Лобелина гидрохлорид.Цититон.

Из числа н-холиномиметиков в качестве лекарственных средств иногда используют лобелин и цитизин, являющиеся стимуляторами дыхания рефлекторного действия.

Лобелин - алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata.

По химическому строению относится к третичным аминам.

Оказывает холиномиметическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает центр дыхания (и ряд других центров продолговатого мозга).

Сначала кратковременно снижает артериальное давление (активируются центры и ганглии блуждающих нервов), а затем повышает его (в основном за счет стимулирующего влияния на симпатические ганглии и мозговое вещество надпочечников).

Более выраженное возбуждение дыхания наблюдается при назначении цитизина - алкалоида, содержащегося в растениях ракитник (Cytisus laburnum) и термопсис (Thermopsis lanceolata).

По химической структуре цитизин относится ко вторичным аминам.

По основным видам действия, связанным со стимуляцией н-холинорецепторов, аналогичен лобелину.

В высоких концентрациях эти алкалоиды угнетают н-холинорецепторы.

0,15% раствор цитизина выпускается под названием цититон.

Оба препарата иногда применяют для стимуляции дыхания (если рефлекторная возбудимость центра дыхания сохранена).

Вводят внутривенно.

Действие их очень кратковременно.

Кроме того, оба алкалоида используют в качестве основных компонентов ряда препаратов, облегчающих отвыкание от курения табака (цитизин содержится в таблетках «Табекс», лобелин - в таблетках «Лобесил»).

Н-холиномиметики, рефлекторно тонизирующие дыхательный центр, имеют растительное происхождение:

• ЦИТИЗИН — алкалоид ракитника и термопсиса ланцетолистного, производное пиримидина, сильный Н-холиномиметик (используется в 0,15 % растворе под названием цититон).

• ЛОБЕЛИН — алкалоид лобелии, произрастающей в тропических странах, производное пиперидина.

Оба средства действуют кратковременно — в течение 2 — 5 мин.

Их вводят в вену (без раствора глюкозы) при угнетении дыхательного центра у больных с сохраненной рефлекторной возбудимостью, например, при отравлении наркотическими анальгетиками, угарным газом.

Лобелии, возбуждая центр блуждающего нерва в продолговатом мозге, вызывает брадикардию и артериальную гипотензию.

Позже АД повышается вследствие стимуляции симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников.

Цитизин обладает только прессорным влиянием.

При введении Н-холиномиметиков под кожу и в мышцы для тонизирования дыхательного центра требуется применять дозы в 10 — 20 раз большие, чем дозы для внутривенного введения.

При этом цитизин и лобелии как третичные амины проникают в ЦНС и, возбуждая Н-холинорецепторы головного мозга, вызывают рвоту, тонико-клонические судороги, брадикардию и остановку сердца.

Следует отметить, что при нарушениях дыхания искусственная вентиляция легких всегда надежнее и эффективнее любых дыхательных аналептиков.

К последним прибегают лишь тогда, когда невозможно провести искусственное дыхание.

Н-холиномиметики противопоказаны при:

- артериальной гипертензии,

- атеросклерозе,

- кровотечении из крупных сосудов,

- отеке легких.

Цитизин, лобелин и близкий к ним по действию алкалоид ежовника безлистного АНАБАЗИН нашли применение в качестве средств для отвыкания от курения.

Прием таблеток «ТАБЕКС» (цитизин), «ЛОБЕСИЛ» (лобелии), наклеивание в полости рта пленок с цитизином и анабазином и использование жевательной резинки «ГАМИБАЗИН» (анабазин) уменьшают влечение к никотину и облегчают тягостные явления, связанные с прекращением курения.

Механизм действия этих средств обусловлен возбуждением центральных Н-холинорецепторов (происходит замена сильного наркотика более слабым).

Успех такой терапии возможен при твердом решении курящего человека прекратить курение.

Применение таблеток с лобелином, цитизином и анабазином противопоказано при:

- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,

- органической патологии сердечно-сосудистой системы.

При передозировке препаратов развиваются:

- слабость,

- раздражительность,

- головокружение,

- тахикардия,

- артериальная гипертензия,

- расширение зрачков,

- тошнота,

- рвота.

2.Сульфаниламидные препараты Сульфаниламидные препараты (САП) – химиотерапевтические средства, производные N-амино-бензолсульфамида (амида) сульфаниловой кислоты.