимущественно симпатической системы.
Эффекты блокирования М-холинорецепторов
5. Гладкие мышцы внутренних органов:
• Снижение тонуса и перистальтики ЖКТ, желчевыводящих и
мочевыводящих путей, расширение бронхов;
• Рост тонуса сфинктеров.
Применение для лечения:
• купирование кишечных, печеночных и почечных колик
(атропин, платифиллин);
• купирование и профилактика приступов бронхиальной астмы.
Препараты (ипратропия бромид, тиотропия бромид)
дополнительно снижают секрецию бронхиальных желез.
Эффекты блокирования М-холинорецепторов
6. Экзокринные железы:
• Снижение секреции всех желез (желудочнокишечного тракта, бронхиальных и т.д.).
Показания:
- гиперацидных гастритов (пирензепина);
- язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
(пирензепин);
- панкреатита;
- для премедикации (атропин в/м или в/в);
- для снижения слюноотделения при
стоматологических операциях.
• Снижение секреции потовых желез (побочный
эффект).
Применение М-холиноблокаторов
• диагностика в офтальмологии (исследование глазного
дна, определение рефракции глаза), лечение
воспалительных заболеваний и травм глаза –
Атропин, Тропикамид, циклопентолат
• AV-блокада, синусовая брадикардия –Атропин
• спазмы кишечника и желчных протоков – Атропин,
Платифиллин, гиосцина бутилбромид (+
синдром раздраженного кишечника)
• острый панкреатит – Атропин
• премедикация перед хирургическими операциями –
Атропин, Скополамин
Применение М-холиноблокаторов
• специфический антидот при отравлении М-
холиномиметиками и антихолинэстеразными
средствами – Атропин
• купирование и предупреждение бронхоспазм –
Ипратропия и Тиотропия бромид
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
– Пирензепин
• болезнь Паркинсона – Тригексифенидил,
биперден
• вестибулярные расстройства (головокружения,
тошнота, рвота, нарушения равновесия),
профилактика морской и воздушной болезни –
Скополамин
• учащенное мочеиспускание (гиперреактивность
мочевого пузыря) – Толтеродин, троспия
хлорид, солифенацин
Отравление М-холиноблокаторами
Симптомы отравления атропином или
растениями, содержащими его или другие
алкалоиды с м-холиноблокирующей активностью
(красавка, дурман, белена черная):
• психомоторное возбуждение, бред,
галлюцинации;
• расширение зрачков (мидриаз);
• повышение внутриглазного давления;
• тахикардия;
• сухость и гиперемия кожи,
• повышение температуры тела;
• сухость кожи и слизистых оболочек;
• нарушение глотания;
• хриплый голос;
• затруднение мочеиспускания
• судороги, гипотензия, кома.
Белена чёрная (Hyoscyamus niger)
Красавка обыкновенная (Atropa belladonna)
Соседние файлы в папке 1 семестр