2 Химиотерапия - 2 рейтинг / Л1 - химиотерапия
.pdf
Биосинтетические пенициллины
1.Короткого действия:
-бензилпенициллина Na соль;
-бензилпенициллина K соль;
2. Препараты
пролонгированного действия (депо-препараты):
-бензилпеницилинпрокаин (новокаиновая соль);
-бициллины III, V;
3. Кислотоустойчивые:
- феноксиметилпенициллин (V- пенициллин).
Г(+) - кокки: стафилококки, стрептококки, пневмококки.
Г(- ) - кокки: менингококки, гонококки.
Г(+) - палочки (неспорообраз.) листерии, возбудитель дифтерии.
Г(+) |
- |
палочки |
(спорообраз.) |
|
клостридии, |
возбудители |
газ. |
||
анаэробной и |
инфекции, |
столбняка, |
||
сибирской язвы. |
|
|
||
Анаэробы (неспорообраз.), пептострептококки, фузобактерии.
Спирохеты (лептоспиры, бореллии, трепонемы)
Полусинтетические пенициллины
1. Устойчивые к β-лактамазе |
- активны в отношении стафилококков, |
|
(антистафилококковые): |
продуцирующих -лактамазу |
|
- оксациллин; |
|
|
|
|
|
2. Расширенного спектра |
- активны в отношении Г(-) палочек энтеробакерии: |
|
действия (аминопенициллины): |
шигеллы, сальмонеллы, E. Coli; H. influenzae; |
|
- ампициллин (А); |
- слабо действуют на Г(+) кокки, анаэробы, |
|
- амоксициллин (А2); |
спирохеты. |
|
|
||
|
|
|
3. Антисинегнойные: |
- активны против Ps. aeruginosa и Г(-) |
|
а) карбоксипенициллины: |
энтеробактерий, устойчивых к др. препаратам |
|
|
||
-карбенициллин; |
пенициллинов. |
|
|
||
- тикарциллин. |
-высокоактивны в отношении Г(-) |
|
неспорообразующих анаэробов |
||
б) уреидопенициллины: |
||
- более активны в отношении Ps. aeruginosa, чем |
||
- азлоциллин (секуропен); |
||
другие пенициллины и применяются для лечения |
||
|
||
- мезлоциллин (байпен); |
устойчивых внутрибольничных штаммов |
|
|
||
- пиперациллин (исипен). |
Pseudomonas. |
|
|
|
|
4. Ингибиторозащищенные: |
- активны в отношении Г(-) бактерий, устойчивых к I |
|
Амоксициллин/клавуланат; |
группе и ампициллину. |
|
|
||
тикарциллин/клавуланат; |
|
|
пиперациллин/тазобактам; |
|
|
ампициллин/сульбактам |
|
|
|
|
Комбинированные пенициллины
содержащие 2 пенициллина:
ампиокс |
ампициллин + |
|
оксациллин |
|
|
Цефалоспорины особенности:
Бактерицидный тип действия.
Широкий спектр активности, за исключением энтерококков, хламидий и микоплазм.
Стабильность к бета-лактамазам у препаратов I и II поколения и Гр (-) бактерий - препараты III и IV поколений.
Пролонгированное действие.
Создают высокие концентрации в тканях и жидкостях организма.
Синергизм с аминогликозидами.
Простота и удобство дозирования.
Возможность применения в стационаре и поликлинике.
Небольшая частота побочных эффектов.
Возможна перекрестная аллергия с пенициллинами.
