Классификация нейролептиков

А. По химическому строению

1). Производные фенотиазина:

а) алифатические производные фенотиазина:

- хлорпромазин (аминазин),

- левомепромазин,

- алимемазин (терален);

б) пиперазиновые производные:

- трифтазин,

- пикомазин (пикортил),

- тиопроперазин (мажентил);

в) пиперидиновые производные:

- тиоридазин (сонапакс).

2). Производные тиоксантена:

- хлорпротиксен (трускал)

3). Производные бутирофенона:

- галоперидол (гамофен),

- трифлуперидол,

- дроперидол.

4). Производные дифенилбутилпиперидина:

- флушпирилен,

- пимозид,

- пенфлюридол и др.

5). Производное индола:

- карбидин

6). Производное раувольфии:

- резерпин

7). Производное дибензодиазепина:

- азалептин,

- клозапил

8). Производное олинзапима:

- оланзапин (зипрекса).

9). Замещенные бензамиды:

- сульпирид (глонил),

- тиаприд (тиапридил).

Б. По степени блокирующего действия

1). Селективные блокаторы дофаминовых D2-D4-рецепторов

К этой группе относят бензамиды и бутирофеноны (сульпирид, эмисульпирид, галоперидол).

В небольших дозах преимущественно из-за блокады пресинаптических D4-рецепторов они активируют дофаминергическую передачу и оказывают стимулирующее действие на ЦНС.

В больших дозах эти препараты оказывают блокирующее действие на центральные D2-рецепторы, что проявляется мощным антипсихотическим (инцизивным) эффектом, выраженными экстрапирамидными и эндокринными (вследствие пролактинемии) побочными явлениями.

2). Сильные блокаторы d2-рецепторов, слабо или умеренно блокирующие также серотониновые с2α-рецепторы и α1-адренорецепторы

Эта группа включает в основном пиперазиновые производные фенотиазина и близкие к ним по стериохимической структуре тиоксантены (флупентиксол, флуфеназин, зуклопентиксол, пер-феназин и др.).

Препараты этой группы (как и первой) оказывают, прежде всего, мощное антипсихотическое действие, а также вызывают экстрапирамидные побочные явления и пролактинемию.

При применении в малых дозах проявляют умеренно выраженные активирующие (психостимулирующие) свойства.

3). Поливалентные седативные нейролептики

Оказывают выраженное блокирующее действие на дофаминовые, адрено- и холи-норецепторы.

К этой группе относятся алифатические и пиперидиновые производные фенотиазина, а также близкие к ним по стериохимической структуре тиоксантены (хлорпромазин, левомепромазин, хлорпротиксен, тиоридазин).

В спектре психотропной активности этих препаратов преобладают выраженный седативный эффект, развивающийся независимо от применяемой дозы, и умеренное антипсихотическое действие.

Кроме того, эти препараты в силу выраженного холиноблокирующего действия вызывают слабые или умеренно выраженные экстрапирамидные нарушения и нейроэндокринные побочные эффекты, нередко вызывают ортостатистическую гипотензию и другие побочные эффекты, связанные с блокадой периферических α1-адренорецепторов и холинорецепторов.