1.2.1. Препараты, снижающие выделение или образование желудочного сока (антисекреторные препараты)
Холиноблокаторы ГАСТРОЦЕПИН (МНН: ПИРЕНЗЕПИН)
Оказывает избирательное действие на M1-
холинорецепторы желудка. Секреция желудочного сока снижается, ускоряется заживление язвы.
Назначают 2 раза в день, курс 3-4 недели. Форма выпуска: таблетки.
Можно применять с профилактической целью. Противопоказания: глаукома, заболевание
предстательной железы, беременность, лактация.
Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
Снижают секрецию соляной кислоты и пепсина под влиянием различных факторов в дневное и ночное время. Уменьшают боли, способствуют рубцеванию язв.
I поколение ЦИМЕТИДИН (МНН) Применяют 3 раза в день.
Побочные эффекты: со стороны ЖКТ, ЦНС, ССС, аллергические реакции, головные и мышечные боли. Является ингибитором ферментов печени, снижая метаболизм ЛС, повышается их активность и токсичность. Вызывает
изменение гормонального фона: антиандрогенное действие.
II поколение ГИСТАК, ЗАНТАК, РАНТАК (МНН: РАНИТИДИН) Применяют 2 раза в день.
III поколение ГАСТРОСИДИН, КВАМАТЕЛ (МНН: ФАМОТИДИН) Применяют 1 раз в день.
Препараты II и III поколений более активны, обладают меньшим количеством побочных эффектов, не оказывают влияние на печень и гормональный фон.
Форма выпуска: таблетки, ампулы (в тяжелых случаях). Курс лечения 4-8 недель.
Для всех препаратов характерен «синдром отмены» (увеличение
выработки желудочного сока после отмены препарата).
Ингибиторы протонного насоса («помпы») ОМЕЗ, ЛОСЕК (МНН: ОМЕПРАЗОЛ)
М-м действия:. блокирует фермент Н+,К+-АТФ-азу снижая образование соляной кислоты. Обладает высокой активностью, большой продолжительностью действия.
Побочные эффекты: редко со стороны ЦНС (головные боли, сонливость) и ЖКТ (диарея, запоры),
Применяют внутрь, 1 раз в день.
НЕКСИУМ (МНН: ЭЗОМЕПРАЗОЛ) – изомер омепразола с улучшенной
биодоступностью.
ПАРИЕТ (МНН: РАБЕПРАЗОЛ) ЛАНЗАП (МНН: ЛАНСОПРАЗОЛ)
ПАНТОПРАЗОЛ (МНН)
Обладают большей продолжительностью действия по сравнению с омепразолом. Пантопразол дополнительно обладает активностью в отношении Helicobacter pylori.
Форма выпуска: таблетки.
Ингибиторы протонной помпы превосходят блокаторы Н2-
гистаминовых рецепторов и мизопростол по заживляющему действию в отношении НПВС-индуцированных язв желудка.
Всасывающиеся антациды
НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ Оказывает быстрое действие, но имеет недостатки:
1. «Феномен отдачи» – СО2 вызывает растягивание
желудка и повторное выделение хлористоводородной кислоты:
NaHCO3 + HCl (кислота желудка) = NaCl + СО2↑ + Н2О
2. Всасываются из кишечника, вызывая системный алкалоз – сдвиг рН крови в щелочную сторону (тошнота, рвота, боли в животе, спазмы мышц, нарушение обменных процессов).
Как лечебное средство не используется: «домашняя аптечка» (для снятия изжоги).
КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ Медленнее, но сильнее нейтрализует соляную кислоту.
CaCO3 + 2HCl (кислота желудка) = CaCl2 + СО2↑ + Н2О
Мало всасывается (10 %), тем не менее, может вызывать гиперкальциемию и образование камней.