Цефалоспорины
|
|
|
|
|
V |
|
Путь |
I |
II |
III |
IV |
Анти |
|
введения |
MRSA- |
|||||
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
цефемы |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Цефалотин |
|
Цефотаксим |
|
|
|
Парентерал |
Цефалоридин; |
Цефуроксим |
Цефоперазон |
Цефепим |
Цефтаролин |
|
ьный |
Цефазолин; |
Цефамандол |
Цефтазидим |
Цефтобипрол |
||
|
|
|
Цефтриаксон |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Энтераль |
Цефалексин |
Цефаклор |
Цефдиторен |
|
|
|
Цефиксим |
- |
- |
||||
ный |
|
Цефуроксим |
||||
|
Цефтибутен |
|
|
|||
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
Ингибиторзащищенные: цефопиразон/сульбактам
Спектр активности цефалоспоринов
Поколения |
|
|
Спектр активности |
|
|
|
|
|
|
||
|
Гр (+) кокки |
+ Г(-) |
палочки (сальмонеллы, шигеллы, |
||
I |
|
клебсиеллы). |
|
|
|
Умеренная активность в отношении протея. |
|
||||
|
|
||||
|
|
||||
|
Более широкий спектр в отношении Г(-) бактерий и некоторые |
||||
II |
|
штаммы энтерококков. |
|
|
|
* Не действуют на синегнойную палочку, кампилобактерии, |
|||||
|
|
ацинетобактерии, протей |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Haemophilus |
influenzae |
и некоторых |
энтеробактерий |
III |
|
(например, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus |
|||
|
mirabilis), которые не продуцируют бета-лактамазу или бета- |
||||
|
|
лактамазу расширенного спектра |
|
||
|
|
|
|
||
|
|
Гр (+) кокков (подобно цефотаксиму); |
|
||
|
|
Гр (-) палочки (повышенная активность), в том числе P. |
|||
IV |
|
aeruginosa (аналогично |
цефтазидиму), и |
бета-лактамаза- |
|
|
продуцирующих Enterobacteriaceae, таких как виды рода |
||||
|
|
||||
|
|
Enterobacter spp. |
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
Метициллин-резистентного S. aureus (МRSA) |
|
||
V |
|
Пенициллинрезистентных стрептококков |
|
||
|
Ампициллин-чувствительного и бета- |
|
|||
|
|
лактамазопродуцирующего Enterococcus faecalis |
|||
|
|
|
|
|
|
Сравнительная характеристика цефалоспоринов
|
спектр |
устойчивость |
|||
|
активности |
к β-лактамазам |
|||
поколе |
|
|
|
|
|
«+» |
«-» |
«+» |
«-» |
||
ние |
|||||
|
микрофлора |
микрофлора |
микрофлора |
микрофлора |
|
|
|
|
|
|
|
I |
++++ |
+/- |
+ |
- |
|
|
|
|
|
|
|
II |
+++ |
++ |
+ |
|
|
|
|
|
|
|
|
III |
+++/++ |
++++ |
++ |
++ |
|
|
|
|
|
|
|
IV |
++++ |
++++ |
++ |
++ |
|
|
|
|
|
|
|
Побочные эффекты цефалоспоринов
Аллергические |
Сыпь — 3-6% |
реакции |
Зуд — 1-3% |
|
Анафилактический шок — менее 1% |
|
|
Местные |
Флебиты — 3-4% |
реакции |
Гиперемия и боль - 1-2% |
|
|
ЖКТ |
Диарея — 3-6% |
|
Тошнота — 3% |
|
Рвота — 2-3% |
|
Боли в животе - 1-1,5% |
|
|
ЦНС |
Головная боль — 1-5% |
|
Головокружение, парестезии, беспокойство - 1% |
|
|
Отклонение в |
Увеличение трансаминаз — 3-8% |
биохимических |
Увеличение билирубина — 2% |
показателях |
Увеличение мочевины - 1% |
крови |
|
|
|
Гематологическ |
Анемия — 1-2% |
ая токсичность |
Эозинофилия — 1-2% |
|
Лейкопения, тромбоцитопения - 0,5% |
|
|
Карбапенемы
Препараты |
Спектр |
Побочные |
||
|
активности |
эффекты |
||
|
|
|
||
Имипенем |
Г «-» бактерии, в том |
ЖКТ — боль в животе, |
||
|
числе |
большинство |
тошнота, рвота, диарея. |
|
|
штаммов |
синегнойной |
|
|
Меропенем |
палочки |
|
Зуд, сыпь, крапивница. |
|
Г «+» кокки, в том числе |
||||
|
продуцирующие |
|
||
Эртапинем |
пенициллиназу |
Реакции на месте |
||
|
|
введения. |
||
|
|
|
||
|
Клостридии |
|
||
Дорипинем |
Лептоспиры |
Кровь — эозинофилия, |
||
|
|
|
обратимая |
|
|
|
|
тромбоцитопения, |
|
Механизм действия: |
Анаэробы |
не |
нейтропения. |
|
образующие споры |
|
|||
Бактерицидный |
|
|||
(бактероиды, |
ЦНС — головная боль, |
|||
(нарушает синтез |
пептококки, |
|
||
|
парестезии. |
|||
клеточной стенки) |
пептострептококки) |
|||
|
||||
|
|
|
|
|
Монобактамы
Препараты |
Механизм |
Спектр |
|
действия |
активности |
|
|
|
Азтреонам |
Бактерицидный |
Г «-» кокки |
|
Нарушают синтез |
Г «-» бактерии |
|
эшерихии, |
|
|
клеточной стенки |
|
|
шигеллы, |
|
|
|
|
|
|
сальмонеллы, |
|
|
клебсиеллы, |
|
|
протей, |
|
|
гемофильная |
|
|
палочка, |
|
|
цитробактер, |
|
|
синегнойная палочка |
|
|
|