Адреналин

•Активирует все адренорецепторы: α1, α2, β1, β2 и β3

•Эффекты

–положительный инотропный и хронотропный,

–повышение проводимости в сердце (β1);

–релаксация гладких мышц сосудов и бронхов (β2);

–вазоконстрикция (α1)

•Метаболические эффекты адреналина

–повышение уровня глюкозы, лактата

•Аортальное диастолическое давление повышается, тем самым способствуя улучшению коронарного кровотока во время остановки сердца, что может быть самым важным фактором, определяющим выживаемость

Адреналин – дозозависимый эффект

•1 до 2 мкг/мин (редко используется): активация β2- рецепторов,

–расслабление гладких мышц сосудов и бронхов

•2 до 10 мкг/мин (25 - 120 нг/кг/мин):

–увеличение ЧСС,

–увеличение сократимости и проводимости АВ-узла

•>10 мкг/мин (>100 нг/кг/мин): значительная α- адренергической стимуляция

–генерализованная вазоконстрикция

Норадреналин

•Норадреналин структурно отличается от адреналина отсутствием метильной группы

•Как и адреналин, норадреналин действует на α- и β-рецепторы, но обычно используется как мощный α-агонист

•Ввиду его короткого периода полураспада (2,5 мин), предпочтительна продолжительная инфузия

Норадреналин – дозозависимый эффект

•<2 мкг/мин (30 нг/кг/мин) (редко применяется): β1- адренергическая стимуляция

•>3 мкг/мин (50 нг/кг/мин) (обычно используется): α- адренергическая стимуляция, сужение сосудов

–повышение АД и рефлекторная брадикардия

–венозный возврат увеличивается из-за веноконстрикции

–СВ часто остается без изменений или уменьшается

–потребление кислорода заметно возрастает

•Поскольку легочное сосудистое сопротивление может быть увеличено, норадреналин следует использовать с осторожностью у пациентов с легочной гипертензией.

Дофамин

•Дофамин действует на α-, β-адренорецепторы и дофаминовые рецепторы

•Способствует выделению норадреналина, таким образом он оказывает смешанное прямое и непрямое действие

•Хотя дофамин – предшественник норадреналина, одним из его наиболее важных эффектов является периферическая вазодилятация

•Период полураспада около 1 мин. Как и другие эндогенные катехоламины, его вводят непрерывной внутривенной инфузией без нагрузочной дозы

Дофамин – дозозависимый эффект

•0.5-2.0 мкг/кг/мин: стимулируются DA1-рецепторы и расширяются почечные и мезентеральные сосуды

–улучшение почечного кровотока увеличение клубочковой фильтрации и экскреция натрия

•2-10 мкг/кг/мин: стимулируются β1-адренорецепторы

–увеличиваются сократительная способность миокарда и СВ

–>5 мкг/кг/мин стимулируют высвобождение эндогенного норадреналина

•10-20 мкг/кг/мин: стимулируются и α-, и β1 адренорецепторы

–α-адренергический вазоконстрикторный эффект преобладает, и благоприятное действие на почечный кровоток может быть потеряно

Эфедрин

•Благодаря своему β1-адреномиметическому действию эфедрин эффективен при лечении умеренной гипотензии, особенно если она сопровождается брадикардией

–повышает артериальное давление и оказывает положительный инотропный эффект

•Поскольку эфедрин не обладает вредным действием на маточный кровоток, его широко использовали в качестве вазопрессора при гипотензии у рожениц

•Обычная доза составляет от 2,5 до 25 мг внутривенно или от 25 до 50 мг внутримышечно.

Фенилэфрин (мезатон)

•Селективный α1-агонист

•Используется, как правило, в случае необходимости обеспечить периферическую вазоконстрикцию, а СВ адекватен:

–гипотензия, которая может сопровождать спинальную анестезию

–у пациентов с ишемической болезнью сердца или аортальным стенозом для увеличения коронарного перфузионного давления без побочных хронотропных эффектов

•Быстрое начало и относительно краткое действие (от 5 до 10 мин) при внутривенном введении. Может быть введен болюсно в дозах от 40 до 100 мкг или инфузией с начальной скоростью от 10 до 20 мкг/мин

•Бóльшие дозы (до 1 мг) используются для замедления суправентрикулярной тахикардии через рефлекторное действие

Добутамин

•Неселективный агонист β-рецепторов

•Хотя в клинических дозах он может действовать как на β1, β2, α1-рецепторы, но:

–вызывает преимущественно β1-адренергические эффекты

–имеет меньший α1-эффект, чем норадреналин

–в отличие от дофамина, он непосредственно не высвобождает эндогенный норадреналин

–не действуют на дофаминовые рецепторы

•Особенно полезен при застойной ХСН и ИМ, осложненных низким СВ

–дозы ниже 20 мкг/кг/мин обычно не вызывают тахикардии, но при особо тяжелой ЗСН выраженная тахикардия – основной его неблагоприятный эффект