2 Химиотерапия - 2 рейтинг / Л1 - химиотерапия

Препараты

Механизм действия

Спектр активности

1) 14-членные:

Бактериостатический

Г «+» кокки - стафилококки,

эритромицин,

стрептококки, пневмококки

олеандомицин,

Г «-» кокки - гонококки,

рокситромицин,

менингококки

Г «+» палочки - клостридии,

диритромицин,

Нарушают синтез

кларитромицин,

коринебактерии

белка микробной

Г «-» палочки - бордетеллы,

флуритромицин;

клетки - связывают

бруцеллы,

гемофильная

2) 15-членные:

50S субъединицу

палочка

рибосом.

Спирохеты

азитромицин (является

Внутриклеточные патогены

азалидом, так как в

Азитромицин

+ шигеллы,

кольце имеется атом

Снижают активность

сальмонеллы,

кишечная

азота);

т-РНК - нарушают

палочка,

бактероиды,

энтерококки, трихомонады

образование

3) 16-членные:

Кларитромицин

+

полисомальных

спирамицин,

хеликобактер

комплексов.

джосамицин,

Мидекамицин + синегнойная

мидекамицин,

палочка

миокамицин,

Натамицин

п/грибковая

рокитамицин.

активность

Препараты

Механизм действия

Спектр

активности

Линкомицин

Бактериостатический

•Г(+) кокки

•(в том числе

продуцирующие

Клиндамицин

Нарушают синтез белка в

пенициллиназу,

кроме MRSA);

микробной клетке,

связывая активность 50S-

•микоплазмы;

субъединиц рибосом.

•анаэробы не

(как у макролидов).

образующие

У стафилококков,

В высоких концентрациях в

споры;

довольно быстро

отношении

развивается

высокочувствительных

Г(-) бактерии

резистентность,

микроорганизмов могут

перекрестная к обоим

проявлять бактерицидный

препаратам.

эффект.

Препараты

Механизм действия

Спектр

активности

Ванкомицин

Бактерицидный

Распространяется на

Нарушают синтез

большинство Г(+)

кокки, включая

Тейкопланин

клеточной стенки, т.к.

пенициллиназо-

образуют комплексы

устойчивые и

с различными

метициллин-

пептидными

резистентные

структурами ЦПМ

(MRSA), устойчивые

микроорганизмов

к ампициллину и

аминогликозидам.

-энтерококки.

Антибиотики

- Анаэробы:

клостридии

резерва!!!

Механизм действия

Особенности

Спектр

активности

Бактериостатический

•способен хорошо

Широкий

преодолевать

барьеры

Нарушает синтез белка в

•быстро

Гр(+) кокки

микробной клетке, на стадии

всасывается,

Гр (-) кокки

переноса аминокислот

распределяется

• сальмонеллы

транспортными

• шигеллы

рибонуклеиновыми кислотами

• клебсиеллы

на рибосомы, связывая

•обладает

• протей

активность 50Sсубъединиц

•выраженной

рибосом.

токсичностью!!!

• Анаэробы

•(нарушение

• Рекккетсии

• Спирохеты

кроветворения,

апластическая

анемия)

Препараты

Механизм действия

Спектр

активности

Тетрациклин

Бактериостатический

Широкий

Доксициклин

Нарушают синтез белка, с

Г(+) и Г(-) кокки и

Миноциклин

30S и 50S

субъединицами

палочки

микробных

рибосом, что

Спирохеты:

Метациклин

предотвращает образование

пептидной цепи.

трепонемы,

•Влияние на ионы магния.

лептоспиры.

Тетрациклины способны

Внутриклеточные

связывать ионы магния, что

патогены:

понижает их концентрацию

хламидии,

Многие бактерии

ниже оптимальной для

риккетсии,

приобрели

работы рибосомы.

микоплазмы

резистентность!!!

Некоторые

Кишечная палочка,

простейшие:

сальмонеллы, шигеллы,

Токсичны!!!

амебы,

клебсиеллы,

энтеробактерии,

трихомонады,

бактероиды

кокцидии

Препараты

Механизм

Спектр

действия

активности

I.

поколение:

Бактериостатический

Широкий

-

Стрептомицин

Нарушают синтез белка

Гр (+) и Г(-) кокки.

на уровне рибосом,

-

Мономицин

Гр (-) палочки

связываясь с 30S-

-

Канамицин

субединицей.

Возбудитель туберкулеза

-

Неомицин

Нарушают считывание

- микобактерии

II. поколение:

информации с РНК.

Простейшие

-

Гентамицин

Вызывают одиночные

аминокислотные замены

II и III поколение

III. поколение:

в полипептидной цепи и

действуют на

-

Амикацин

образуют дефективные

синегнойную палочку

-

Тобрамицин

белки.

Анаэробы не

Способны нарушать

-

Нетилмицин

чувствительны!!

структуру и функцию

ПЭ:

-

Сизомицин

ЦПМ.

•

Ототоксичность,

IV поколение:

весибулотоксичность

-

Изепамицин

•

Нефротоксичность

(в России не

•

Нервно-мышечная

блокада

зарегистрирован)

Препараты

Механизм

Спектр

действия

активности

- Полимиксин В

Бактерицидный

Узкий

(парентеральный)

Как детергенты

Г(-) бактерии

- Полимиксин М

нарушают ЦПМ.

Бактерии

(пероральный)

кишечной группы

Препараты

ПЭ:

Гр(+) и

глубокого резерва!!!

ЦНС: парестезии, нервно-

анаэробы не

чувствительны!!!

мышечная блокада,

Применяю по строгим

менингеальные симптомы

Почки: протеинурия,

показаниям, детям

почечный тубулярный

после 12 лет.

некроз.

Дыхание: паралич

дыхательной мускулатуры,

апноэ.