Ингибиторы фибринолиза.

Фибринолиз и растворение сосудистых тромбов тормозят кислоты — аналоги лизина и антиферментные средства.

Антиферментные средства получают из поджелудочной железы (Пантрипин, Гордокс), околоушной железы (Контрикал) и легких (Ингитрил) крупного рогатого скота.

В их состав входит полипептид основного характера — апронитин, образующий неактивные комплексы с трипсином, плазмином (в том числе ассоциированным со стрептокиназой), калликреином и гепарином.

Антиферментные средства оказывают следующее действие:

• подавляют фибринолиз;

• уменьшают активацию фактора свертывания крови XII;

• тормозят продукцию кининов при участии калликреина (брадикинина — в крови, каллидина — в тканях);

• ослабляют повреждающее влияние трипсина на поджелудочную железу при панкреатите.

Антиферментные средства после вливания в вену сразу же создают максимальную концентрацию в крови, но она быстро снижается из-за экскреции почками, при этом апронитин подвергается биотрансформации в эпителии проксимальных извитых канальцев.

Период полуэлиминации апронитина колеблется в широких пределах — от 40 — 60 мин до 7 — 12 ч в зависимости от качества препаратов и функционального состояния почек.

Антиферментные средства назначают только в вену.

Показания к их применению:

- кровотечения на фоне активации фибринолиза и гипофибриногенемии.

Такие состояния возникают при:

- передозировке тромболитических средств,

- мелене новорожденных,

- циррозе печени,

- портальной гипертензии.

Ингибиторы фибринолиза останавливают:

- носовые кровотечения,

- желудочные кровотечения на почве язвенной болезни,

- легочные кровотечения при туберкулезе,

- бронхоэктазах,

- митральном стенозе,

- артериальной гипертензии,

- а также кровотечения после операций на органах, богатых тканевым активатором плазминогена.

Антагонизм с кининами и протеолитическими ферментами позволяет использовать ингибиторы фибринолиза при:

- травматическом,

- септическом шоке,

- панкреатите,

- ожогах,

- сотрясении мозга,

- менингите.

Лечение ингибиторами фибринолиза проводят под контролем уровня фибриногена и активности плазмина в крови.

Кроме того, при применении антиферментных средств определяют активность амилазы и других ферментов в крови и моче.

Антиферментные средства как полипептиды вызывают анафилактические реакции:

- падение АД,

- бронхоспазм,

- расстройство мозгового кровообращения.

Иногда перед их введением проверяют индивидуальную чувствительность с помощью кожной пробы.

Ингибиторы фибринолиза противопоказаны при:

- индивидуальной непереносимости,

- повышенном свертывании крови,

- высоком риске тромбоэмболических состояний,

- синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови,

- почечной недостаточности,

- беременности.