Глава 3 Транквилизаторы (фармакологические спектры действия, осложнения терапии)

3.1. Транквилизаторы

Слово транквилизация обозначает успокоение, расслабление. Это основной эффект препаратов данного класса – либо с преимущественным седативным действием, либо с преимущественным гипноидным (снотворным) эффектом. Кроме того существует действие противотревожное и анксиолитическое (от немец. слова Аngst, что значит страх). Отсюда также эффекты антифобические.

Первые транквилизаторы – алкоголь и опиаты - использовались в медицинских целях в др. Греции и др. Египте. В 19 веке синтезировали соли барбитуровой кислоты (профессор Байер в 1863 г. синтезировал барбитуровую кислоту и назвал новое вещество именем своей подруги Барби: отсюда - барбитал, фенобарбитал). Барбитал стали называть также вероналом – по названию города Верона в сев. Италии, в котором разыгралась трагедия Ромео и Джульетты…Монах дал Джульетте выпить сонный напиток «барбиталверонал». С начала 20 века стал применяться резерпин. В 1952 г. – произведён аминазин. Это так называемый большой транквилизатор. Но ещё с 30-х годов 20 века шёл поиск собственно транквилизаторов. Первый их представитель – мепробамат получен в 50-е годы. В 60-е годы появился 1-й бензодиазепин –либриум (элениум). В настоящее время известно более 100 субстанций только одних бензодиазепинов.

Транквилизаторы (лат. tranquilo-are – делать спокойным, безмятежным) уменьшают возбудимость в лимбической системе, таламусе и гипоталамусе. А препараты со снотворным эффектом угнетают также ретикулярную формацию. Химически все они взаимодействуют с ГАМК-эргическими нейромедиаторными системами, а также с бензодиазепиновыми рецепторами, находящимися на мембранах нейронов. Наиболее известные в практическом при-

менении транквилизаторы по их химической природе распределяются следующим образом:

1.Бензодиазепины – диазепам (валиум, седуксен, сибазон, реланиум); хлордиазепоксид (элениум, либриум); бромазепам (лексотан); тофизопам (грандаксин); феназепам; клоназепам (ривотрил); клобазам (фризиум); нитразепам (эуноктин, радедорм).

2.Триазолобензодиазепины – алпразолам (ксанакс, алзолам); триазолам (хальцион); мидазолам (дормикум).

3.Производные дифенилметана – гидроксизин (атаракс).

4.Гетероциклические производные – буспирон (буспар); зопиклон

(имован); золпидем (ивадал).

Вотличие от антипсихотиков транквилизаторы слабо взаимодействуют

снорадренэргической, дофаминэргической и серотонинэргической системами.

Кроме основного транквилизирующего действия препараты данного класса обладают также широким спектром других фармакологических эффектов:

-антифобического;

-анксиолитического;

-атарактического;

-активирующего, энергезирующего, антиастенического;

-ноотропного (улучшение мышления, памяти);

-противосудорожного (антипароксизмального);

-вегетостабилизирующего;

-миорелаксирующего;

-соматотропного (психосоматическая регуляция).

3.2. Распределение транквилизаторов по преобладающим фармакологическим эффектам выглядит следующим образом:

1.Транквилизаторы с наиболее выраженным (общим, широким) транквилизирующе-анксиолитическим действием: феназепам, диазепам,

бромазепам, лоразепам, алпразолам, клоразепат, гидроксизин, хлордиазепоксид, оксазепам, мепробамат, оксилидин.

2.Так называемые дневные транквилизаторы, не обладающие гипноидным действием: афобазол, гидазепам, мебикар, медазепам (рудотель), фенибут, мексидол, тофизопам (грандаксин) - они могут даже н е- сколько активизировать, поднимать настроение.

3.Тран квилизаторы с выраженным гипноидно-снотворным эф-

фектом: феназепам, нитразепам, сигнопам - темазепам, флунитразепам, флуразепам, рогипноль, триазолам, золпидем (ивадал), зопиклон (имован).

4.Транквилизаторы с вегетостабилизирующим и психосоматиче-

ски

корригирующим (гармонизирующим) действием: клобазам (фризи-

ум), хлордиазепоксид (элениум); тофизопам (грандаксин); лоразепам (ативан); гидроксазин; мексидол; оксазепам (нозепам); бромазепам, алпразолам (ксанакс), афобазол.

5.Транквилизаторы с антифобическим действием: феназепам, хлор-

диазепоксид, алпразолам, бромазепам, клоразепат.

6.Транквилизаторы с выраженным антидепрессивным действи-

ем: алпразолам, диазепам, оксилидин, грандаксин.

7.Транквилизаторы с противосудорожным действием: клоназепам

(ривотрил); феназепам; нитразепам; диазепам; клоразепат (транксен).

8.Транквилизаторы с ноотропным эффектом: фенибут,

мексидол.

9.Увеличивают порог болевой чувствительности: седуксен, элени-

ум, гидроксизин, рудотель, имован.

3