Классификация фибринолитические средств

С прямым механизмом действия:

препараты протеолитических ферментов

фибринолизин,

трипсин,

химотрипсин;

С непрямым механизмом действия:

1) средства, опосредующие выделение плазминогена сосудистой стенкой:

кислота никотиновая,

компламин;

2)средства, активирующие процесс превращения плазминогена в плазмин:

стрептокиназа,

анистреплаза (эминаза),

урокиназа,

тканевой активатор человеческого плазминогена

алтеплаза (актилизе)

Фибринолизин (плазмин)

Тромболитическое средство прямого действия, протеолитический фермент, двухцепочечный глобулин.

Лекарственный препарат в виде профермента получают из плазминогена плацентарной крови человека путем активации in vitro с помощью трипсина.

Фибринолизин катализирует экзотромболизис — медленно деполимеризует фибрин в поверхностных слоях тромба.

Он растворяет венозные тромбы в течение 5 — 7 дней, артериальные тромбы — в первые сутки после их образования.

Продукты распада фибрина тормозят свертывание крови, ингибируя:

- полимеризацию мономеров фибрина,

- продукцию тромбопластина

- и агрегацию тромбоцитов.

Фибринолизин разрушает также фибриноген и протромбин в циркулирующей крови.

Рис. 25. Схема активации системы плазмина (фибринолизина) с растворением фибрина и реканализацией сосуда

Применение его в качестве средства профилактики и лечения тромбозов сейчас почти везде оставлено в связи со слишком широким (не только в месте тромбоза) системным действием и большим числом побочных реакций!!!

Местное же использование в рассасывающих глазных пленках и для очищения раневой поверхности от нежизнеспособных некротических тканей, являющихся питательной средой для микроорганизмов, продолжается.

Для этой цели предназначен препарат фибролан (комбинация фибринолизина с дезоксирибонуклеазой) для применения в виде примочек.

При терапии фибринолизином могут возникать кровотечения и аллергические реакции (лихорадка, озноб, боль в животе, крапивница).

В настоящее время фибринолизин применяют редко.

Серьезным аргументом в пользу применения активаторов, а не самого фибринолизина является существование в крови его ингибиторов, которые физиологически ограничивают системное действие в сосудистом русле.

Активный фибринолизин приходится вводить в дозах, преодолевающих влияние ингибиторов, а это чревато многими осложнениями, как и его антигенные свойства.

На активаторы плазминогена ингибиторы не влияют, к тому же они имеют относительно небольшой молекулярный вес и лучше фибринолизина проникают внутрь тромба и активируют уже имеющийся плазминоген в самом тромбе и сорбированный на его поверхности.